LES ANTALGIQUES

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LES ANTALGIQUES

• Dr Nicolas SAFFON
• Équipe RESONANCE
• Lits soins palliatifs

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Les antalgiques

• 1.Règles générales
• 2.Les 3 paliers de lOMS
• 3.Co antalgiques
• 3.1.Traitements des douleurs neuropathiques
• 3.2.Les autres co antalgiques
• 4.Traitements des douleurs incidentes

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1.Règles générales

• a. Chercher létiologie.
• b. Identifier le(s) type(s) de douleur.
• c. Evaluer lintensité de la douleur.
• d. Vécu douloureux, prise en charge globale

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1.a. Chercher létiologie

• Pas de traitement à laveugle.
• Pas dautomédication prolongée.
• Identifier et traiter létiologie à chaque fois
  que cest possible.
• Traitement spécifique à certaines causes.

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1.b. Types de douleurs

• Nociceptives.
• Neuropathiques.
• Psychogènes.
• Mixtes (jusquà 80 dans le cancer)
• Douleurs liées aux soins ou  incidentes 

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1.c. Intensité

• Nécessaire pour utiliser un protocole.
• Nécessaire pour envisager une voie
  dadministration.
• Nécessaire pour juger de lefficacité du
  traitement.

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1.d. Vécu de la douleur

• Douleur symptôme.
• Douleur maladie.
• Personnalité et vécu.
• Circonstance dapparition.
• Facteur Socio culturel.

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2.Les 3 paliers de lOMS
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2.Les 3 paliers de lOMS

• Horaire fixe.
• Privilégier la voie orale.
• Monter les paliers.
• Prescription Personnalisée.
• Ne négligeant aucun détail.

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Palier 1

• Autrefois appelés antalgiques périphériques
• Actuellement antalgiques non opioïdes
• Paracétamol, AINS, et AINS faiblement dosé,
  Néfopam (ACUPAN), Aspirine
• Non abordé Floctafénine (IDARAC) car EI grave

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2. Palier 1 PARACETAMOL

• Antalgique, antipyrétique 1ere intention dans
  le palier 1
• Inhibition synthèse Pg au niveau du SNC
• Stimule la voie inhibitrice descendante
  sérotoninergique
• Inhibe la COX3 cérébrale.
• Résorption digestive rapide (pic en 30 à 90 min).
• Pas de liaison aux protéines plasmatiques.
• Métabolisé par le foie.

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2. Palier 1 PARACETAMOL

• Posologie 500mg à 1g par prise
• Max 4g par jour, intervalle minimum de 4 h entre
  les prises.
• Voie Per os, IV, Suppositoire
• Bonne tolérance
• Equianalgésie variable
• PERFALGAN 1g
• Action rapide (Paracétamol natif)

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2. Palier 1 AINS

• AINS Faiblement dosé Antalgique et
  anti-agrégant plaquettaire.
• AINS classique Antalgique, anti
  inflammatoire et anti-agrégant plaquettaire.
• Anti COX 2 Antalgique et anti-inflammatoire.

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2. Palier 1 AINS
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2.Palier 1 AINS

• AINS faible et AINS classique
• Les EI sont modulés par la dose, la durée de
  traitement, la molécule.
• Mais le risque deffets indésirables graves
  persiste.

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2.Palier 1 AINS
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gène COX-2
gène COX-1
COX-1 constitutive
COX-2 inductible
Tractus digestif (PGE2, PGI2), protection de la
muqueuse
Inflammation tissulaire (PGE2)
Rein (PGE2, PGI2), maintien du flux sanguin rénal
Circulation sanguine (PGI2)
Plaquettes (TXA2), agrégation
Système nerveux central (PGE2), douleur , fièvre
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COX-1 constitutive
COX-3 constitutive
COX-2b ? inductible
COX-2 constitutive
COX-2 inductible
Tractus digestif (PGE2, PGI2), protection de la
muqueuse
Rein (PGE2, PGI2), maintien du flux sanguin rénal
Circulation sanguine (PGI2)
Plaquettes (TXA2), agrégation
Système nerveux central (PGE2), douleur , fièvre
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2.Palier 1 AINS

• Coxibs
• Cox 2 sélectifs in vitro, (in vivo ?)
• Profil deffet indésirable semblable aux AINS
• Coxib aspirine -gt gastroprotecteur
• EI néphrologique -gt comme AINS
• AMM " soulagement des symptômes de larthrose
  ou de la polyarthrite rhumatoïde " chez ladulte.

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2.Palier 1 AINS
Echelles de toxicité des AINS de l'Université de
Newcastle, (New South Wales, Australia)
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2.Palier 1 AINS

• Au total
• Dans le traitement des poussées
• Durée aussi brève que possible
• AINS à demi vie brève
• Respect des précaution demploi et CI
• Arrêt si EI

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2. Palier 1 NEFOPAM

• Antalgique pur
• Inhibe la recapture des monoamines
• Métabolisme hépatique
• Elimination rénale
• Posologie 20mg par prise, Max 120mg/j
• Voie IV, IM, SC

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2. Palier 1 NEFOPAM

• Délai daction IV 15min IM 20min
• Equianalgésie 6 à 12mg Morphine
• EI sueurs, nausées, vomissements et effets
  anticholinergiques sécheresse des muqueuses,
  tachycardie, rétention durine, vertiges
• CI comitialité, glaucome, trouble prostatique

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2. Palier 1 ASPIRINE

• Antipyrétique et
• lt 500mg Anti agrégant plaquettaire
• 500mg - 3g Antalgique
• gt 3g Anti inflammatoire
• Inhibe les Cyclo oxygénases 1 et 2
• Risque Perforation, Ulcère, Saignement.
• Pas pour la douleur chez la PA

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2. Palier 2

• Anciennement antalgiques mixtes
• Actuellement antalgiques opioïdes faibles
• EI ceux du palier 3
• Codéine, Tramadol, Dextropropoxyphéne

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2. Palier 2 CODEINE

• 1ere intention dans le palier 2
• Transformation en Morphine par le cytochrome P450
  2D6 (polymorphisme génétique)
• Durée daction 4 à 6 heures
• Interaction les IRS inhibent le cytochrome
• Equianalgésie 1/6 à 1/10 morphine

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2. Palier 2 TRAMADOL

• Inhibition de la recapture des mono amines
• Agoniste faible des récepteur Mu
• Métabolisme hépatique (cytochrome P450)
• Elimination urinaire
• Liaison aux protéines plasmatiques 20
• ½ vie 6 heures

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2. Palier 2 TRAMADOL

• Métabolite actif ½ vie 9 heures
• Précaution Insuff hépatique, rénale et gt 75
  ans.
• Surdosage Opiacés syndrome sérotoninergique
• Voie Per os LI et LP, IV, SC
• Equianalgésie 1/5 et 1/10 morphine

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2. Palier 2 TRAMADOL

• Posologie 2 à 6 prises par jour (Max 400mg/j)
• PA 300mg/j, multiplier par 2 les intervalles de
  prises
• LI Délai 20 à 30 min
• Durée 6 heures
• LP Délai 40 min
• Durée 12 heures
• Injectable Délai 10 min
• Durée 6 heures

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2. Palier 2 TRAMADOLP

• 325mg Paracétamol 37,5mg Tramadol
• Equianalgésie 1cp 50mg Tramadol seul
• Poso 1 à 2 cp toutes les 4 à 6 h (Max 8cp/j)
• Effets secondaires dose dépendant.
• Diminution des effets secondaires pour une même
  antalgie en comparaison tramadol seul.

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2. Palier 2 DEXTROPROPOXYPHENE

• Dérivé de la méthadone
• Pur (Antalvic) ou associé au P (Diantalvic)
• Durée daction 4 à 6h
• Méta analyse permet le doute sur une efficacité
  supérieure au paracétamol seul.
• Métabolisme hépatique Norpropoxyphéne
• EI hypoglycémie, confusion, crise comitiale -gt
  risque de chute

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2. Palier 3

• Agoniste pur
• Action dite centrale
• EI de classe
• Intérêt de lantalgie multi modale

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2. Paliers 3 Agonistes Forts
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2. Palier 3 EI

• Constipation -gt laxatif !!!
• Nausées, vomissements
• Somnolence
• Prurit
• Sueur
• Dépression respiratoire
• Dépendance (1/10 000)

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2. Palier 3
Pics algiques douleurs prévisibles (non
comptabilisées dans ladaptation) douleurs
imprévisibles (gérées par le patient)
Intensité de la douleur
Douleur de fond stable dans la
durée persistante dans le temps
Temps
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2. Palier 3

• Pics algiques gt Libération immédiate
• 1/6 à 1/10 de la dose de LP
• Il est normal dutiliser des interdoses
• pics algiques et douleur qui évolue

Intensité de la douleur

• Douleur de fond gt Libération prolongée
• Toute prescription de LP suppose une
  prescription de LI à la demande

Temps
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2. Palier 3 MORPHINE

• Se fixe sur les récepteurs Mu
• Per os effet de 1er passage hépatique
• Métabolites actifs Morphine 6 Glucuronide, M3G
  (EI), Normorphine
• Elimination urinaire

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2. Palier 3 MORPHINE

• Sulfate de Morphine Per os
• LI ACTISKENAN, SEVREDOL Délai 45min-1H Durée
  4H
• LP SKENAN, MOSCONTIN, KAPANOL
• Délai 2H Durée 12H (24H pour le KAPANOL)
• Chlorhydrate de Morphine
• SC 1mg SC 2mg Per os Délai 30min Durée 4H
• IV 1mg IV 3mg Per os Délai 10min Durée 4H

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2. Palier 3 Titration
Titration  horaire  Ex ACTISKENAN 5mg toutes
les heures jusquà sédation de la douleur

• But Éviter surdosage
• Délivrer rapidement la dose minimum efficace
• Adapter en LI puis introduire le traitement LP

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2. Palier 3 OXYCODONE

• Délai daction 1 heure, durée 12H
• Double galénique
• Peu deffet du 1er passage hépatique
• MB hépatique Noroxycodone, Oxymorphone()
• Elimination rénale
• EI moins deffet psychodysleptique

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2. Palier 3 FENTANYL

• Dispositif transdermique
• Pas de 1er passage hépatique
• Effet en 12h pendant 72h
• Pas de métabolite actif
• EI moins de constipation

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2. Palier 3 FENTANYL

• Dispositif transmuqueux
• Actif dés 5min
• Pas déquianalgésie encore bien définie
• Différent schéma dutilisation AMM, SFETD
• Explication au patient nécessaire

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2. Palier 3 HYDROMORPHONE

• SOPHIDONE LP 4, 8, 16, 24mg
• Prescription en 2eme intention (AMM)
• Effet en 2h, durée daction 12h
• MB hépatique
• EI moins de prurit

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2. Palier 3 Rotation des opioïdes

• Durogésic 25
• Sulfate Morphine 60mg
• Oxycontin 30mg
• Sophidone 8mg
• Changer de molécule lorsque malgré un
  accroissement des doses lanalgésie nest pas
  satisfaisante avec une majoration des effets
  secondaires

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3.1 Antidépresseurs

• Plutôt pour les douleurs continues brûlures,
  dysesthésies
• Effet thymoanaleptique, augmentation du CIDN
  (Ser et NA), blocage canaux Ca et /- R NMDA
• Classiques Laroxyl, Anafranil (10-150mg)
• Nouveaux Seropram, Déroxat, Effexor, Norset
• Dose progressive, délai daction 10-15j
• Effet secondaire avec les tricycliques

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3.1 Antiépileptiques

• Plutôt sur les douleurs paroxystiques
• Effet stabilisateur de membrane, blocage des
  canaux Ca, inhibition MB du GABA.
• Classiques Rivotril (5-20gttes), Tégrétol
• Standard Neurontin (1200mg)
• Nouveaux Lamictal, Epitomax, Lyrica

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3.2 Autres co antalgiques

• Ils nont pas dactivité antalgique intrinsèque,
  mais sont antalgiques dans certaines conditions.
• Antispasmodiques
• Myorelaxants
• Psychotropes
• Corticoïdes
• Biphosphonates

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4. Douleurs incidentes

• EMLA (crème, patch)
• 1h -gt 3mm 2h -gt 5mm
• Toujours sous pansement occlusif
• Protocole plaie contact pendant 30min
• Protoxyde dazote Oxygène
• Sédation consciente
• Analgésie de surface

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Non médicamenteux Techniques conservatrices de
en utilisées
50
(No Transcript)