MECANISMO DE ACCION ANALG

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Universidad tecnológica de Chile Instituto
Profesional y Centro de Formación TécnicaCentro
de capacitación y educación continua Auxiliar
de Farmacias
Medicamentos
Analgesicos
Profesor Químico farmacéutico Rony
CondeñaIntegrantes Víctor DíazMaría
GuarachiPamela GutierrezCarolina RojasMarisel
Olivares
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Introducción
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INTRODUCCÍON Este trabajo consiste en que son
los analgesicos sus categorías de del termino
analgesicos. Los analgesicos son por
definición, drogas que en una simple respuesta
son para calmar el dolor. Estos medicamentos no
son todos iguales, cada uno tiene sus propias
ventajas y riesgos. Los tipos específicos de
dolor y sus causas pueden responder mejor a un
tipo de analgésico que a otro. Además, cada
persona puede responder de forma ligeramente
distinta a los analgésicos. El dolor es un
motivo frecuente de malestar, y en gran parte de
los casos puede ser leve a moderado, y pasajero.
Por eso, es importante saber cuales sustancias
para el dolor pueden ser parte de nuestro
botiquín, y cuál debe ser su uso. En general, los
analgésicos se dividen en dos grupos los
narcóticos y los no narcóticos.
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Mecanismo de Acción de los analgesicos
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El mecanismo de acción analgésico se debe
principalmente a la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas y esto trae como consecuencia de
que no halla sensibilización de las terminaciones
nociceptivas, ya que las mismas son estimuladas
por las PG.La histamina y la bradicinina están
también en la producción de dolor y disminución
del umbral del dolor. Se ha visto que no hay
una estimulación mayor del dolor cuando se
utilizan los AINES, probablemente este
relacionado con algún efecto inhibitorio sobre la
histamina y la bradicinina. El mecanismo antes
descrito es a nivel periférico, hay algunas
propuestas para explicar un posible componente
analgésico a nivel central. Entre ellas están
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• Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal
  y cerebral.
• Incorporación en la membrana, lo que altera su
  viscosidad, y se modifica la transmisión de
  señales dolorosas que vienen desde la periferia
  hacia el SNC.
• Activación de las vías 5HT en el asta posterior
  de la médula. Las neuronas serotoninergicas a
  este nivel están involucradas en la transmisión
  de la señal dolorosa desde la periferia hacia el
  SNC, su activación disminuye la transmisión.
• Problema Qué son los analgésicos y para qué
  sirven?
• HipótesisSon medicamentos para aliviar el dolor
  

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Analgesicos narcoticos
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• Los analgésicos narcóticos son de exclusiva
  prescripción médica. Su uso es mas frecuente en
  el paciente hospitalizado. Un ejemplo es la
  morfina. El único de estos que puede hacer parte
  del botiquín es la codeína, una sustancia muy
  efectiva en dolores agudos de los huesos y las
  articulaciones, sobre todo después de una
  cirugía.
• Clasificación Grupos Recomendaciones
  Medicamentos Efectos Secundarios
• Los narcóticos Deben de estar siempre bajo
  supervisión médica. Generalmente, se utilizan en
  los pacientes hospitalizados.
• La Morfina Codeína Metadona - Alteran la
  percepción de los pacientes.- Causa
  dependencia. - Estreñimiento. - Las dosis
  elevadas provocan somnolencia y sensación de
  náuseas. Su consumo excesivo puede causar desde
  depresiones respiratorias, hasta coma.

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Antihistaminicos
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• Son fármacos que se usan para contrarrestar o
  bloquear los efectos causados en el organismo por
  la liberación de histamina. Los efectos de la
  histamina dentro del organismo, no solo se
  reducen con los verdaderos antihistamínicos
  (fármacos competitivos por los receptores de la
  membrana), sino que otras sustancias también
  pueden ser útiles, como por ejemplo los
  antagonistas fisiológicos ejemplo adrenalina,
  efedrina.
• Empleo de inhibidores de su liberación
• La sustancia llamada cromolin.
• En forma arbitraria los "antihistamínicos" han
  sido clasificados clínicamente de acuerdo a la
  capacidad depresora del SNC en
• Antihistamínicos Clásicos o de Primera
  Generación.
• Sedación, ataxia, si se administran vía oral
  pueden ocasionar anorexia, náusea, vómito,
  constipación y diarrea. Los antihistamínicos
  derivados de la piperacina (ciclina, meclicina,
  clorociclina) pueden tener efectos teratogénicos.
  
• Algunos antihistamínicos aplicados tópicamente
  pudieran producir dermatitis alérgica.

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• Algunos nombres de antihistamínicos H1
• Difenhidramina
• Doxilamina
• Clemastina
• Tripolidina
• Bromfeniramina
• Clorfeniramina
• Pirilamina
• Hidroxina
• Ciproheptidina
• Prometacina
• Fenilamina
• Cetricina
• Tripolidina
• Acrivastina
• Azatadina
• Terfenadina

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• Los antihistamíncos H1 se usan en casos de
• Envenenamiento por plantas, Quemaduras graves,
  Dermatosis no específicas, Fiebre de embarque,
  Timpanismo, Asma, edema, Picadura de insectos y
  mordeduras de víboras, obstrucción
  gastrointestinal, indigestión, mastitis,
  neumonía, metriris, Prurito, Fotosensibilización,
  Reacciones alérgicas. Choque anafiláctico.
• Antihistamínicos tipo H2
• Burimamida, Metiamida, Cimetidina, Ranitidina,
  Famotidina.

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Mecanismo de acción

• Se les usa como antagonistas competitivos de los
  receptores de histamina llamados H2. Se usan en
  el hombre en casos de úlcera gástrica debido a
  que bloquean la secreción gástrica del HCl.
  Son productos de línea de medicina humana, no
  existen actualmente en el país antihistamínicos
  de este tipo de línea veterinaria (son por lo
  general más caros que los antihistamínicos del
  tipo H1), en caso de requerir suministrar
  antihistamínicos H2 a una mascota, puede usarse
  alguno de los señalados (la ranitidina y
  lacimetidina son de los más empleados en el
  hombre y se dan en ocasiones a perros y gatos).

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Los opioides
Endógenos como los fármacos opiáceos pueden
interactuar con diversos tipos de receptores. La
acción de los derivados del opio es la analgesia.
A nivel del sistema nervioso central hay
modulación de la respuesta dolorosa. Desde la
corteza parten fibras descendentes que hacen
escala donde lo hacen las ascendentes para
disminuir la respuesta dolorosa. La analgesia es
consecuencia de la acción de los péptidos
opioides sobre los receptores situados en
diversos puntos del sistema nervioso central.
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• Clasificación de los analgésicos opiáceos
• Agonistas puros actúan como agonistas de los
  receptores. El más significante es la morfina.
  Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la
  meperidina y el fentalino.
• Agonistas parciales tienen afinidad por un
  receptor, pero su acción intrínseca es menor que
  la morfina. Es la buprenorfina.
• Agonistas - antagonistas mixtos bloquean
  (antagonistas) receptores m y agonistas de k.
  Formado por la pentazocina.
• Antagonistas puros bloquean receptores. Lo
  constituyen la naloxona y la naltrexona.

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MORFINA

• Farmacodinamia.
• - Es un depresor del SNC (reducen su actividad de
  forma progresiva).- Afectan al estado de
  ánimo.- Producen bienestar, relajación, euforia
  y tranquilidad.- Aparece primero somnolencia y
  después inconsciencia (al aumentar la dosis).-
  Analgesia.A grandes dosis, depresión o
  enlentecimiento en la respiración.- Inhibe la
  tos.-Hipotermia, miosis, náuseas y vómitos.
• - Acciones vasculares vasodilatación,
  bradicardia, hipotensión.- Acciones digestivas
  aumento del tono muscular y disminución del
  peristaltismo.- La morfina desarrolla tolerancia
  y crea dependencia.

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• Farmacocinética
• se absorbe por vía oral, luego se administra por
  vía parenteral. Actualmente por vía oral en
  cápsulas (pacientes crónicos). Tiene una vida
  media muy corta. Atraviesa la barrera
  hematoencefálica y placentaria.Efectos
  indeseables estreñimiento, vómitos.Contraindicac
  iones en individuos con EPOC (enfermedad
  pulmonar obstructiva constrictiva). Tampoco usar
  en niños ni viejos.Indicaciones
• dolor intenso.- infarto de miocardio.- en
  postcirugía.- dolor del cáncer.- edema agudo de
  pulmón (EAP).
• Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis
  y depresión

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Medicamentos narcoticos
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• CODEINA. También es analgésico pero inferior a la
  morfina. Administración por vía oral.
  Indicaciones antitusígeno.
• HEROINA. Es un derivado sintético de la morfina.
  Es más potente (de 2-10 veces más potente). Pasa
  rápidamente la BHE y produce efectos intensos y
  rápidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es
  ilegal.
• METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa
  para deshabituación del heroinómano.
• MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía
  parenteral. Se usa como alternativa por la mala
  prensa de la morfina.
• FENTALINO. Es 100 veces más potente que la
  morfina. Efecto rápido. Vida media de 30 a 45
  minutos. Se usa para inducción en
  anestesia.BUPRENORFINA. Analgésico por vía
  parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre
• los efectos indeseables se encuentra la
  tolerancia.
• PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral. Cada vez se
  usa menos porque tiene efectos pseudomiméticos.
• NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía
  parenteral. Bloquea receptores
• NALTREXONA. También para deshabituación del
  heroinómano, una vez que ya está desenganchado.
  Es por vía oral y tiene una vida media muy larga
  y en caso de que el individuo caiga otra vez en
  la droga. Esta no ejerce acción porque los
  receptores están bloqueados.

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No Narcoticos
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• Son los más adecuados para el botiquín, ya que se
  utilizan para diversos tipos de dolor, además,
  son seguros "siempre que se utilicen en las dosis
  correctas".
• Ácido Acetil-salicilico
• Paracetamol
• Indometacina
• Sulindac
• Etodolac
• Ketorolaco
• Diciofenaco
• Ibuprofeno
• Naproxeno
• Ketoprofeno
• Flurbiprofeno
• Fenoprofeno
• Oxaprozina
• Acido Mefenámico
• Acido Meclofenámico
• Peroxicam
• Tenoxicam

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CARACTERISTICAS

• - No generan dependencia.
• - No altera la percepción de los individuos.
• - Pueden irritar el estómago.
• - El consumo excesivo provoca úlceras pépticas
  (úlcera en el estómago o el duodeno)
• Los analgésicos no narcóticos, son sustancias de
  acción rápida, es decir, calman el dolor, en
  promedio, media hora después de tomarlos. El
  efecto de estos medicamentos, puede durar de 6 a
  24 horas. Además, da el tiempo suficiente para
  vigilar otros síntomas asociados al dolor,
  controlarlo ó para acudir con su médico si
  persiste el malestar.
• Indicaciones
• Es importante, tener en cuenta que este tipo de
  analgésicos son útiles para controlar el dolor
  pasajero de leve a moderado, sin embargo es
  importante acudir con el médico si éste se
  prolonga. Cualquiera de estos medicamentos tienen
  efecto sobre el dolor, sin embargo, algunos son
  más efectivos que otros en el tratamiento de
  ciertos tipos de malestar

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Los Aines

• Los AINES son antiinflamtorios no esteroides, el
  ácido acetilsalicílico (ASPIRINA) es el compuesto
  prototipo de los AINES y constituye la base de
  comparación cuando se sintetizan nuevos fármacos
  que tengan propiedades para ser incluidos dentro
  del grupo de los fármacos
• Antiinflamatorios.Analgésicos.Antipiréticos.Est
  os medicamentos son conocidos también como
  FARMACOS, tipo aspirina.

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ACCIONES DE LOS AINES

• Analgésica (mucho menor que la morfina) depende
  de la inhibición de PG2 y es una analgesia
  periférica. También analgesia a nivel central
  actúan sobre tálamo.Antiinflamatoria Las
  prostaglandinas inducen inflamación, pero como
  los AINE inhiben la síntesis de prostaglandinas,
  disminuyen la inflamación y como consecuencia
  disminuye el dolor del individuo. Son eficaces en
  enfermedades inflamatorias agudas o crónicas (
  artritis reumatoide). Antipirética Disminuye
  el termostato y por tanto la fiebre. Antiagregan
  te Inhiben la agregación plaquetaria (inhiben la
  síntesis de tromboxanos que son estimuladores de
  la agregación plaquetaria).
• No todos los AINE tienen estas cuatro acciones,
  algunos carecen de alguna acción o están más
  potenciados en una que en otra.
• En general la categoría de los AINES es un grupo
  heterogéneo de compuestos, con estructuras
  químicas diferentes, a pesar esta diversidad
  estructural, estas drogas comparten propiedades
  farmacológicas (efectos terapéuticos y
  colaterales).

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Principales características diferenciales entre
los AINE y los analgésicos opioides

• Sin embargo hay algunos dolores que pueden
  responder incluso mejor al tratamiento con AINES
  que con el de opiodes. Si por alguna
  circunstancia debe combinarse el uso de AINES con
  opiodes, la dosis de estos últimos puede llegar a
  reducirse hasta un tercio.

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Mecanismo de Acción de los AINES

• El mecanismo de acción de los AINES se
  encuentra relacionado con la inhibición de uno de
  los pasos que forman parte de la cascada del
  ácido araquidonico, este compuesto se forma a
  partir de la degradación de los fosfolipidos de
  membrana proceso mediado por la enzima
  fosfolipasa. Una vez formado el ácido
  araquidonico su metabolismo puede derivar
  diversos autacoides, entre ellos
• Prostaglandinas.Tromboxanos.Leucotrienos.

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• Dos enzimas son claves en la degradación del
  ácido araquidonico
• La lipoxigenasa involucrada en la formación de
  los leucotrienos (el asma bronquial puede ser
  tratada con antagonistas de los receptores de
  leucotrienos).
• La otra enzima involucrada es la Ciclo-oxigenasa
  (COX) para la formación de prostaglandinas,
  tromboxanos, y prostaciclinas. Crónica o
  proliferativa Donde ocurre fibrosis y
  regeneración tisular.
• En la inflamación están involucrados múltiples
  mediadores, son muy importantes las moléculas de
  adhesión
• las selectinas (E, P y L), moléculas de adhesión
  intracelular 1 (ICAM-1), molécula de adhesión de
  células vasculares 1 (VCAM-1).

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La respuesta inflamatoria se puede dividir en
tres etapas

• Aguda se caracteriza por intensa vasodilatación
  con incremento de la permeabilidad capilar.
• Subaguda hay infiltración de leucocitos y
  células fagocíticas hacia el sitio de la lesión.
  
• Crónica o proliferativa donde ocurre fibrosis y
  regeneración tisular.

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ANALGESICO - ANTITERMICO ANTIINFLAMATORIO

• ACIDO ACETILSACILICO
• ACETI LSALICILATO DE LISINA
• DICLOFENACO
• ACECLOFENACO
• IBUPROFENO
• INDOMETACINA
• PIROXICAM
• KETOROLAC
• ROFECOXIB (vioxx)
• CELECOXIB

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Efecto exclusivamente ANALGESICO ANTITERMICO

• PARACETAMOLPRO-PACETAMOLMETAMIZOL O
  DIPIRONA

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Medicamentos Analgesicos NO NARCOTICOS

• ACIDO ACETIL SACILICO
• En dosis bajas inhibe la agregación plaquetar
  (lt300 mg.) actúa de forma irreversible sobre las
  plaquetas. Se aconseja para prevención secundaria
  del infarto de miocardio y enfermos de embolias
• EL METAMIZOL
• Puede producir agranulocitosis Acufenos
  (Pitidos) en dosis altas de aspirinasDICLOFENACO
  
• (Voltaren) Antiflamatorio y analgésico para el
  cólico renal y hepáticoAdministración Vía oral,
  tópica, colirio, vía intramuscular (lento), vía
  rectalNUNCA VIA INTRAVENOSA PROVOCA LA
  MUERTE IBUPROFENO
• Vía oral Se aconseja para la Dismenorrea y en
  niños para la fiebre (Dalsy

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• INDOMETACINA
• Puede producir dolor de cabeza. PIROXICAM
• (Feldeneplas) se administra en forma oral
  disolviéndose encima de la lengua y en forma
  tópica Mayor riesgo de sangrado
  intestinal. KETOROLACO
• Riesgo de sangrado intestinal Vía
  intravenosa
• PARACETAMOL
• Vía Oral No produce lesiones gastrointestinales.
  PROPACETAMOL
• vía venosa (Uso hospitalario). METAMIZOL
• Oral, vía venosa e intramuscular Es un buen
  analgésico con riesgo de granulocitosis

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MECANISMO DE ACCION ANTIPIRÉTICO

• La regulación de la temperatura corporal
  necesita un equilibrio entre la producción y la
  pérdida del calor, el hipotálamo es el centro
  regulador de dicho balance. En la fiebre, el
  nivel prefijado por el hipotálamo de temperatura
  corporal aumenta. La fiebre puede ser
  consecuencia de cualquiera de los siguientes
  procesos
• Infección.
• Daño tisular.
• Inflamación.
• Rechazo de injerto

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EFECTOS ADVERSOS COMUNES

• A pesar de que los AINES poseen estructuras
  químicas totalmente diferentes, comparten muchas
  actividades terapéuticas y tienen en común
  algunos efectos adversos indeseables, entre ellos
  encontramos
• Gastrointestinales Dispepsia, diarrea,
  estreñimiento, gastritis y dolor gástrico
  (15-25) Lesión de la mucosa gástrica o duodenal
  (ya que la integridad de la misma depende de la
  síntesis de PGs, los AINES al disminuir esta
  síntesis modifica esta protección). Esta lesión
  se observan en el 40 de los pacientes sometidos
  a tratamientos con dosis terapéuticas bajas
  durante 3 meses aproximadamente. Este efecto
  sobre la mucosa tiene 2 componentes
• Efecto local agudo la irritación local de las
  sustancias ingeridas permite la difusión
  retrógrada de ácido al interior de la mucosa
  gástrica y la inducción de daño tisular.
• Efecto sistémico descrito cuando se administraba
  un AINES por otra vía distinta a la oral
  (ej.Intramuscular) en la cual no se produce la
  irritación directa, sin embargo observamos el
  daño a la mucosa,por inhibición de la biosíntesis
  de las PGs en estomago y, en particular, PGI2 y
  PGE2 que actúan como agentes citoprotectores de
  la mucosa estomacal.

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fin