Depresores del SNC

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Depresores del SNC
Universidad de Antioquia Escuela de Bacteriología
y laboratorio Clínico Farmacología y Toxicología

• (opioides - alcoholes)

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Droga

• Es toda sustancia química introducida
  voluntariamente en un organismo vivo, que posee
  la propiedad de modificar las condiciones
  físicas, químicas y psicológicas de este (OMS
  2000).

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Droga
Es cualquier tipo de sustancia química, natural
o sintética, que a una vez ingerida

• Altera la conducta
• Altera la percepción
• Modifica el estado de ánimo
• Aumenta o disminuye el rendimiento físico
• y psicológico.

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DEPRESORES DEL SNC 1.- Alcohol Etílico
(etanol) Sustancia intoxicante contenida en todas
las bebidas alcohólicas 2.-Inhalables Sustancia
psicoactiva volátil que se aspira por la nariz o
boca 3.-Barbitúricos e hipnóticos En medicina
sedantes 4.-Tranquilizantes menores
5.-Opiáceos ( analgésicos narcóticos) Capaces
de suprimir el dolor, producir euforia con
somnolencia placentera (su potencial adictivo es
muy alto).
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Clasificación

• Drogas estimulantes
• Anfetaminas
• Cocaína (hoja de coca, clorhidrato de cocaína,
  crack)
• Nicotina
• Xantinas (cafeina, teofiliza, teobromina)

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Clasificación

• Drogas psicodélicas Manifestación de elementos
  psíquicos que en condiciones normales están
  ocultos.
• - Alucinógenos
• Derivados del Cannabis (Marihuana, Hachis)
• Inhalantes (Acetonas, Bencenos)
• Drogas de Diseño (Éxtasis, Doet, TMA)

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Clasificación

• Drogas depresoras
• Opiáceos (Opio, Morfina, Heroína)
• Benzodiacepinas (Valium, Orfidal, Tranquimazin)
• Barbitúricos (Placidel, Isoamitil)

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• Narcótico
• Vocablo griego que significa
• Cosa capaz de adormecer y sedar

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• Los narcóticos se pueden dividir en varios
  grupos
• Opio, Opiáceos y Sucedáneos sintéticos
• Neurolépticos o tranquilizantes mayores
• Ansiolíticos o tranquilizantes menores
• Somníferos o barbitúricos
• Grandes narcóticos o anestésicos generales

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Opio, Opiáceos
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Opiáceos

• Productos derivados del exudado de las cápsulas
  verdes del Papaver somniferun

Opioides

• Compuestos que son antagonizados estereo
  especificamente por la naloxona.
• Los péptidos que tienen esta propiedad son
  llamados péptidos opioides
• En este grupo, además de los opiáceos, están las
  encefalinas, dinorfinas, endorfinas

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OPIO

• Fue conocida por los Sumerios como planta de la
  felicidad
• Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto
  de las faraonas y para acallar el llanto de los
  niños
• En oriente y China fue utilizada para la
  disentería
• El primer preparado conocido fue el Laudano de
  Paracelso

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Cápsula de la semilla, Insiciones
Adormidera del Opio
Recolección del látex
OPIO
MORFINA
HEROINA
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Consumo

• El opio se puede fumar o comer así como beberlo
  diluido en licor
• Se puede inyectar en forma líquida
• Se puede fumar cualquier parte de la planta
  mezclada con tabaco o marihuana
• Como infusión de cápsulas sin cortes
• Como infusión de hojas, tallos, etc.

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Principio activo

• En el látex seco se han encontrado más de 21
  alcaloides
• Morfina, narcotina, codeína, narceína,
  papaverina, thebaina, codamina, rhoeadina.
• Ácido mecónico
• La presencia de taninos, ácido oxálico y grasas
  indica adulteración

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• Narcóticos derivados del opio
• La morfina (10)
• La codeína (alcaloide calmante)
• La heroína,
• La hidro morfina,
• La meperidina
• La metadona.

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Efectos psíquicos del opio

• Euforia
• Somnolencia

• Pasividad
• Fuerte dependencia psíquica

Efectos físicos del opio

• Nauseas
• Vómitos
• Depresión del SNC
• Miosis
• Hipotermia
• Estreñimiento

• Somnolencia
• Letargia
• Bradicardia
• Bradipnea
• Hipotensión

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Morfina
La morfina, es el principal ingrediente del opio,
de donde proviene la denominación de opiáceos
para estas sustancias.
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Morfina

• El principal elemento activo del opio
• Fue aislada al inicio del siglo XIX por un
  farmacéutico alemán llamado F. Serturner.
• Esta sustancia recibió su nombre en recuerdo al
  dios griego del sueño, Morfeo.
• Resultó ser uno de los estupefacientes más
  activos que existen y un producto con aplicación
  médica de gran utilidad.

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• Vía de administración
• Forma de - polvo, - tabletas
  - líquido
• Introduce - Oral - Inyectada
• Se difunde en la sangre y alcanza con prontitud
  el tejido nervioso con el que tiene especial
  afinidad.
• Hoy día, se limita casi de forma exclusiva al
  ámbito médico.

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Estructura química de la Morfina

• Alcaloide (cinco anillos)
• Puente de oxígeno en posición 4,5
• Tres anillos principales
• Grupos fenólicos en posición 3,6
• Nitrógeno en posición 16. Su cambio por un grupo
  alkilo lo convierte en naloxona (de agonista a
  antagonista)
• Su di-acetilación, lo convierte en heroína

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Distribución

• Se distribuye en todos los tejidos del cuerpo
• La morfina se distribuye principalmente en los
  pulmones, hígado, bilis
• Atraviesan barrera hematoencefálica, placentaria
  y aparecen en leche materna

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Efectos

• Elimina el dolor, relaja al paciente y le
  proporciona una sensación de bienestar. Es por
  ello que se utiliza en casos graves, traumatismos
  o ciertas enfermedades terminales (algunos tipos
  de cáncer o síndromes de dolor intenso).
• Algunos de los efectos secundarios más frecuentes
  son náuseas, vómitos, estreñimiento, confusión,
  cambios en el estado de ánimo, etc.
• Como resultado de un uso continuado, aparecen los
  fenómenos de tolerancia y dependencia si al
  sujeto se le priva de su dosis regular de
  morfina, a las pocas horas se presenta un
  síndrome de abstinencia característico a todos
  los opiáceos.

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Excreción

• Se excreta por leche materna
• Se excreta por orina en forma libre o conjugada
  (90 en forma inactiva)

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Mecanismo de acción

• Disminuye las catecolaminas cerebrales
• Aumentan la acetilcolina cerebral
• Cambios bioquímicos que originan tolerancia
• Estimulación de receptores

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Estimulación de receptores

• Receptores mu situados en áreas del SNC
  encargadas de la sensación dolorosa
• Analgesia
• Euforia
• Depresión respiratoria
• Miosis

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Estimulación de receptores

• Receptores Kappa situados en la médula espinal y
  cerebro
• Analgesia
• Miosis
• Depresión respiratoria
• sedación

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Estimulación de receptores

• Receptores sigma y delta
• Disforia
• Alucinaciones
• Psicosis
• Convulsiones

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Heroína

• La heroína es un derivado químico de la morfina,
  que se obtiene añadiendo a esta dos grupos
  acetilo
• Fue obtenida inicialmente por Alder Wright quien
  hirvió morfina con ácido acético para obtener
  3,6-diacetilmorfina (diamorfina)
• La heroína atraviesa antes que la morfina la
  barrera hematoencefálica lo que hace que la
  sensación de euforia sea más rápida.
• De potencia analgésica diez veces superior a la
  morfina y con efectos euforizantes tras su
  inyección.

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Heroína

• La heroína se fuma, esnifa o se inyecta.
• El efecto inicial de la droga, sobre todo si es
  vía intravenosa sigue un estado de desinterés y
  sueño que a veces se acompaña de vómitos,
  dependiendo de la dosis.
• Inyectada, es la más rápida en notarse los
  efectos, en cuestión de segundos se experimenta
  lo que se llama flash.
• Fue comercializada por la Bayer en 1898

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Tipos de Dependencia

• Las drogas ocasionan dependencia física y
  emocional.
• Los consumidores pueden desarrollar una
  irresistible ansiedad por ciertas drogas, y sus
  cuerpos responder a la presencia de drogas de
  manera que los conduzcan a aumentar su consumo.
• La dependencia ocurre cuando una persona necesita
  el producto químico con regularidad para
  enfrentar los problemas que se presentan en la
  vida diaria.

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Dependencia Psicológica

• Se manifiesta cuando se experimenta la necesidad
  de la droga que le va a producir satisfacción,
  placer o bien para evitar malestares, lo cual lo
  impulsa a una administración continua.

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Dependencia Física

• La dependencia física es una adaptación o
  tolerancia de un organismo hacia una determinada
  droga.
• Cuando ésta se suspende, provoca trastorno físico
  y malestar, como el síndrome de Abstinencia.

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Síndrome de Abstinencia

• Se refiere al conjunto de signos y síntomas
  producidos como consecuencia de la reducción o
  interrupción de la administración de un
  psicotrópico, después de un tiempo de uso
  prolongado o, en casos más aislados, por dosis
  altas.

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Abstinencia por opiáceos

• La abstinencia por opiáceos puede producirse
• - Interrupción
  -
  Disminución de un consumo abundante y prolongado
• (varias semanas o más)
• - La administración de un antagonista como la
  Naltrexona.
• Los síntomas pueden aparecer a los pocos minutos
  o varios días después del cese de consumo de la
  droga.

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Abstinencia por opiáceos

• Los síntomas se caracterizan por
• Nauseas o vómitos
• Dolores musculares
• Lagrimeo o rinorrea
• Dilatación pupilar
• Pilo- erección
• Sudoración
• Diarrea
• Bostezos
• Fiebre
• Insomnio

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Tolerancia

• Ocurre cuando un organismo se adapta a una
  determinada cantidad (dosis) de droga y se da una
  reacción menor del organismo, lo que ocasiona que
  una persona necesite dosis mayores de la droga
  con finalidad de que obtenga el mismo efecto
  inicial.

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Tolerancia

• La tolerancia al opio es bastante elevada, un
  adicto puede tomar dosis diez veces superiores
  que el que no la toma habitualmente sin
  experimentar efectos marcados.
• Los elementos más activos del opio dejan la
  sangre, y se acumulan sobretodo en vísceras, como
  el riñón, pulmón hígado y el bazo, solo una
  mínima fracción queda en el sistema nervioso.

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Tolerancia

• Los efectos de la droga vienen a durar algo más
  de seis horas, la dosis letal media para un
  adulto esta en los 70 miligramos por kilo de
  peso, aunque se conocen casos de muerte con el
  consumo de tres gramos en una dosis.

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Alcoholes
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  ALCOHOLES
El alcohol etílico o etanol, puede obtenerse bajo
diferentes formas y concentraciones, a saber

• Cerveza del barril 4.
• Cerveza embotellada 5-7.
• Vino Común 11-13.
• Vino añejo 14-18.
• Aperitivos 15-25.
• Licores dulces 20-35.
• Destilados (ginebra, ron, whisky, brandy,
  aguardiente) 36-45.
• Alcohol absoluto 94.

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•  ALCOHOLES
•  
• Alcohol Etílico
•  
• Esencias
• Menta, anís, (15 - 40)
• Uso medicinal
• Perfumes
• Cosméticos
• Preparaciones antisépticas
• Gotas óticas

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ALCOHOLES

• Es altamente liposoluble, lo cual le permite
  atravesar las membranas celulares, y es altamente
  afín por el agua, por lo cual, llega a cualquier
  célula.
• Por encima de determinadas concentraciones, es
  directamente tóxico. Además, sus metabolitos
  también lo son, por su elevada reactividad
  química.
• Es un producto altamente energético por cada
  gramo ingerido se generan 7,2 kcal.

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•  TOXICOCINÉTICA
•  
• Absorción
• Vía inhalatoria
• Digestiva
• Parenteral

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• METABOLISMO ETANOL
• Vía digestiva
• En ayunas la absorción es rápida en duodeno y
  yeyuno proximal
• La alta graduación permanece más tiempo en el
  estómago, por que incrementa el tono pilórico, y
  la absorción más lenta.
• Alcanza al circulación sistémica en 30 minutos.
• Sí hay alimentos tardará más tiempo en el
  estómago y se absorbe la mucosa gástrica. Así
  como las comidas grasas retrasan aún más el
  vaciamiento gástrico y la absorción del etanol.
• 5-10 del alcohol absorbido se elimina por aire
  espirado, orina y sudor.

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METABOLISMO ETANOL

• La tasa metabólica del etanol es de 60-150 mg /
  kg / hora.
• El alcohol sufre proceso oxidativo, lo que ocurre
  en el hígado
• Etanol aldehído
  acético acetato
• CH3-CH2-OH CH3-CH3-HCO
  CH3-COOH
• Utilizan enzimas, la aldehído deshidrogenasa,
  utilizando cofactor redox
• NAD / NADH, utiliza sistema enzimático
  oxidante

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METABOLISMO ETANOL

• Aparece en sangre 5-10 minutos
• Pico máximo 30-90 minutos
• Desparece en sangre 8-10 horas
• Volumen de distribución 0.6 litro/ kg/ hora
• Velocidad de oxidación 0.10 a 0.15 gr / kg /
  hora
• Aumenta en alcohólicos crónicos con función
  hepática normal.
• Disminuye en alcohólicos con falla hepática y
  tarda más de 24 horas
•  

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•  INTOXICACIÓN AGUDA POR ETANOL
•  
•  
• Dosis letal de etanol
• Adulto 5- 8 gr/ kg
• Niños 3 gr/ kg
• Depresión SNC

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• PRIMER PERÍODO 0.5 - 1.5mg/ml
• Excitación.
• Excitación psicomotriz.
• Pupilas mióticas.
• Taquicardia, tensión arterial y frecuencia
  respiratoria normal.
• Sensibilidad y reflejos normales.
• Alteración en reflejos automáticos. De aquí se
  desprende para evitar accidentes.

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• SEGUNDO PERÍODO 1.5 - 2.5 mg/ml
  (Ebriedad parcial)
•  
• Marcha atáxica, visión borrosa, diplopía,
  incoordinación muscular, taquicardia.
• Hipoglucemia, acidosis láctica, hipotermia.
• Hipoglucemia en niños, convulsiones.
• Alteración movimientos reflejos rápidos.
• Depresión SNC.

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• TERCER PERÍODO 2.5 - 3.5 mg/ml
• (Ebriedad Completa)
• Depresión SNC.
• Somnolencia
• Estupor
• Taquicardia
• hipotensión por vasodilatación
• Bradipnea
• Hipotermia
• Hiporeflexia
• Amnesia temporal

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CUARTO PERÍODO 3.5 - 4.5 mg/ml

• Coma alcohólico
• Depresión SNC
• Hipotensión arterial
• Bradicardia
• Apnea
• Arreflexia
• Acidosis metabólica
• Hipoglucemia
• Hipotermia.
• Paro respiratorio y muerte por parálisis del
  centro cardiorespiratorio

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METANOL

• El alcohol metílico (CH3OH), se obtiene por
  destilación de madera o por hidrogenación de
  monóxido de carbono.
• El llamado alcohol de madera
• - alcohol industrial
• - alcohol de cocina
• - alcohol de reverbero
• Es usado como
• - Anticongelante para remover pinturas y
  como solvente de lacas y
• barnices
• - Ingrediente de soluciones de limpieza,
  colorantes, resinas, adhesivos,
• productos de impermeabilización,
  productos fotográficos, etc.
• En Colombia el metanol se comercia libremente.

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• RUTAS DE EXPOSICIÓN TÓXICA
• El metanol se absorbe por
• - vía oral
• - piel
• - mucosas intactas
• - vía pulmonar
• Difunde
• Rápidamente todos los órganos, especialmente
  aquellos ricos en agua como cerebro, humor
  acuoso y riñón.

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INTOXICACIÓN METANOL

• Exposición ocupacional
• Intoxicación aguda Se presenta principalmente
  por adulteración de licores que se expenden
  comercialmente.
• El valor comercial con respecto al alcohol
  etílico es aproximadamente tres veces menor y el
  metanol se comercia libremente sin ningún tipo de
  restricción legal.
• Otro riesgo de los alcohólicos crónicos es la
  costumbre de consumir pipo o alcohol
  antiséptico con gaseosa usando alcohol
  contaminado o alcohol de cocina.
• En Bogotá, durante los años 1996-2001 se
  reportaron 99 muertes por intoxicación metílica
  comprobadas por análisis toxicológico (IML).

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• INTOXICACIÓN METANOL
• Altamente tóxica.
• Acidosis metabólica
• Ceguera
• Muerte
• Síntomas aparecen 18-24 horas
• Mal pronóstico acidosis metabólica severa,
• convulsiones y muerte

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Mecanismo de Toxicidad
La dosis letal de metanol por vía oral varía
entre los 60 y 200 ml. El Metanol es
metabolizado en el hígado (la
mitocondria del hepatocito)
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Ácido fórmico Precipitar las proteínas de las
vías nerviosas causando daño
irreparable Ceguera Efecto lesivo específico
que tiene esta sustancia sobre las
células ganglionares de la retina y el
nervio óptico, muchas veces de carácter
irreversible.
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Por qué la administración de alcohol etílico ?
Etanol compiten por la enzima
alcohol-deshidrogenasa Metanol
Alcohol-deshidrogenasa Afinidad 20 veces mayor
ETANOL
El tratamiento para la intoxicación por metanol
se basa en el uso de Alcohol Etílico
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Por qué la administración de alcohol etílico ?

• Disminuye la toxicidad del metanol,
• Bloquea el metabolismo de éste en -
  formaldehído
• - ácido fórmico

Permite a los riñones excretar el metanol
inalterado
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TRATAMIENTO

• Administración parenteral de etanol.
• Se utiliza la infusión endovenosa (0,5 1 ml) de
  etanol
• absoluto/Kg de peso, durante 15 30
  minutos.
• Dosis de mantenimiento 0,16 ml de etanol
  absoluto/Kg
• de peso/hora, durante 72 horas.

• Administración por vía oral
• Aguardiente (30-35 )
• Ron o Wisky (40-45 ) Haciendo los
  cálculos respectivos
• Vodka (40-45 )

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• CONCENTRACIONES METANOL
• 20-50 mg/dL Requiere tratamiento
• 150 mg/dL Potencialmente fatal si no es
  tratado
• Niveles gt20 mg/dL son tóxicos y requiere acciones
  e iniciar tratamiento