Barbit

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Barbitúricos
Facultad de Farmacia y Bioanálisis
Escuela de Bioanálisis
Prof. José Rafael Luna
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• De acuerdo a su acción farmacológica.
  Corresponden al grupo de los hipnóticos.
• Debido a que producen todos los grados de
  depresión del SNC
• sedación leve Anestesia General
• Sedantes
• Hipnóticos
• Anestésicos
• Anticonvusivantes

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PROULA MEDICAMENTOS

• Nombre Fenobarbital.
• Acciones FarmacológicasSedante.
  Anticonvulsivante.
• IndicacionesComo sedante, anticonvulsivante y
  antiepiléptico.
• Dosificación
• Adultos La dosis usual en adultos es de 100-300
  mg diarios, tomados una sola vez al día, en la
  noche al acostarse.
• Niños En niños se usan 30-100 mg diarios,
  alternativamente 3-5 mg / Kg. día.
• Efectos SecundariosPor los efectos centrales se
  puede producir somnolencia, sedación y mareos. Se
  ha descrito excitación paradójica y aumento del
  dolor.
• Presentación Tabletas de 100 mg x 30 tabletas.
  E.F.G. 29.857

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Convulciones Febriles Son convulciones que se
producen con la fiebre. Se presentan en niños
desde 6 meses hasta los 5 años, tiene una
duracion de 15 minutos o menos. En la mayor parte
de los casos es una unica vez, y tan solo el 10
de los casos es repetitiva. Existe una
predisposicion familiar. En un 2 de los casos
asocia a una epilepsia antes de los 7 años y en
un 7 a los 25 años.
Tratamiento La profilaxis mediante medicamentos
está muy debatida, se puede realizar
con Diazepam Se aplica vía rectal, cada 8
horas, en los episodios febriles de más de 37
C. Fenobarbital Se aplica a dosis de 3 a 5
mg/Kg/día, por vía oral repartido en 2 dosis.
Como requiere control de niveles en sangre y
presenta efectos secundarios (irritabilidad,
trastornos del sueño, hiperactividad y problemas
de aprendizaje) se debe tener una indicación muy
precisa. Se debe administrar de continuo
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• Incrementan la cantidad de glucuroniltransferasa
  hepática y de proteína Y fijadora de bilirrubina,
  por lo que el fenobarbital se ha empleado para
  tratar la hiperbilirrubinemia y el Kernicterus en
  el neonato.
• A dosis anestésica atenúan el edema cerebral
  resultante de la intervención quirúrgica,
  traumatismo craneoencefálico o isquemia cerebral.

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(No Transcript)
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TABLA 3. CLASIFICACIÓN DE LOS BARBITURICOS
I- ACCIÓN ULTRACORTA Tiopental. Metohexital. II- ACCIÓN CORTA Hexobarbital. Pentobarbital. Secobarbital. III- ACCIÓN INTERMEDIA Amobarbital. Aprobarbital. Butabarbital. IV- ACCION LARGA Barbital. Fenobarbital. Primidone.
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Farmacocinética

• Administración Oral, IV, (IM, Rectal)
• Dosis terapéutica 15-40 µg.mL-1
• Distribución
• Tiene importancia el Coeficiente de partición.
• Se unen a las proteínas plasmáticas
• En sangre se encuentran fundamentalmente en el
  plasma.

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• Biotransformación
• Producen un incremento del sistema enzimatico
  (cantidad y actividad) del Sistema Microsomal.
• Esto a su vez incrementa la tasa metabólica de
  diversos fármacos y sustancias endógenas
  (hormonas esteroides, colesterol, sales biliares,
  vitaminas K y D)
• También se incrementa la tasa metabólica de los
  barbitúricos (tolerancia)
• Otras sustancias como etanol, sedantes,
  hipnóticos, anestésicos pueden originar
  tolerancia cruzada.
• Excreción vía renal dependiente del pH urinario.

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Mecanismo de Acción

• Existen fármacos que disminuyen el metabolismo
  del GABA ( ácido valproico, vigabatrina) y otros
  actúan sobre el receptor GABAa (barbitúricos,
  benzodiacepinas, felbamato, topiramato).
• Aumento de la inhibición sináptica mediada por el
  GABA En presencia del GABA, el receptor GABAa,
  se abre y se produce un flujo de iones cloro que
  aumentan la polarización de la membrana.

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Aumento de la inhibición sináptica mediada por
barbituricos En presencia de barbituricos a
dosis bajas, se prolonga la duración de cada una
de las aperturas del canal Cl- a dosis altas
aumentan directamente desde el principio la
conductancia al Cl-, disminuyendo de esta manera
la sensibilidad de la membrana postsinaptica a
los neurotransmisores excitatorios.
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http//www.infopsiquiatria.com/socidrogalcohol/alc
ohol1.pdf
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Dos conclusiones

1. Aumentan las corrientes de cloro inducidas por
   GABA, prolongando la duración de cada una de las
   aperturas del canal del cloro
2. Inhiben los receptores AMPA excitadores,
   impidiendo la entrada de sodio a las células,
   elevando el umbral de estímulo o excitabilidad
   neuronal

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http//cti.itc.virginia.edu/psyc220/kalat/JK413.f
ig13.21.AMPA_and_NMD.jpg
15
http//www.bioon.com/book/biology/whole/image/6/6.
19.jpg
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Características de la Intoxicación

• Dosis letal
• Acción corta 3 g
• Acción larga 5 g
• En caso de intoxicación puede producir una
  depresión irregular, descendente, progresiva y
  reversible del SNC.
• Sedación Hipnosis Anestesia
  Coma Muerte

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• En la mayoría de los pacientes se produce un
  cierto grado de sedación que se pone de
  manifiesto a los 30 minutos de la ingestión
  (puede aparentar un estado de embriaguez)

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• El cuadro progresa rápidamente hacia el coma,
  colapso respiratorio, por suprimir las respuestas
  hipóxicas y quimiorreceptoras de CO2, además de
  hipotensión, produciéndose el máximo efecto
  dentro de las primeras 4 horas.
• Los pacientes están hipotérmicos por pérdida de
  la actividad autonómica y disminución global de
  la actividad muscular.

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• La depresión del SNC es generalizada, y el coma
  se acompaña de abolición de todos los reflejos (
  excepto el reflejo fotomotor pupilar ).
• El colapso cardiovascular con hipotensión severa
  parece ser secundario a un efecto depresor
  miocárdico directo y dilatación vascular, siendo
  esto un indicador de intoxicación grave.
• Se produce una disminución de la motilidad
  gastrointestinal

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• Existen trastornos renales caracterizados por
  disminución del flujo plasmático renal
  consiguiente a la hipotensión sistémica y por un
  aumento en la secreción de la ADH, esto se
  manifiesta por oliguria que incluso puede llegar
  a anuria

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• Originan
• Síndrome de Abstinencia.

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• En presencia de dolor la percepción del mismo
  permanece sin cambios. Pudiendo causar excitación
  e incluso delirios.
• Pueden causar excitación manifiesta en vez de
  sedación, posiblemente por depresión de los
  centros inhibidores, dando la impresión de
  encontrarse el individuo en estado de ebriedad.

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Escala coma Glasgow (Nivel de Conciencia) Escala coma Glasgow (Nivel de Conciencia) Escala coma Glasgow (Nivel de Conciencia) Escala coma Glasgow (Nivel de Conciencia) Escala coma Glasgow (Nivel de Conciencia) Escala coma Glasgow (Nivel de Conciencia)
Apertura de ojos Apertura de ojos Respuesta motora Respuesta motora Respuesta verbal Respuesta verbal
4 espontáneamente 6 Cumple órdenes 5 Orientado
3 A la voz 5 Localiza el dolor 4 Confuso
2  Al dolor 4  Solo retira 3 Palabras inapropiadas
1 No responde 3 Flexión anormal 2 Sonidos incomprensibles
    2  Extensión anormal 1 No responde
    1 No responde    
Número Máximo de Puntos 15Número Mínimo de
puntos 3
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• Diagnóstico
• Tratamiento