MEDICATIA ANTIVIROTICA

1
MEDICATIA ANTIVIROTICA
2

• Cuprinde SM care actioneaza asupra virusilor în
  diferite etape ale replicarii.
• CLASIFICARE
• Antivirotice antivirusuri ARN
• Antivirotice antivirusuri ADN
• Antivirotice antiretrovirusuri
• Interferonii

3

• Antivirotice antivirusuri ARN
• Amantadina VIREGYT
• Actiune farmacodinamica
• ? antivirotica - virus gripal Agt împiedica
  replicarea virala pentru ca împiedica penetrarea
  particulelor virale în celula
• ? antiparkinsoniana - pentru ca favorizeaza
  transmiterea impulsului nervos în sistemul
  nigrostriat.
• Utilizari terapeutice
• ? infectii cu virus gripal A pneumonie, gripa
• Administrare orala

4

• 2. Antivirotice antivirusuri ADN
• A. Aciclovir ZOVIRAX
• ? antivirotic - virus herpetic, varicelo -
  zosterian si virus Epstein - Bar
• Utilizari terapeutice
• ? infectii cutaneo mucoase virale
• ? herpes labial, genital, ocular
• ? keratoconjunctivita herpetica
• ? Zona Zoster si varicela
• ? infectia herpetica a nou nascutului.
• Administrare oral, i.v. perfuzie, extern

5

• B. Idoxuridina
• DENDRID colir, HEVIZOS - unguent
• antivirotic - virus herpetic simplu
• Utilizari terapeutice
• ? infectii cu herpes cutaneo-mucoase,
• ex. Zona Zoster
• ? keratoconjunctivita herpetica
• Administrare extern

6

• 3. Antivirotice antiretrovirusuri
• Zidovudina RETROVIR
• - nucleotida sintetica
• ? antivirotic - virus HIV(? creste limfocitele T
  - Helper)
• Utilizari terapeutice
• - SIDA - prelungeste viata scade nr.
  infectiilor
• - infectia cu virusul Epstein Barr
• - Hepatita virala B
• Efecte adverse
• ! toxicitate medulara mare ! gt deprimare
  medulara
• Administrare orala

7

• 4. Interferonii
• ? glicoproteine biologice
• ? IFN ? IFN ? IFN? peginterferon alfa
• Actiune farmacodinamica
• ? antivirala pe virus herpetic, zosterian,
  citomegalic, hepatitic
• ? antiproliferativa (antitumorala)
• - directa prin prelungirea duratei ciclului
  celular
• - indirecta prin recunoasterea si distrugerea
  celulelor tumorale de catre leucocitele
  citotoxice
• ? imunomodulatoare prin cresterea activitatii
  limfocitelor T "Killer" si a monocitelor

8

• Utilizari terapeutice
• hepatite cronice active cu virus B si C
• infectii virale severe encefalite,
  meningoencefalite
• infectii herpetice oculare severe recidivante
• LMC
• mielom multiplu
• Reprezentanti
• Interferon alfa INTRON A, ROFERON A
• Interferon beta BETAFERON
• Peginterferon alfa PEGINTRON, PEGASYS

9
MEDICATIA ANTIMICOTICA
10

• SM care opresc dezvoltarea ciupercilor, fungilor
  - fungistatice, sau le distrug - fungicide.
• Sunt
• ? sistemice - actiune generala
• ? locale - actiune topica.

11
Clasificare

• Derivati azolici ketoconazol, miconazol,
  clotrimazol, fluconazol, itraconazol
• Antibiotice macrolidice polienice amfotericina B
• Antibiotice antifungice nistatin
• Analogi pirimidinici 5-fluorocitozina
• Echinocandine

12
Mecanism de actiune

• Antimicoticul se leaga ireversibil de ERGOSTEROL
  si de alti STEROLI din membrana celulelor fungice
• gt PORI MEMBRANARI prin care se pierd
• - potasiu
• - alti ioni
• - macromolecule
• gt distrugerea fungilor

13

• A. Derivati azolici
• 1. Ketoconazol NIZORAL
• ? antimicotic cu spectru larg Candida,
  Blastomices, Criptococcus
• Utilizari terapeutice
• ? infectii micotice sistemice si de organ, mai
  ales formele cronice
• ! candidoza cutaneo-mucoasa orala, vaginala,
  cutanata
• Administrare orala, externa

14

• 2. Miconazol - idem Ketoconazol
• 3. Clotrimazol
• ? antimicotic cu spectru larg
• Utilizari terapeutice candidoza cutaneo mucoasa,
  stomatita angulara cu candida
• Administrare orala externa

15

• 4. Fluconazol DIFLUCAN
• antimicotic cu spectru larg
• Utilizari terapeutice la gazde normale sau cu
  imunodepresie (transplant, SIDA, etc) in
• -criptococoze (meningita, infectii pulmonare,
  cutanate)
• - candidoze sistemice
• - candidoze ale mucoaselor
• - candidoze genitale
• - dermatomicoze (onicomicoze)
• Administrare
• orala, externa
• 5. Itraconazol - idem Fluconazol

16

• B. Antibiotice macrolidice polienice
  AMFOTERICINA B
• ? antimicotic fungistatic sau fungicid, activ pe
  Candida albicans, Blastomices, Histoplasma
• Utilizari terapeutice infectii cutaneo-mucoase
  infectii micotice generalizate - i.v. perfuzie
• ! are nefrotoxicitate
• Administrare i.v.perfuzie,
• extern

17

• C. NISTATIN STAMICIN
• ? antimicotic - ATB cu actiune pe Candida
  albicans, Criptococus, Histoplasma
• ? fungistatic sau fungicid pentru ca se fixeaza
  pe membrana fungilor gt ? permeabilitatea ?
  dezorganizeaza schimbul ionic
• Utilizari terapeutice candidoze buco-faringiene
  sau gastro-intestinale
• Administrare oral extern

18
MEDICATIA ANTITUBERCULOASA
19

• DEFINITIE un grup de SM care desi cu
  structura chimica diferita au ca numitor comun
  actiunea antituberculoasa adica efectul
  bactericid asupra Mycobacterium tuberculosis
  (bacilul Koch) agentul etiologic al tuberculozei
  pulomonare si extrapulmonare.

20

• CLASIFICARE  sunt de 2 tipuri
• Antituberculoase "majore"
• IZONIAZIDA
• ETAMBUTOL
• RIFAMPICINA
• PIRAZINAMIDA
• STREPTOMICINA
• Antituberculoase "minore" sau "de rezerva"
• ETIONAMIDA CICLOSERINA
• AMIKACINA CLARITROMICINA
• CIPROFLOXACINA SPARFLOXACINA

21

• PRINCIPII DE TRATAMENT antiTBC
• scheme polichimioterapice pentru a preveni
  rezistenta BK  în tuberculoza sunt necesare
  asocierile bactericide de antituberculoase 
• durata tratamentului trebuie sa fie de 6 - 24
  luni, dupa caz
• Tratament standardizat si strict supravegheat
  (TSS)

22

• 1. Izoniazida HIDRAZIDA (HIN)
• Actiune antiTBC pe BK, selectiva si intensa,
  prin inhibitia sintezei peretelui bacterian
• Farmacocinetica
• - Absorbtie digestiva foarte buna
• - Distributie buna în tesuturi, seroase si
  organe plamâni, pleura, LCR (patrunde excelent),
  lichid de ascita, caverne pulmonare traverseaza
  placenta trece în laptele matern
• - Se metabolizeaza hepatic prin reactii de
  acetilare, cu mari variatii individuale (în
  functie de zestrea de enzime cu rol în aceste
  procese) acetilatori lenti si acetilatori rapizi
• - Se elimina renal

23

• Spectru de actiune
• Activa numai pe bacilul Koch.
• Rezistenta bacilara fata de HIN se dezvolta
  repede, de aceea se administreaza doar în scheme
  de tratament (în asocieri).
• Utilizari terapeutice
• TBC pulmonara si extrapulmonara
• ! în scheme de tratament polichimioterapice

24

• Efecte adverse
• hepatotoxicitate exprimata prin cresterea
  transaminazelor - reprezinta citoliza (este
  dependenta de doza) mai frecventa în asocierile
  cu rifampicina
• neurotoxicitatea neuropatie periferica (prin
  deficit de vitamina B6) nevrita optica, atrofie
  optica
• reactii alergice cutanate, febra, sindrom lupic.
• Contraindicatii insuficienta hepatica severa,
  sarcina
• Administrare si prezentare
• cpr. si fiole deseori se asociaza HIN si vit. B6.

25

• 2. Etambutolul
• Actiune antiTBC pe BK, selectiva si intensa, în
  faza de multiplicare a germenilor
• Farmacocinetica
• Absorbtie digestiva buna (80), distributie
  buna în tesuturi, slaba în LCR.
• Spectru de actiune
• ? Bacteriostatic, numai pe bacilul Koch
• Utilizari terapeutice
• ? tuberculoza pulmonara si extrapulmonara alaturi
  de RFM, HIN, PZM.

26

• Reactii adverse
• ? neurotoxicitatea - nevrita optica retrobulbara,
  tulburari de vedere cu dificultate în perceperea
  culorilor (rosu si verde), cu restrângerea
  câmpului vizual - impune examene oftalmologice
  periodice
• ? reactii alergice
• ? intoleranta digestiva.
• Frecventa reactiilor adverse la toate
  antituberculoasele obliga la monitorizarea
  acestei terapii !
• Nu are efect teratogen, este bine tolerat în
  sarcina.
• Contraindicatii nevrita optica
• Prezentare si administrare
• Etambutol cpr. orale, priza unica

27

• 3. Rifampicina (RFM)
• Este un ATB ce face parte alaturi de Rifabuten
  din clasa ansamicinelor.
• Farmacocinetica
• - RFM are absorbtie digestiva buna,
• - Bd gt 60,
• - legare de proteinele plasmatice 80,
• - difuzie buna în tesuturi, os, plamâni,
  ficat, rinichi, LCR si saliva.
• - Patrunde intracelular, se metabolizeaza
  hepatic prin glucuronoconjugare.
• - Se elimina urinar, coloreaza urina în rosu.
• Mecanism de actiune
• Efect bactericid pentru ca inhiba ARN
  polimeraza bacteriana.

28

• Spectru de actiune
• Mycobacterium tuberculosis (b. Koch), b. Hansen
• stafilococi, meningococ, gonococ
• anaerobi Gram pozitivi si negativi, inclusiv
  Bacteroides fragilis

29

• Utilizari terapeutice
• tuberculoza pulmonara si extrapulmonara (osoasa,
  renala, meningiala, pleurezia TBC) tratament
  curativ în asociere cu Izoniazida
• lepra
• stafilococii severe (osteomielita, endocardita)
  în asociere cu aminoglicozide sau
  fluorochinolone
• meningite cu meningococ sau Hemophilus influenzae.

30

• Reactii adverse
• hepatotoxicitate (mai ales în asociere cu
  Izoniazida sau cu alcoolul)
• tulburari digestive greturi, varsaturi
• reactii alergice cutanate
• coloreaza urina si sputa în rosu
• tulburari hematologice trombocitopenie, anemie
  hemolitica.

31

• Contraindicatii
• sarcina, porfirie, copil mic sub 1 an
• asocierea Rifampicina Izoniazida este
  contraindicata în cursul anesteziei generale.
• Prezentare si administrare
• Rifadine, Sinerdol capsule orale, administrare
  a jeun, în formula 2/7 (doua zile pe saptamâna).
• Observatie Rifampicina este inductor enzimatic

32

• 4. Pirazinamida (PZM)
• Farmacocinetica
• Absorbtie digestiva buna cu o distributie buna în
  tesuturi si organe, inclusiv LCR.
• Spectru de actiune
• ? Bactericid numai pe bacilul Koch.
• Utilizari terapeutice
• ? tuberculoza pulmonara si extrapulmonara,
  alaturi de alte antituberculoase.

33

• Reactii adverse
• hepatotoxicitate frecventa, dependenta de doza cu
  cresterea transaminazelor
• intoleranta digestiva
• reactii alergice cutanate, febra,
  fotosensibilizare
• hiperuricemie.
• Contraindicatii
• insuficienta hepatica si renala, sarcina si
  alaptare, hiperuricemie.
• Prezentare si administrare
• Pirazinamida, cpr orale, priza unica, dimineata

34
Combinatii de antituberculoase

• RIFAN TRI, RIFATER
• IZONIAZIDA RIFAMPICINA PIRAZINAMIDA
• MYRIN
• IZONIAZIDA RIFAMPICINA ETAMBUTOL
• RIFAN IZO
• RIFAMPICINA IZONIAZIDA

35
(No Transcript)