ANTIDEPRESIVOS

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ANTIDEPRESIVOS

• Dr. José J. Marte S.
• PUCMM

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• Serotonina

• Aislada en 1948
• Observación de amplia distribución
• Uno de los principales neurotransmisores.

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• Estructura y Síntesis

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(No Transcript)
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Recaptación de Serotonina
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VIAS DE NEUROTRANSMISIÓN
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VIAS SEROTONINÉRGICAS

• División de las vías

• Sistema Ascendente
• Sistema Descendente

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Distribución del Sistema Rostral
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• EFECTOS EN EL INDIVIDUO
• Depresión
• Ansiedad
• Cambios en el humor
• Cambios de Temperatura
• Regulación del Apetito
• Memoria y Aprendizaje
• Motilidad Gastrointestinal
• Agregación Plaquetaria
• Sistema Motor y Sensitivo
• Vómito

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DEPRESIÓN

• Desorden Afectivo caracerizado por cambios en el
  estado de ánimo
• Sentimientos de tristeza
• Pérdida de la esperanza
• Desesperación
• Inabilidad para experimetar el placer
• Severa melancólica, insomnio, hipersomnio,
  pérdida de peso o comer mucho (algunos casos) y
  disrrupción de los ritmos circadianos
• Es un afección con amplia distribución (hombres
  5-10 y mujeres 10-25)
• Por lo general es una condición
  infradiagnosticada y por consiguiente no tratada

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TEORÍA DE LAS MONOAMINAS
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ANTIDEPRESIVOS

• Tricíclicos o policíclicos
• Inhibidores de la recaptación de serotonina
• Fluoxetine (Prozac)
• Paroxetine (Paxil)
• Sertraline (Zoloft)
• Antidepresivos atípicos
• Trazodona y Nefazodona
• Inhibidores de la MAO
• Fenelzine
• Trazilpromina

Aminas Terciarias Amitriptilina Clomipramina Doxef
in Imipramina
Aminas Secundarias Amoxazepin Desiprmina Maprotili
na Nortriptilina
sertralina
trazodona
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FARMACOCINÉTICA AD

• Tricíclicos
• Absorción imcompleta
• importante efecto de primer paso
• Met. Anillos
• Met. Cadena lateral alifática metabolitos
  activos
• Alta unión a proteínas com amplia distribución
• Policíclicos
• Parecidas a los tricíclicos
• Biodisponibilidad variable
• Trazodona posee T1/2 corta
• Tolerancia
• Para los efectos antimuscarínicos ocurre en corto
  tiempo, pero puede representar limitación en el
  uso.

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FARMACOCINÉTICA AD

• ISRS
• Presetan bloque selectivo de la recaptación en
  las neuronas serotoninérgicas
• Fluoxetina buena absorción y las plásmaticas
  se alcanzan en 4-8h
• Interación farmacológica importante con
  fluoxetina
• Inhibidores de la MAO
• Se absorven fácilmente vía oral
• Metabolismo por acetilación variabilidad
• Persistencia de inhibición
• Duración
• Tranilcipromina 7 días
• Fenelzine 2 ó 3 semanas

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ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS

• Aislados desde los años 40s como
  antihistamínicos
• Mecanismo de acción
• Bloqueo de la recaptación de catecolaminas, DA y
  5HT
• Usos terapéuticos
• Depresión endógena severa
• Fobias
• Enuresis en niños mayores de 6 años

Imipramina
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ISRS
ISRS
Recaptación
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EFECTO ANTIDEPRESIVO
2-3 semanas
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INDICACIONES CLÍNICAS

• Depresión
• Trastornos del pánico
• Enuresis
• Tricíclicos
• Dolor crónico
• Otras
• Bulimia fluoxetina
• Déficit de antención Imipramina, desipramina
• Fobia social ISRS

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COMPARACIÓN DE EFECTOS
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TOXICIDAD

• Tricíclicos
• Coma acidosis metabólica
• Depresión respiratoria con apnea súbita
• Irritabilidad neuromuscular y convulsiones
• cardíacos
• ileo paralítico
• IMAO
• Excitación, delirio convulsiones, shock e
  hipertermia
• ISRS
• Muy rara condicón