CEFALOSPORINAS

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CEFALOSPORINAS

• Fabiola Avilés
• Médico Interno
• HAN

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MECANISMOS DE ACCIÓN
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RESISTENCIA

• RESISTENCIA BACTERIANA
• Mutación cromosómica ( espontánea )
• Mediada por plásmidos ( DNA )
• MECANISMOS
• Producción de ß-lactamasas (hidrolizan anillo
  beta lactámico)
• Alteración de PBP (PLP) (proteína ligadora de
  penicilina)
• Alteraciones de permeabilidad de membrana externa
• Bombas de eflujo

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RAM / COMBINACIONES

• REACCIONES ADVERSAS
• Hipersensibilidad
• Toxicidad directa
• Sobreinfección o aparición de resistencia

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CEFALOSPORINAS

• Aislada de cepas del hongo Cephalosporium
  acremoniumde una alcantarilla en Cerdeña en 1948
  por el científico italiano Giuseppe Brotzu.

• Ácido 7 amino-cefalosporánico (anillo
  beta-lactámico, y, además, un anillodihidrotiazíni
  co.)

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Mecanismo de acción

• Similar a penicilinas
• Inhibición de la síntesis del peptidoglicano
  (transpeptidación)
• Alergenicidad cruzada 5 - 10
• Resistentes en grados variables a ? lactamasas
• Costo de cada generación es más alto

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(No Transcript)
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Cefalosporinas

• Clasificación

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Cefalosporinas 1a generación 2a generación 3a generación 4a generación
Parenterales Cefazolina Cefamandol Cefoperazol Cefepima
Parenterales Cefalotina Cefonicida Cefotaxima Cefpiroma
Parenterales Cefapirina Cefuroxima Ceftazidima
Parenterales Cefradina Ceftizoxima
Parenterales Ceftriaxona
orales Cefradoxilo Cefaclor Cefdinir
orales Cefalexina Cefprozil Cefditorén
orales Cefradina Cefuroxima-axetilo Cefixima
orales Loracarbef Cefpodoxima
orales Ceftibutén
orales
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Primera generación (Cefazolina, cefalexina) Segunda generación (Cefuroxima, cefoxitina, cefaclor) Tercera generación (cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima) Cuarta generación (cefepima)
No penetran bien las meninges inflamadas. Excreción urinaria Excreción renal Penetran bien las meninges. Ceftriaxona puede desplazar la bilirrubina de la albúmina puede inducir formación de lodo en VB que cede con la supresión. Penetran bien las meninges, excreción urinaria
infecciones piel y tejidos blandos (S. aureus y Streptococos grupo A), ITU, Impetigo, quimioprofilaxis quirúrgica (cefazolina) más actividad contra gramnegativos, infecciones respiratorias, urinarias y de tejidos blandos, (neumonía, S. aureus) Infecciones pediátricas graves como meningitis y sepsis neutropenia febril (ceftazidima), OMA (cefixime 3a) Meningitis pediátrica, actividad antipseudomónica, Staphylococcus, ITU complicadas, quirúrgicas
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SUSCEPTIBILIDAD A CEFALOSPORINAS

• Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
• __________________________________________________
  __
• Susceptibilidad bacteriana
• __________________________________________________
  __
• Generación Gram positivos Gram negativos
• __________________________________________________
  __
• Primera
• Segunda
• Tercer
• Cuarta
• __________________________________________________
  ____________
• ? Más de la mitad de las cefalosporinas de
  cuarta generación demuestran buena actividad
  contra P. aeruginosa

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CEFALOSPORINAS DE 5a GENERACIÓN

• Ceftobiprol
• Uso parenteral (Canadá y Suiza). No uso actual en
  niños
• Actividad contra SARM, S. pneumoniae
• Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas
  Inf. Quirúrgicas Pseudomonas Neutropénicos
  Septicemia Infecciones graves y resistentes a
  las previas

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• 1. EFECTOS ADVERSOS
• Reacciones alérgicas, a veces anafilaxis.
  Alérgicos a penicilina tienen de 5 a 10 de
  riesgo de reacción a cefalosporinas.
  Contraindicadas solamente en casos de historia de
  alergia grave a penicilinas
• A grandes dosis y con el tiempo ? nefrotoxicidad
  o insuficiencia renal reversible, sobre todo al
  combinarlas con gentamicina
• Anemia hemolítica Coombs y trombocitopenia
• Raramente diarrea y colitis pseudomembranosa

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Efectos adversos potenciales
Tipo Específicos Frecuencia
Hipersensibilidad Eritema 1-3
Urticaria Menos 1
Enfermedad del suero Menos 1
Anafilaxia 0.01
Gastrointestinales Diarrea 1-19
Náuseas vómitos 1-6
Elevación tranasaminasas 1-7
Barro biliar 20-46 (ceftriaxona)
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Efectos adversos potenciales
Tipo Específicos Frecuencia
Hematológicos Eosinofilia 1-10
Neutropenia/ hipoprotombinemia Menos 1
Alt agregación plaquetaria/ anemia hemolítica Menos 1
Trombocitopenia Menos 1-3
Renales Nefritis intersticial Menos 1
SNC Convulsiones Menos 1
Falsos positivos Coombs positivo 3
Glucosuria Raro
Otros Fiebre medicamentosa/ sobreinfección, flebitis Raro
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Principales usos clínicos

• OMA
• Infecciones respiratorias altas
• Rinosinusitis
• Infección de Tejidos blandos (Staphylococus)
• Celulitis (Streptococcus)
• Infecciones urinarias bajas
• Infecciones intraabdominales
• Profilaxis quirúrgica, septicemias, meningitis

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Quimioprofilaxis

• 1. La prevención de la propia infección como, por
  ejemplo, evitar una infección estreptocócica en
  un niño que ha presentado una fiebre reumática.
• 2. El tratamiento preventivo de una infección
  para evitar que evolucione a enfermedad, como es
  el caso de la tuberculosis.
• 3. La prevención de recidivas de una infección
  como, por ejemplo, la infección urinaria en un
  niño afecto de reflujo vesicoureteral.
• 4. La prevención de una infección, a veces por
  microorganismos comensales u oportunistas, como
  sucede en los niños inmunodeficientes o en las
  heridas quirúrgicas.
• TB, VIH, Plasmodium, G. lamblia, S. pneumoniae,
  S. pyogenes, H. influenzae, B. pertussis,
  Clostrydium diptheriae
• Otitis aguda media recurrente (Amoxicilina)
• IVU recurrente (cefaclor, nitrofurantoína)
• Intervención quirúrgica

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Gracias por su atención