cefalosporinas

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cefalosporinas

• En 1948, Brotzu aisló al microorganismo (hongo)
  Cephalosporium acremonium, de aguas negras en la
  costa de Cerdeña que fue la primera fuente de
  cefalosporinas
• Los filtrados del cultivo de dicho hongo
  inhibieron la
• proliferación in vitro de S. aureus y salmonella
  en el
• ser humano.

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• Mediante hidrólisis de la Cefalosporina se
  obtiene su núcleo activo , el ácido
  7-aminocefalosporínico
• (7-ACA), que puede modificarse fácilmente para
  producir derivados semisintéticos de mayor
  actividad que la sustancia original.
• El ácido 7aminocefalosporinico
  ácido
• 6-aminopenicilanico (Hidrólisis)

. La adición de distintas cadenas laterales
permite crear toda una familia de antibioticos
cefalosporinicos
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CLASIFICACION DE CEFALOSPORINAS
1 GENERACIÓN 2 GENERACIÓN 3 GENERACIÓN 4 GENERACIÓN
CEFALOTINA CEFAZOLINA CEFALEXINA CEFAPIRINA CEFADROXILO CEFRADINA CEFOXITINA CEFUROXIMA CEFACLOR CEFONICID CEFPROZILO CEFAMANDOL LORACARBEF CEFOTETAN CEFMINOX CEFOTAXIMA CEFDITORENO CEFTRIAXONA CEFIXIMA CEFPODOXIMA CEFTACIDIMA CEFTIBUTEN CEFOPERAZONA CEFTIZOXIMA MOXALACAM CEFDINIR CEFEPIMA CEFPIROMA 7 metoxi/cefamicinas
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MEDICAMENTO ESPECTRO DE ACCION INDICACIONES
PRIMERA GENERACION Cefazolina Cefadroxilo Cefalexina Cefradina Streptococus y Staphylococcus aureus Infecciones de la piel y tejidos blandos
SEGUNDA GENERACION Cefoxitina Cefprozilo Cefaclor Cefotetan Loracarbef Cefuroxima Cefotetan Cefprozilo Enterobacterias H- influenzae, Moraxella Menos activas contra G positivos q I generación. Mayor contra Bacteroides Infecciones intraabdominales Enfermedad inflamatoria pélvica e infección de pies en diabéticos
TERCERA GENERACION Cefotaxima Ceftizoxima Ceftriaxona Ceftibuten Cefixima Cefdinir Ceftazidima Cefpoxima, proxetilo Contra pseudomonas Cefoperazona Ceftazidima Enterobacterias P. aeruginosa, Serratia, Neisseria gonorrhoeae Actividad contra S. aureus, Streptococcus pneumoniae, y pyogenes es similar a las de I generación Menor Actividad contra Bacteroides La ceftriaxona es el mejor tratamiento para todas las formas de gonorrea y para formas graves de enfermedad de Lyme. Meningitis
CUARTA GENERACION Cefepima Cefpiroma Similar a las tercera generación, pero resistente a algunas lactamasas ß. Tratamiento de infecciones nosocomiales.
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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CEFEPIMA
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EFECTOS ADVERSOS DE CEFALOSPORINAS
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CARACTERISTICAS GENERALES

• Absorción por vía oral
• Cefalexina (1 generación)
• Cefadrina (1 generación)
• Cefadroxil (1 generación)
• Cefaclor ( 2 generación)
• Penetran en LCR a concentraciones útiles en
  meningitis como ser Cefuroxima, Cefotaxima,
  cefepima
• Penetran en placenta aparecen en el liquido
  sinovial y pericardio, humor acuoso y humor
  vitrio
• Cefotaxima y ceftriaxona se utilizan como
  tratamiento inicial de la meningitis y son
  excelentes en neumonía adquirida en la comunidad
  (neumococos, H. influenzae o S. aureus)
• Ceftazidima mas un AG en tratamiento para
  meningitis x pseudomonas

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Nombre del fármaco Dosis Semivida
Primera generación Cefazolina Cefalexina Cefadroxilo I 1-5 g cada 6 h O 1 g cada 6 h O 1 g cada 12 h Cerca de 2 h 0.9 h 1.1 h
Segunda generación Cefoxitina Cefaclor Loracarbef Cefuroxima Axetilo de cefuroxima Cefotetan Cefprozilo I 2 g c/4 h o 3 g c/6 h O 1 g c/8 h O 200-400 mg c/12 h T 500 mg c/12 h, I hasta 3g c/8 h I 2-3 g c/12 h O 500 mg c /12 h 0.7 h 0.7 h 1.1 h 1.7 h 3.3 h 1.3 h
Tercera generación Cefotaxima Ceftizoxima Ceftriaxona Ceftibuten Cefixima Contra pseudomonas Cefoperazona Ceftazidima I 2 g c/4-8 h I 3-4 g c/8 h I 2 g c/ 12-24 h O 400 mg c/24 h O 400 mg/ d I 1.5-4 g c/6-8 h I 2 g c/8 h 1.1 h 1.8 h 8 h 2.4 h 3 h 2.1 h 1.8 h
Cuarta generación Cefepima I 2 g c/8 h 2 h
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FARMACOS DOSIS (Adultos) DOSIS (Niños) T1/2 (Horas)
1ª. Generación Cefadroxilo Cefalexina P.O 0.5 1g c/ 8 12 hs (dosis max 2g /dia) P.O 0.5 1g c/ 6 8 hs 25 -100 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12hs 20 50 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6hs 1,2 0.9
2ª. Generación Cefaclor P.O 0.5 1g c/ 6 8 hs 20 40 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6 8 hs 0.8
3ª. Generación Ceftriazona Cefixima i.m, i.v 1 2 g c/ 12 24 hs P.O 400 mg/día ,en dosis c/ 12 -24 hs 50 75 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12 24hs 8 mg/ kg/ día, en dosis c/ 12 24hs 8 3 4
4ª. Generación Cefepima i.m, i.v 0.5 1g c/ 12hs 50 mg/ kg/ día, en dosis c/8hs 2
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• 
  Primera Geneneracion
• Cefalotina IV. Eficaz infecciones
  estafilococicas graves endocarditis.
• 1-2g cada 4h, t1/20.6h
• Cefazolina Mas activa en E. coli y especies de
  klebsiella.
• IV, IM, t1/21.8h
• Cefalexina un poco menos activa contra
  estafilococos productores de penilicinasa.
• 
  .
• .

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Cefalosporinas de segunda GENERACION

• Cefamandol activos para especies de
  enterobacter, proteus indol y klebsiella.
• Casi todos los cocos gram son sensibles
• Efecto adverso hipoprotrombinemia
• T1/245 min. a 0.8h, al aplicar 1g IM
• Cefoxitina activos contra bacterias anaeróbicas
  como B. Fragilis.
• Abscesos pulmonares (infecciones anaerobias y
  aerobios) y
• T1/240 min.EPI
• Cefaclor vía oral, activo en H. influenzae, M.
  catarrhalis.
• Cefuroxima eficaz en meningitis por H.
  influenzae, N. meningitidis y S. neumonía.
  Inyectable 3g/8h y oral en tabletas de 0.5g/12h.
  T1/21.7h.
• Cefocenid semejante al cefamandol. 2g IMdía.
  T1/24.4h
• Cefotetan posee acción satisfactoria contra B.
  fragilis y es un poco mas activa que la
  cefoxitina contra aerobios gram( -). 1g IM
  T1/23.3h.
• Produce hipotrombinemia
• Ceforamida Menos activa H. influenzae./ Vía
  parenteral cada 12h.