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ANTIBACTERIANOS

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ANTIBACTERIANOS ANTIBACTERIANOS DEFINI ES E CARACTER STICAS Subst ncia produzida por v rias esp cies de microorganismos ( bact rias, fungos, actinomicetes ... – PowerPoint PPT presentation

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Title: ANTIBACTERIANOS


1
ANTIBACTERIANOS
2
ANTIBACTERIANOS DEFINIÇÕES E CARACTERÍSTICAS
  • Substância produzida por várias espécies de
    microorganismos ( bactérias, fungos,
    actinomicetes) que impedem o crescimento de
    outros microorganismos. Exceção sintéticos,
    sulfonamidas e quinolonas.
  • O conhecimento dos processos moleculares de
    replicações bacterianas permitiu o
    desenvolvimento racional de compostos que
    interferem no seu ciclo vital.

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MECANISMO DE AÇÃO
  • Inibem síntese da parede celular
    (bacteriostáticos) penicilinas, cefalosporinas,
    cicloserina, bacitracina, vancomicina
    (bacteriostáticos).
  • Alteram permeabilidade da parede (bactericidas)
    polimixina, nistatina, anfotericina B
  • Afetam a síntese protéica cloranfenicol,
    tetraciclina, eritromicina e clindamicina
    (bacteriostáticos).

4
MECANISMO DE AÇÃO
  • Alteram síntese protéica levando a morte
    celular(bactericidas).aminoglicosídeos Afetam o
    metabolismo dos ácidos nucleicos ( bactericidas )
    rifampicina e quinolonas.
  • Bloqueiam enzimas essenciais do metabolismo dos
    folatos ( bactericidas ) trimetoprim e
    sulfonamidas.

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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang Dale)
  • 1. Interferem na síntese /ação do folato
    sulfonamidas e trimetoprima
  • 2. Fluorquinolonas
  • 3. ß-lactâmicos penicilinas, cefalosporinas
  • 4. Afetam síntese de proteinas bacterianas
    tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos,
    macrolídeos
  • 5. Miscelânea glicopeptídeos ( vancomicina) e
    polimixinas ( colistina )
  • 6. Antimicobacterianos.

6
1.INTERFEREM NA SÍNTESE / AÇÃO DO FOLATO
  • sulfonamidas exs. sulfadiazina, sulfametoxazol
    e sulfadimidina.
  • mec. ação competem com o PABA pela enzima
    dihidropteroato-sintetase , impedem a síntese de
    ácido fólico (bacteriostáticos).
  • farmacocinética absorção oral , pico plasmático
    4h. atravessam barreiras metabolizadas no
    fígado.

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SULFONAMIDAS
  • efeitos adversos náusea e vômito, cefaléia,
    rara metemoglobinemia , hepatite e reações de
    hipersensibilidade.
  • indicações terapêuticas ( associadas a TMP)
    queimaduras, cancro. infecções respiratórias
    causadas por Nocardia e infecções urinárias .

8
1.INTERFEREM NA SÍNTESE / AÇÃO DO FOLATO
  • trimetoprima assemelha-se a pteridina do folato
    .
  • mec.ação antagonista do folato, potencializam
    ação das sulfanilamidas (bacteriostático).
  • farmacocinética absorção oral, atravessam
    barreiras, eliminação renal aumenta com pH ácido.

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TRIMETOPRIMA
  • efeitos adversos náusea, vômitos, erupções
    cutâneas, alterações hematológicas, cristalúria.
  • toxicidade anemia megaloblástica por
    deficiência de folato (repor ácido folínico).
  • indicações terapêuticas em associação com sulfas
    infecções urinárias e respiratórias (
    pneumocystis carinii )

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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang Dale)
  • 1. Interferem na síntese /ação do folato
    sulfonamidas e trimetoprima
  • 2. Fluorquinolonas
  • 2. ß-lactâmicos penicilinas, cefalosporinas
  • 4. Afetam síntese de proteínas bacterianas
    tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos,
    macrolídeos
  • 5. Miscelânea glicopeptídeos ( vancomicina) e
    polimixinas ( colistina )
  • 6. Antimicobacterianos.

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2.FLUORISOQUINOLONAS
  • A primeira quinolona não fluorada ,o ácido
    nalidíxico foi obtida durante a síntese da
    cloroquina.
  • Atualmente incluem agentes fluorados de
    amplo espectro ciprofloxacina , levofloxacina,
    ofloxacina, norfloxacina, acrosoxacina e
    pefloxacina e os de menor espectro ácido
    nalidíxico e a cinoxacina .

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FLUORISOQUINOLONAS
  • mec.ação atuam sobre a topoisomerase e
  • a girase alterando a replicação do DNA
    bacteriano.
  • farmacocinética bem absorvidas por v.o., t ½
    varia de 3h. (ciprofloxacina) à 10h.
    (perfloxacina) , concentram-se nos rins,
    próstata, pulmões e nos fagócitos, a maioria não
    atravessa as barreiras. (cont.)

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FLUORISOQUINOLONAS
  • (cont.)
  • farmacocinética antiácidos interferem na
    absorção biotransformadas no fígado por enzimas
    P450 (embora sejam inibidores desta enzima), são
    eliminadas na urina.
  • efeitos adversos alterações gastrintestinais,
    erupções cutâneas , cefaléia e vômitos podem
    ocorrer interações metabólicas com a teofilina
    (intoxicação).

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FLUORISOQUINOLONAS
  • indicações terapêuticas amplo espectro, eficaz
    contra microorganismos Gram e Gram e
    organismos resistentes as penicilinas e
    cefalosporinas.
  • principais indicações infecções do trato
    urinário , infecções respiratórias por
    Pseudomonas e H. influenzae , prostatite,
    gonorréia, otite e osteomielite bacilar.

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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang Dale)
  • 1. Interferem na síntese /ação do folato
    sulfonamidas e trimetoprima
  • 2. Fluorquinolonas
  • 3. ß-lactâmicos penicilinas, cefalosporinas
  • 4. Afetam síntese de proteinas bacterianas
    tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos,
    macrolídeos
  • 5. Miscelânea glicopeptídeos ( vancomicina) e
    polimixinas ( colistina )
  • 6. Antimicobacterianos.

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3.ß-LACTÂMICOS
  • penicilinas Fleming (1928) observou cultura de
    estafilococos contaminada por fungo do gênero
    penicillium. Em 1941 , notáveis efeitos nos seres
    humanos.
  • Podem ser destruídas por amidases e
  • ß lactamases ( penicilinases ).
  • outros cefalosporinas e cefamicinas.

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PENICILINAS
  • tipos
  • naturais - benzil fenoximetilpenicilina.
  • resistentes a ß lactamase flucloxacilina.
  • amplo espectro - ampicilina, amoxicilina.
  • espectro ampliado- carbenicilina.
  • mec. ação
  • a) interferem na síntese da parede celular
    bacteriana, inibem enzima de transpeptidização
  • b) lisam a bactéria ao inibir um inativador
    de enzimas autolíticas da parede celular.

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PENICILINAS
  • farmacocinética absorção oral variável, i.v. ou
    i.m. com ampla distribuição. Insolúveis em
    lipídeos não penetram nas células dos mamíferos
    nem atravessam barreiras eliminação por secreção
    tubular com t½ curta.
  • efeitos adversos hipersensibilidade causada
    pelos metabólitos superinfecção.

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PENICILINAS
  • indicações terapêuticas isoladas ou em
    associação ,constituem fármaco de escolha na
    quimioterapia bacteriana exs. infecções por
    stafilococos e streptococos meningite
    bacteriana endocardite bronquite otite
    faringite gonorréia sífilis etc.

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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang Dale)
  • 1. Interferem na síntese /ação do folato
    sulfonamidas e trimetoprima
  • 2. Fluorquinolonas
  • 3. ß-lactâmicos penicilinas, cefalosporinas
  • 4. Afetam síntese de proteinas bacterianas
    tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos,
    macrolídeos
  • 5. Miscelânea glicopeptídeos ( vancomicina) e
    polimixinas ( colistina )
  • 6. Antimicobacterianos.

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CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
  • Isoladas dos fungos Cephalosporium e
    Streptomyces as semi-sintéticas são de
    amplo-espectro , hidrossolúveis e relativamente
    estáveis em pH ácido.
  • mec. ação idêntico ao das penicilinas
    (interferem na síntese do peptídeo da parede
    celular bactéria)
  • resistência maior das bactérias Gram- que
    codificam uma ß lactamase mais ativa na hidrólise
    das cefalosporinas .

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CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
  • classificação 1a. geração cefalexina,
    cefalotina.
  • 2a. geração cefuroxima, cefoxitina, cefaclor.
  • 3a. geração cefotaxima , ceftriaxona.
  • 4a. geração cefepina (gtresistência a ß
    lactamase).
  • farmacocinética algumas administradas por
    v.o.(cefalexina), a maioria i.m. ou i.v. ampla
    distribuição, algumas atravessam barreiras
    (cefoperazona , ceftriaxona cefotaxima e
    cefuroxima ) eliminação por secreção tubular ,
    eliminadas na bile.

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CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
  • indicações terapêuticas bactérias Gram e Gram
    , septicemia, pneumonia, infecção urinária,
    meningite, sinusite, etc.
  • efeitos adversos hipersensibilidade nefro-
    toxicidade e intolerância ao álcool.

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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang Dale)
  • 1. Interferem na síntese /ação do folato
    sulfonamidas e trimetoprima
  • 2. Fluorquinolonas
  • 3. ß-lactâmicos penicilinas, cefalosporinas
  • 4. Afetam síntese de proteínas bacterianas
    tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos,
    macrolídeos
  • 5. Miscelânea glicopeptídeos ( vancomicina) e
    polimixinas ( colistina )
  • 6. Antimicobacterianos.

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3.AFETAM A SÍNTESE DE PROTEINAS BACTERIANAS
  • Classificação
  • tetraciclinas
  • cloranfenicol
  • aminoglicosídeos
  • macrolídeos

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AFETAM A SÍNTESE DE PROTEINAS BACTERIANAS.
  • Tetraciclinas
  • Classificação
  • Tetraciclina
  • Oxitetraciclina
  • Doxiciclina
  • Minociclina

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TETRACICLINAS
  • mec. de ação inibem síntese de proteinas, são
    bacteriostáticos.
  • farmacocinética v.o. ou parenteral , absorção
    intestinal irregular (alimentos) , prejudicada
    (cálcio, ferro, magnésio, alumínio) , exceto
    minociclina e doxiciclina ampla distribuição,
    atravessam barreiras eliminação renal e na
    bile.

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TETRACICLINA
  • indicações terapêuticas amplo espectro,
    1a.escolha riquétsias, micoplasma, peste,
    clamídias, brucelose, cólera, leptospirose.
  • 2a.escolha infecções respiratórias, acne,
    meningite, diarréia.
    efeitos adversos distúrbios gastrintestinais,
    hipoplasia dentária e deformidades ósseas,
    aplasia medular, fototoxicidade e tontura.

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CLORANFENICOL
  • originalmente isolado do Streptomyces.
  • mec. de ação inibe síntese de proteinas,
    liga-se a unidade 50S do ribossoma da bactéria,
    assim como a eritromicina e clindamicina .
  • farmacocinética administração v.o. com pico
    plasmático em 2hs. ampla distribuição ,
    atravessa barreiras metabolismo hepático
    eliminação urinária.

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CLORANFENICOL
  • indicações terapêuticas amplo espectro
    bactérias Gram e Gram , bactericida para H.
    influenzae meningite, febre tifóide,
    conjuntivite. Resistência devido produção de
    cloranfenicolacetiltransferase.
  • efeitos adversos aplasia medular
    (pancitopenia), síndrome cinzenta do recém
    nascido ,hipersensibilidade, superinfecção.

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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang Dale)
  • 1. Interferem na síntese /ação do folato
    sulfonamidas e trimetoprima
  • 2. Fluorquinolonas
  • 3. ß-lactâmicos penicilinas, cefalosporinas
  • 4. Afetam síntese de proteinas bacterianas
    tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos,
    macrolídeos
  • 5. Miscelânea glicopeptídeos ( vancomicina) e
    polimixinas ( colistina )
  • 6. Antimicobacterianos.

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AMINOGLICOSÍDEOS
  • Produtos naturais ou semi-sintéticos produzidos
    por diferentes actinomicetes.
  • classificação
  • -estreptomicina ( Streptomyces griseus )
    gentamicina, tobramicina, kanamicina,
    metilmicina, amikacina e neomicina.

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AMINOGLICOSÍDEOS
  • mec. de ação inibem a síntese de proteínas
    bacterianas (bactericidas dose-dependente).
  • transportada para o interior da célula (oxigênio
    dependente), inibe a translocação do mRNA.
  • pouco efeito sobre microorganismos anaeróbicos.

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AMINOGLICOSÍDEOS
  • farmacocinética extremamente polares não são
    absorvidas no TGI após i.m. absorção rápida
    pelos tecidos (pico 30) não atravessam
    barreiras (placenta?) baixa distribuição nos
    tecidos, concentram-se no ouvido interno e na
    córtex renal t½ plasmática é de 2-3h.
    eliminação renal por filtração glomerular.

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AMINOGLICOSÍDEOS
  • efeitos adversos grave ototoxicidade e
    nefrotoxicidade ( dose-dependente - a metilmicina
    é a menos tóxica ) monitorar concentrações
    plasmáticas rara paralisia causada por bloqueio
    da j.n.m.
  • indicações terapêuticas
  • - estreptomicina endocardite bacteriana,
    tuberculose e tularemia (febre do coelho)

  • ( cont. )

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AMINOGLICOSÍDEOS
  • (cont.)
  • indicações terapêuticas
  • gentamicina pneumonia ,sepsis, infecções
    urinárias, meningite, endocardite, queimados.
  • tobramicina oftalmologia.
  • kanamicina tuberculose ( pouco uso).
  • neomicina preparação do intestino para
    cirurgias (v.oral) uso tópico.

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MACROLÍDEOS
  • Eritromicina foi decoberta em 1952 como um
    produto metabólico da Streptomyces erythreus.
    Claritromicina e Azitromicina são derivados
    semi-sintéticos.
  • mec. de ação inibem a síntese de proteínas
    bacterianas (translocação do RNA), ao ligarem-se
    a unidade 50 S do ribossomo. Competem com o
    cloranfenicol.
  • bacteriostáticos ou bactericidas (altas doses)
  • contra cocos e bacilos Gram

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MACROLÍDEOS
  • farmacocinética administração v.o. eritromicina
    pouco estável em meio ácido, embora i.v. possa
    ocorrer tromboflebite local absorção no
    intestino (éster) ampla distribuição mas não
    atravessam barreiras t ½ eritromicina é de 3h,
    claritromicina é 3 x maior , azitromicina é 10 x
    maior
  • concentram-se nos fagócitos, potencializam a
    destruição das bactérias. (cont.)

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MACROLÍDEOS
  • (cont.)
  • farmacocinética inativados no fígado enzima
    P450 (claritromicina forma metabólito
    ativo),excreção na urina e bile.
  • efeitos adversos distúrbios gastrintestinais,
    reações de hipersensibilidade, distúrbios da
    audição, icterícia colestática e superinfecção.
  • inibem enzima CYP3A4 com importantes interações
    farmacológicas na clínica.

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MACROLIDEOS
  • resistência
  • bombeamento p/fora do microorganismo
  • metabolismo por metilases
  • hidrólise por esterases
  • mutação alterando unidade 5O S.

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MACROLIDEOS
  • indicações terapêuticas
  • principalmente tuberculose e pneumonias
  • infecções por streptococos faringite, sinusite
    e erisipela.
  • infeccão por helicobacter pylori úlcera péptica
  • sífilis e tétano

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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang Dale)
  • 1. Interferem na síntese /ação do folato
    sulfonamidas e trimetoprima
  • 2. Fluorquinolonas
  • 3. ß-lactâmicos penicilinas, cefalosporinas
  • 4. Afetam síntese de proteinas bacterianas
    tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos,
    macrolídeos, lincosamidas e oxalazidononas
  • 5. Miscelânea clindamicina, vancomicina e
    polimixinas ( colistina )
  • 6. Antimicobacterianos.

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5.CLINDAMICINA
  • mec. de ação bacteriostático, liga-se a
    subunidade 50 S do ribossomo e inibe a síntese
    de proteínas.
  • farmacocinética absorção oral, com pico de
    concentração plasmática em 1h. t ½ de 3h ampla
    distribuição e pouca passagem para o SNC e grande
    para a placenta (cont.)

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CLINDAMICINA
  • (cont.)
  • farmacocinética alta ligação com proteinas
    plasmáticas, acumula-se em leucócitos, macrófagos
    e abcessos biotransformação hepática e
    eliminação na bile e na urina.
  • efeitos adversos diarréia , colite grave
  • (1-10) , síndrome Stevens Johnson (eritema
    multiforme) ,bloqueio j.n.m. .

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CLINDAMICINA
  • indicações terapêuticas infecções graves por
    cocos Gram aeróbicos no tratamento de
    abscesso pulmonar/infecções pleurais
  • administração tópica ou oral no tratamento da
    acne e vaginose bacteriana.

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VANCOMICINA
  • é um glicopeptídeo tricíclico produzido pelo
    Streptococos orientalis.
  • mec. de ação bactericida , inibe a síntese da
    parede celular de bactérias sensíveis
    resistência dos enterococos decorre da alteração
    da molécula de D-alanil da parede.

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VANCOMICINA
  • farmacocinética administração i.v. por infusão
    lenta t½ de 6hs., ampla distribuição , 30
    ligada a proteínas plasmáticas excreção
    glomerular.
  • efeitos adversos hipersensibilidade infusão
    venosa rápida pode causar eritema,urticária,
    hipotensão, taquicardia ,ototoxicidade e
    nefrotoxicidade.

48
VANCOMICINA
  • indicações terapêuticas utilizada para
    tratamento de infecções graves e resistentes a
    outros antibióticos osteomielite , endocardite,
    pneumonia , abcessos .

49
POLIMIXINAS
  • Polimixina B e Colistina (Polimixina E)
  • extremamente nefrotóxicas , restrita ao uso
    tópico
  • Indicações terapêuticas bactéria Gram - uso
    tópico infecções na pele, ouvido,olho e
    membranas submucosas.

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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIBACTERIANOS (Rang Dale)
  • 1. Interferem na síntese /ação do folato
    sulfonamidas e trimetoprima
  • 2. Fluorquinolonas
  • 3. ß-lactâmicos penicilinas, cefalosporinas
  • 4. Afetam síntese de proteinas bacterianas
    tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglicosídeos,
    macrolídeos, lincosamidas e oxalazidononas
  • 5. Miscelânea glicopeptídeos ( vancomicina) e
    polimixinas ( colistina )
  • 6. Antimicobacterianos.

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ANTIMICOBACTERIANOS
  • Infecções micobacterianas
  • Tuberculose - Mycobacterium tuberculose.
  • Hanseníase - Mycobacterium leprae.
  • Características
  • Doenças crônicas necessitam tratamento
    prolongado microorganismo fagocitado pode
    sobreviver no interior dos macrófagos
    resistência .

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ANTIMICOBACTERIANOS
  • Fármacos para tratamento da tuberculose
  • isoniazida
  • rifampicina
  • streptomicina
  • etambutol
  • pirazinamida
  • quinolonas
  • cicloserina

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ISONIAZIDA
  • Sintetisada a partir do ácido nicotínico, é
    o mais importante fármaco para o tratamento da
    tuberculose.
  • mec. de ação pró-droga que se converte a um
    metabólito ativo por ação da catalase das
    micobactérias sua ação primária é inibir a
    síntese de elementos formadores da parede
    celular da bactéria.

54
ISONIAZIDA
  • farmacocinética absorção oral prejudicada por
    anti-ácidos pico plasmático 1-2h. ampla
    distribuição no organismo, atravessa barreiras
    biotransformada no fígado bimodal
    eliminação urinária. efeitos adversos erupções
    cutâneas, febre, neurite periférica , reações
    hematológicas, hepatite, artrite e interações
    (iMAO)

55
ISONIAZIDA
  • indicações terapêuticas tratar infecções
    ativas com uso intermitente exige outros agentes
    associados , na profilaxia uso isolado
    administração em conjunto com piridoxina (B6)
    evita neuropatia periférica.

56
RIFAMPICINA
  • Derivado semi-sintético da Amycolaptosis
    mediterranei, um dos mais ativos agentes
    antituberculose.
  • mec. de ação inibe a RNA polimerase da
    micobactéria, formando um complexo (
    droga-enzima ) que impede a formação da cadeia
    peptídica. Em altas doses pode inibir a síntese
    de RNA em mamíferos.

57
RIFAMPICINA
  • farmacocinética administração oral com pico
    plasmático em 2-4h. ciclo entero- hepático
    sofre deacetilação com metabólito ativo e pouco
    reabsorvido distribuição ampla, inclusive
    atravessa barreiras (LCR) eliminação nas fezes
    e na urina.

58
RIFAMPICINA
  • efeitos adversos são raros, pode ocorrer febre,
    náusea, vômito e erupções não deve ser
    utilizada em indivíduos hepatopatas.
  • indicações terapêuticas em associação com
    isoniazida para tuberculose e isoladamente na
    profilaxia da meningite meningocóccica ou por H.
    influenziae.

59
ETAMBUTOL
  • É um composto solúvel em água e estável ao calor.
  • mec. de ação inibem a atividade da arabinosil
    transferase na síntese da parede das
    micobactérias.
  • farmacocinética absorção oral com pico de
    concentração de 2h. t ½ de 3 à 4h. Eliminada por
    filtração glomerular e secreção tubular

60
ETAMBUTOL
  • efeitos adversos diminuição da acuidade visual
    , aumento de urato sanguíneo, reações cutâneas ,
    dores estomacais.
  • indicações terapêuticas para o tratamento da
    tuberculose em associação a isoniazida não é
    recomendada para crianças .

61
PIRAZINAMIDA
  • É um composto sintético análogo a nicotinamida.
  • mec. de ação atividade bactericida em pH ácido,
    útil pois a bactéria habita o interior de
    fagosomas ácidos no macrófago.
  • Inibe a sintase I que forma ácidos graxos
    bacterianos.

62
PIRAZINAMIDA
  • farmacocinética absorção oral com ampla
    distribuição pelo organismo e barreiras pico
    plasmático bifásico ( 2hs. e 8hs.) T ½ 10hs.
    eliminação por filtração glomerular.
  • efeitos adversos efeito hepatotóxico sugere
    controle sistemático inibe excreção de uratos
    artralgias, náusea e vômitos.
  • indicações terapêuticas principalmente para o
    esquema de terapia múltipla rápida (6 meses) .

63
CICLOSERINA
  • Antibiótico de largo espectro produzido pela
    Streptococcus orchidaceus.Atualmente produzida
    por síntese orgânica.
  • mec. de ação é um análogo da D-alanina , e
    impede a síntese da parede do microcos e outras
    bactérias.
  • farmacocinética absorção oral com pico de
    concentração de 3 à 4h., distribuição ampla e
    eliminação in natura pela urina.

64
CICLOSERINA
  • efeitos adversos sonolência, tremores, confusão
    mental ,irritabilidade...etc. ,que desaparecem
    com a retirada do tratamento.
  • Não deve ser administrada a pacientes
    depressivos ou epilépticos nem associada ao
    álcool.
  • indicações terapêuticas somente para indivíduos
    resistentes aos outros fármacos.

65
PROFILAXIA DA TUBERCULOSE
  • Tratamento da infecção latente previne a
    progressão para doença ativa
  • Expostos simplesmente tuberculina pacientes
    imunossuprimidos história de tuberculose
    anterior contato íntimo
  • isoniazida 6 meses reduzem risco em 65
  • rifampicina 4 meses
  • rifampicina pirazinamida 2 meses

66
TRATAMENTO DA HANSENÍASE
  • Fármacos
  • dapsona
  • rifampicina ( tratamento da tuberculose )
  • clofazimina
  • a lepra do tipo tuberculóide possue poucos
    bacilos e é tratada durante 6 meses com dapsona e
    rifampicina , enquanto a lepra lepromatosa ,
    multibacilar é tratada pelo menos por 2 anos com
    os dois anteriores e mais clofazimina.

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DAPSONA
  • mec. ação quimicamente relacionada com as
    sulfonamidas, inibe a síntese de folato.
  • farmacocinética boa absorção oral
    distribuição por todo organismo acumula-se nos
    ríns e fígado t ½ 24 a 48h ciclo
    entero-hepático eliminação na urina sob forma
    acetilada.

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DAPSONA
  • efeitos adversos metemoglobinemia , anemia
    ,vômitos, dermatite e neuropatia.
  • indicações terapêuticas para ambos os tipos de
    lepra evitar resistência associando a outros
    fármacos .

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CLOFAZIMINA
  • mec. ação possui também atividade
    antiinflamatória parece atuar sobre DNA.
  • farmacocinética absorção oral, acumula se no
    organismo especialmente no sistema mononuclear
    fagocitário T ½ pode atingir 8 semanas.
  • efeitos adversos coloração na pele e na urina
    náusea, vertigem , cefaléia e alterações
    gastrintestinais
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