Bloqueadores de los receptores adren

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Bloqueadores de los receptores adrenérgicos

• Dra. Mirtha Pinal Borges

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2.-Inhibidores adrenérgicos a) Centrales

• Actúan sobre el centro vasomotor, inhibiendo la
  liberación de catecolaminas (descarga eferente
  simpática)
• Disminuyen la RP con muy poca variación del GC
• Acción antirrenina
• Efectos secundarios
• Sequedad de la boca, somnolencia, disfunción
  sexual

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Inhibidores adrenérgicos centrales
Fármaco Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia
Clonidina 0.1 mg 1. 2 mg 2 v/día
Guanabenz 4 12 mg 64 mg 2 - 3 v/día
Metildopa 250 - 500mg 2 g 2 ó 3 v/día
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b) Inhibidores adrenérgicos periféricos

• Bloquean la salida de noradrenalina de los
  gránulos de depósito, a nivel ganglionar
  (trimetafan), o en las terminaciones nerviosas
  periféricas (sinapsis) (reserpina, guanetetidina
  y guanadrel)
• Producen diarreas, hipotensión postural y
  disfunción sexual

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Bloqueadores adrenérgicos
Ganglionar autónomo Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia
Trimetafan 1 2 mg/min 5 mg/min Infusión
Post. Ganglionar peiferica
Reserpina 0.01 0.10 mg 0.25 mg 1- 2 v/día
Guanetidina 10 20 mg 100 mg 1-2 v/día
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c) Bloqueadores de receptores alfa

• Disminuyen la RP sin modificar el GC
• la FC ni del FPR
• Disminuyen la pre y la postcarga
• Muy útiles en la insuficiencia cardiaca y en las
  hiperlipidemias
• Deben ser usados siempre con diuréticos pues
  retienen Na.
• Hipotensión ortostática y sincope
• Útiles en la hiperplasia prostática

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Bloqueadores alfa
Receptores alfa 1 Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia
Doxazosina 1 4 mg 16 mg 1 v/día
Prazosin 1 mg 20 mg 2-3 v/día
Terazosin 1mg 20 mg 1 v/día
Receptores alfa 1 y 2
Fenoxiben zamina 40 mg 120 mg 1 v/día
Fentolamina 5mg 10 mg 2 v /día
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d) Bloqueadores adrenérgicos Beta

• Muy útiles en el tratamiento de la HTA debida a
  los beneficios para tratar otras afecciones
  asociadas como arritmias supraventriculares.
  Angina de pecho y cardiomiopatia hipertrofica
• Disminuyen el GC, la FC, y el consumo
• de oxigeno por el miocardio
• Disminuyen el retorno venoso

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• Disminuyen la secreción de renina
• Inhibición competitiva de los receptores
  adrenérgicos beta (B1 músculo cardiaco y B2
  Circ. Periférica y bronquios)
• Disminuyen de forma significativa y a largo
  plazo la mortalidad cardiovascular

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Betabloqueadores
Fármaco Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia
Atenolol 25-50 mg 100 mg 1-2 v/día
Propanolol 40 mg 240-480 mg 2-3 v/día
Metoprolol 50 mg 450 mg 2 v/día
Bisoprolol 2.5 mg 20 mg 1-2 v/día
Acebutolol 200 mg 1200 mg 2 v/día
Pindolol 5 mg 60 mg 1 v/día
Nadolol 20 mg 240 mg 2 v/día
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Beneficios

• Muy útiles en
• Ansiedad
• Jóvenes muy tensos
• Alcohólicos
• HTA hiperreninémica
• Hipertiroideo
• Enfermedad coronaria
• Taquiarritmias
• Arritmias supraventriculares

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Reacciones adversas

• Fatiga muscular
• Extremidades frías
• Broncoconstricción
• Impotencia

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Contraindicación relativa

• ICC
• Hiperlipidemia
• Bloqueo AV y bradiarritmias
• Diabetes Mellitus
• Asma Bronquial y EPOC
• Raza negra
• Actividad física mantenida
• Fenómeno de Raynaud
• Enfermedad oclusiva vascular periférica

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e) Bloqueadores Alfa y Beta

• Disminuyen la resistencia periférica sin
  producir cambios en la frecuencia cardiaca ni el
  gasto cardiaco
• No actúan sobre la renina
• Retienen menos sodio y agua

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• Útiles en
• Diabéticos
• Insuficiencia cardiaca
• Angina de pecho
• Claudicación intermitente
• Dislipidemias

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Bloqueadores Alfa y Beta
Fármaco Dosis inicial Dosis máxima Frecuencia
Carvedilol 6.25 mg 50 mg 2 v/día
Labetalol 100 mg 1200 mg 2 v/día
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Efectos secundarios

• Broncoconstricción
• Cefalea
• Astenia, mareos
• Hipotensión postural
• Bradicardia
• Náuseas, vómitos, dolor abdominal
• Disfunción sexual (menos del 1)

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Contraindicaciones

• Asma bronquial o EPOC
• Bradicardia severa
• Bloqueo AV (2do 3er grado)
• Insuficiencia hepática
• Shock Cardiogénico

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