OBAT ANTI

1
OBAT ANTI INFLAMASI NON-STEROID PADA
MUSKULOSKELETAL
Yusticia Katar
Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran
Universitas Andalas Padang
2
ANALGETIK, ANTIPIRETIK, ANTI INFLAMASI

• Analgetik Dosis terapi menekan rasa nyeri
  tanpa memiliki kerja anestesi.
• Nyeri Gejala penyakit atau kerusakan
  jaringan.
• Fungsi Mengingatkan
  Melindungi
  Memudahkan diagnosis.
• Tumor Ganas Meringankan nyeri
• Tindakan Berarti.

3

• Kerusakan Jaringan
• Pembebasan - H - Serotunin
• - K - Histamin
• - Asetelkolin - Prostaglandin
• Pembentukan - Kinin/Bradikinin
• Gejala reaksi Radang
• - Pemerahan(Rubor)
• - Pembengkakan(Tumor)
• - Panas(Calor)
• - Nyeri(Ducor)
• -Gangguan Fungsi

4
Farmakodinamik / Mekanisme Kerja OAINS
Mengahambat Sintesa Prostaglandin
5
FOSPOLIPID
STEROID
FOSPOLIPASE
ASAM ARAKHIDONAT
CYCLOOXIGENASE (COX)
OAINS
C O X - 2
Stimulus Inflamatif
C O X - 1
Stimulus Fisiologis
Mediator Inflamasi Yang lain
PGG2 à PGH2 (ENDOPEROKSID)
PGG2 à PGH2 (ENDOPEROKSID)
PENINGKATAN PRODUKSI PROSTAGLANDIN LOKAL PGI2,
E1, E2, D2, A2
TXA2 PLATELET PGI2 MUKOSA LAMBUNG PGE2
GINJAL
Histamin Bradikinin
INFLAMASI
FUNGSI FISIOLOGIS
6

• Mekanisme kerja
• Trauma / luka pada sel
• Asam arakhidonat
• Prostaglandin

OAINS
Siklooksigenase
Menyokong fungsi ginjal dan trombosit
Proteksi mukosa lambung
Nyeri inflamasi
7
Kerja Prostaglandin Efek OAINS Efek Klinik
-Jaringan Ikat Baru ? -Sekresi Cairan Lambung ? -Motilitas Usus ? -Eksresi Na ? -Agresasi Trombosit ? -Tonus Uterus ? -Tonus Otot Bronkus ? ? ? ? ? ? ? ? Antireumatik Ulkus Diare Ulkus Antitrombotik Antidismonorea Serangan Asma
8
OAINS POTENSIAL - Nyeri - Radang Bukti
DUNIA 30 Juta orang / hari AS 70 Juta
resep / tahun 15 Juta orang penggunaan
kronik INGGRIS 20 pasien dokter
umum IRONIS Efektifitas selalu diiringi efek
samping
9
TGI - Diare, Mual, Erosi, Pendarahan, Ulserasi,
GINJAL - Retensi Na ,Kerusakan Ginjal,
Udem. S S P - Pusing,Sakit Kepala, Gangguan
Penglihatan dan Pendengaran KULIT -
Eksatema, Alergi HATI - Aktivitas Transaminase,
Aktivitas Alkaliposfatase DARAH - Trombopenia,
Leukopenia UTERUS - Kontraksi Dihambat PERNAFASA
N - Bronkokonstriksi
10
EFEK SAMPING BERAT DAN SERING
- Perdarahaan - Ulkus TGI - Perforasi
11
OAINS DITARIK DARI PEREDARAN

• BENOXAPROFEN
• INDOPROFEN
• ISOXICAM
• OXYFENBUTAZON
• ZOMEPYRAX

12
INDIKASI DARI OAINS
NYERI AKUT DAN KRONIK PADA RADANG KARENA BERBAGAI
PENYEBAB
PENYAKIT REMATIK Artritis Rematoid (Poliartritis
Kronis) Spondilitis Ankilosans (Morbus
Bechterew) PIRAI AKUT NYERI TUMOR Metastase
Tulang NYERI AKUT AKIBAT RADANG PADA PENYAKIT
PERSENDIAN DEGENERATIF Artrosis Spondilartrosis
NYERI, RADANG, BENGKAK PADA REMATIK
EKSTRAARTIKULER RADANG AKIBAT TRAUMA, NYERI,
BENGKAK Kecelakaan Olah Raga RADANG AKIBAT
OPERASI, NYERI, BENGKAK Bedah Orthopedi Operasi
Gigi DISMENOREA SAKIT KEPALA, MIGRAIN, SAKIT
GIGI, DEMAM
13
(No Transcript)
14
(No Transcript)
15
Klasifikasi OAINS Berdasarkan Masa Kerja

• 1.OAINS masa kerja pendek (t½ sampai 4Jam)
• -Indometasin (Orang tt, 11 jam)
• -Diklofenak
• -Ibuprofen
• -Ketoprofen
• -Penoprofen
• -Flurbiprofen
• -Asam Tiaprofen (Orang tua 4-5 Jam)
• -Asam Mefenamat
• -Asam Flufenamat

16

• 2.OAINS masa kerja sedang (t ½ 4-20 Jam)
• -Asam Asetilsalisilat
• -Diflunisal
• -Acemetasin
• -Lonazolak
• -Tolnetin
• -Fenbufen
• -Naproxen
• -Azopropazon
• 3.OAINS masa kerja panjang (t ½ gt20 jam)
• -Piroxicam
• -Tenoxicam
• -Fenilbutazon
• -Oxipenbutazon

17
DATA FARMAKOKINETIK OAINS
OAINS t1/2 (jam) ELIMINASI MELALUI FESES
Asam asetilsalisilat 3 - 5
- Diflunisal 9 - 13
lt Indometasin 11 ESH
? Diklofenak 1 - 2 - Ibuprofen
1,5 - 2,5 - Ketoprofen 1
- 2 (8) ESH Flurbiprofen 2 - 4 (8)
ESH Naproxen 13 - 15
ESH As.Tiaprofennamat 1,5 - 3
ESH Piroxicam 14 - 160 ESH
? Tenoxicam 30 - 160 ESH ? Azopropazon
9 - 17 ESH Asemetasin 4 - 5
ESH ? Fenbufen 11 ESH Nabumeton
22 ESH
18
OAINS
DOSIS (mg)

• TENOXICAM
• PIROXICAM
• INDOMETASIN
• DIKLOFENAK
• KETOPROFEN
• NAPROXEN
• IBUPROFEN
• AS ASETILSALISILAT

10 mg 20 mg 150 mg 150 mg
150 mg 300 mg 1.000 mg
2.000 mg
19
Sirkulasi Enterohepatik
20
(No Transcript)
21
USAHA MENGURANGI INSIDEN ULKUS INTESTIN

• MEMBUAT OBAT BARU
• PRODRUG
• MEMODIFIKASI SEDIAAN GALENIK
• MERUBAH CARA PEMBERIAN
• TINDAKAN PROTEKSI
• A. H2 RESEPTOR BLOKER SIMETIDIN, RANITIDIN,
  FAMOTIDIN
• ULKUS INTESTIN
• B. PROSTAGLANDIN E-1 ANALOG MISOPROSTOL
• ULKUS LAMBUNG
• C. ANTASID
• D. ANTIKOLINERGIK PIRENZEPIN
• E. PENGHAMBAT POMPA PROTON OMEPRAZOL
• F. SUKRALFAT

22
6. HEWAN COBA

• DIET/BEBAS LEMAK
• EKSKRESI CAIRAN EMPEDU ?
• INSIDEN ULKUS INTESTIN ?

23
KEBIASAAN YANG MEMPERBERAT EFEK SAMPING PADA
SALURAN CERNA
1. PENGGUNAAN BERSAMA KORTIKOSTEROID 2.
PENGGUNAAN BERSAMA OAINS LAIN 3. MEROKOK 4.
STRESS 5. ALKOHOL 6. KOPI 7. MAKANAN DAN MINUMAN
YANG MENURUNKAN pH CAIRAN LAMBUNG 8. CABE 9.
VITAMIN C
24
4. Faktor Memperberat Efek Samping OAINS
Pada Intestin - Lipofilitas -
Frekwensi Penggunaan Dan Penggunaan Kronik -
Umur / Fungsi Hati Dan Fungsi Ginjal - Dosis
Dan Potensi Penghambatan PG - Siklus
Enterohepatik - Siklus Enteropankreatik