ANTI HIPERTENSIVA

1
ANTI HIPERTENSIVA

• Oleh
• Rina Yuniarti, S.Farm, Apt

2
Pengertian

• Hipertensi sebenarnya bukanlah suatu penyakit,
  melainkan merupakan suatu kelainan suatu gejala
  dari gangguan pada mekanisme regulasi Tekanan
  Darah.
• TD Sistol/Diastol (mmHg)
• Sistol tekanan pada dinding arteliole sewaktu
  jantung menguncup
• Diastol bila keadaan jantung mengendur kembali.

3
Regulasi Tekanan Darah

• Ginjal memegang peranan penting pada pengaturan
  tingginya TD, yang berlangsung melalui suatu
  sistem khusus, yaitu RENIN-ANGIOTENSIN (RAS).
  Bila volume darah yang mengalir melalui ginjal
  berkurang dan TD di glomeruli ginjal menurun,
  misalnya karena penyempitan arteri setempat, maka
  ginjal dapat membentuk dan melepaskan enzim
  proteolitis renin. Dalam plasma, renin ini
  menghidrolisa protein Angiotensinogen (yang
  terbentuk dalam hati) menjadi angiotensin I (AT I
  ). Zat ini diubah oleh enzim ACE ( Angiotensin
  Converting Enzim ) yang disintesa antara lain di
  paru-paru, menjadi zat aktif angiotensin II (AT
  II). AT II ini antara lain berdaya vasokontriktif
  kuat dan menstimulasi sekresi hormon aldosteron
  oleh anak ginjal dengan sifat retensi garam dan
  air. Akibatnya ialah volume darah dan TD naik
  lagi menjadi normal.

4
Disamping regulasi hormonal tersebut dengan RAS,
masih terdapat beberapa faktor fisiologis yang
dapat mempengaruhi TD, antara lain

• 1. Volume pukulan jantung, yaitu jumlah darah
  yang pada setiap kontraksi dipompa keluar
  jantung.
• Semakin besar volume ini, semakin tinggi TD.
  Beberapa zat misal garam dapur (NaCl) dapat
  mengikat air, sehingga volume darah total
  meningkat. Sebagai efeknya tekanan atas dinding
  arteri meningkat pula dan jantung harus memompa
  lebih keras untuk menyalurkan volume darah yang
  bertambah. Hasilnya TD akan naik.
• 2. Kelenturan dinding arteri
• Pembuluh yang dindingnya sudah mengeras karena
  endapan kolesterol dan kapur (atheroma)
  mengakibatkan TD lebih tinggi dibandingkan
  dinding yang masih elastis.
• 3. Pelepasan neurohormon
• Antara lain adrenalin dan noradrenalin, yang
  berkhasiat antara lain menciutkan arteri perifer
  hingga TD naik.

5
Ada beberapa faktor yang dapat meningkatkan TD
secara reversibel, antara lain

• Garam, ion natrium mengakibatkan retensi air,
  sehingga volume darah bertambah dan menyebabkan
  daya tahan pembuluh meningkat. Juga memperkuat
  efek vasokontriksi noradrenalin.
• Drop (liquorice), sejenis gula-gula yang dibuat
  dari succus liquiritae mengandung asam glizirinat
  dengan khasiat retensi air.
• Stress (ketegangan emosional) dapat meningkatkan
  TD untuk sementara akibat pelepasan adrenalin dan
  noradrenalin (hormon stress), yang bersifat
  vasokontrikstif. TD meningkat pula pada waktu
  ketegangan fisik (pengeluaran tenaga, olah raga)

6
Ada beberapa faktor yang dapat meningkatkan TD
secara reversibel, antara lain

• Merokok. Nikotin dalam rokok berkhasiat
  vasokontriksi dan meningkatkan TD. Merokok
  memperkuat efek buruk hipertensi terhadap sistem
  pembuluh.
• Pil anti hamil, mengandung hormon wanita
  estrogen, yang juga bersifat retensi garam dan
  air.
• Hormon pria dan kortikosteroida juga berkhasiat
  retensi air.
• Kehamilan. Kenaikan TD yang terjadi selama
  kehamilan. Mekanisme hipertensi ini serupa dengan
  proses di ginjal bila uterus direnggangkan
  terlampau banyak (oleh janin) dan menerima kurang
  darah, maka dilepaskannya zat-zat yang
  meningkatkan tekanan darah.

7
Penggolongan Obat Hipertensi

• Diuretik (Hidroklorotiazida)
• Alfa-receptor Bloker
• Beta-receptor Bloker
• Obat-obat SSP
• Antagonis kalsium
• Penghambat ACE dan AT II receptor Bloker
• Vasodilator

8
Diuretik

• Obat-obatan jenis diuretik bekerja dengan cara
  mengeluarkan cairan tubuh (lewat kencing)
  sehingga volume cairan ditubuh berkurang yang
  mengakibatkan daya pompa jantung menjadi lebih
  ringan.
• Contoh obatannya adalah Hidroklorotiazid

9
Penghambat Simpatetik

• Golongan obat ini bekerja dengan menghambat
  aktivitas saraf simpatis (saraf yang bekerja pada
  saat kita beraktivitas ).
• Contoh obatnya adalah Metildopa, Klonidin dan
  Reserpin

10
Betabloker

• Mekanisme kerja anti-hipertensi obat ini adalah
  melalui penurunan daya pompa jantung. Jenis
  betabloker tidak dianjurkan pada penderita yang
  telah diketahui mengidap gangguan pernapasan
  seperti asma bronkial.
• Contoh obatnya adalah Metoprolol, Propranolol
  dan Atenolol. Pada penderita diabetes melitus
  harus hati-hati, karena dapat menutupi gejala
  hipoglikemia (kondisi dimana kadar gula dalam
  darah turun menjadi sangat rendah yang bisa
  berakibat bahaya bagi penderitanya). Pada orang
  tua terdapat gejala bronkospasme (penyempitan
  saluran pernapasan) sehingga pemberian obat harus
  hati-hati.

11
Vasodilator

• Obat golongan ini bekerja langsung pada pembuluh
  darah dengan relaksasi otot polos (otot pembuluh
  darah). Yang termasuk dalam golongan ini adalah
  Prasosin, Hidralasin. Efek samping yang
  kemungkinan akan terjadi dari pemberian obat ini
  adalah sakit kepala dan pusing.

12
Penghambat ensim konversi Angiotensin

• Cara kerja obat golongan ini adalah menghambat
  pembentukan zat Angiotensin II (zat yang dapat
  menyebabkan peningkatan tekanan darah).
• Contoh obat yang termasuk golongan ini adalah
  Kaptopril. Efek samping yang mungkin timbul
  adalah batuk kering, pusing, sakit kepala dan
  lemas.

13
Antagonis kalsium

• Golongan obat ini menurunkan daya pompa jantung
  dengan cara menghambat kontraksi jantung
  (kontraktilitas). Yang termasuk golongan obat ini
  adalah Nifedipin, Diltiasem dan Verapamil. Efek
  samping yang mungkin timbul adalah sembelit,
  pusing, sakit kepala dan muntah.

14
Penghambat Reseptor Angiotensin II

• Cara kerja obat ini adalah dengan menghalangi
  penempelan zat Angiotensin II pada reseptornya
  yang mengakibatkan ringannya daya pompa jantung.
  Obat-obatan yang termasuk dalam golongan ini
  adalah Valsartan (Diovan). Efek samping yang
  mungkin timbul adalah sakit kepala, pusing,
  lemas dan mual.
• Dengan pengobatan dan kontrol yang teratur, serta
  menghindari faktor resiko terjadinya hipertensi,
  maka angka kematian akibat penyakit ini bisa
  ditekan.

15
Mekanisme Kerja

• Meningkatkan pengeluaran air dari tubuh
  Diuretik
• Memperlambat kerja jantung beta bloker
• Memperlebar pembuluh vasodilator langsung
  (Di/Hidralazin, minoxidil), antagonis Ca,
  penghambat ACE dan AT II Bloker
• Menstimulasi SSP alfa 2-agonis sentral seperti
  klonodin dan moxonidin, metildopa, guanfasin dan
  reserpin.

16
Mekanisme Kerja

• Mengurangi pengaruh SSO terhadap jantung dan
  pembuluh, yakni
• a1- Bloker derivat quinazolin (prozosin,
  doxazosin), ketanserin dan urapidil.
• a1 dan a2 Bloker fentolamin
• ß-Bloker propanolol,atenolol, metoprolol,
  pindolol, bisoprolol, timolol.
• a atau ß- Bloker labetolol, carvedilol.

17
Efek Samping

• Hampir semua obat anti hipertensi menimbulkan
  efek samping umum, seperti hidung mampat (akibat
  vasodilaatasi mukosa) dan mulut kering,
  bradikardia, rasa letih dan lesu, gangguan
  penglihatan, lambung dan usus (mual, diare).

18
Lebih serius adalah sejumlah besar efek samping
khusus, antara lain

• Hipotensi ortostatik, yakni turunnya TD lebih
  kuat bila tubuh tegak daripada dalam keadaan
  berbaring.
• Depresi, terutama pada obat-obat yang bekerja
  sentral, khususnya reserpin dan metildopa, juga
  ß-bloker propanolol, alprenolol dan metiprolol.
• Retensi garam dan air, dengan bertambahnya berat
  badan dan atau terjadinya udem, antara lain
  antagonis Ca, reserpin, metildopa dan hidralazin.
  Efek samping ini dapat diatasi dengan kombinasi
  bersama suatu diuretik
• Penurunan ratio HDLLDL
• Sejumlah obat mempengaruhi metabolisme lipid
  secara buruk, yakni menurunkan kadar
  kolesterol-HDL plasma yang dianggap sebagai
  faktor pelindung terhadap penyakit jantung
  pembuluh. Atau juga meningkatkan kolesterol-LDL
  yang dianggap sebagai faktor resiko bagi penyakit
  jantung pembuluh (PJP). Khususnya diuretik
  (kelompok tiazid dan klortalidon) dan pada
  Beta-Bloker.

19
Penggunaan

• Untuk mengurangi atau menghindari efek samping
  yang timbul, maka digunakan dengan cara
  pentakaran menyelinap, artinya dimulai dengan
  dosis rendah yang berangsur-angsur dinaikkan.
  Dengan demikian, penurunan TD mendadak dapat
  dihindarkan. Begitu pula obat sebaiknya diminum
  setelah makan agar kadar obat dalam plasma jangan
  mendadak mencapai puncak tinggi (dengan akibat
  hipotensi kuat). Penghentian terapi pun tidak
  boleh secara mendadak, melainkan berangsur-angsur
  untuk mencegah bahaya meningkatnya TD dengan kuat.