Title: AMINOGLUCУSIDOS
1AMINOGLUCÓSIDOS
HISTORIA El análisis y estudio de más de 10.000
actinomicetos del suelo permitió a WAKSMAN en
1944 aislar una cepa,el Streptomyces griseus,
productora del primer aminoglicósido la
estreptomicina
2Neomicinas 1949 streptomyces fradiae Kanamicina
1957 streptomyces kanamyceticus Gentamicina 1963
Micromonospora purpurea Tobramicina 1968
streptomyces tenebrarius En los últimos 15 años
han aparecido otros muchos aminoglicósidos como
la sisomicina, butirosina, ribostamicina,
amikacina (semisintético derivado de la
kanamicina A), etc
3CARACTERISTICAS QUÍMICAS
Su estructura química se compone de amino
azúcares unidos por enlaces glucosídicos a un
alcohol cíclico hexagonal con grupos aminos
(aminociclitol). La espectinomicina contiene un
aminociclitol sin amonoglucósido.
4 CLASIFICACION 1.- AMINOGLICOSIDOS ESPECIFICOS
DE ESPECTROS REDUCIDOS a) Estreptomicina
b) Dihidroestreptomicina. Son activos contra
bacterias Gramnegativas. 2.- AMINOGLICOSIDOS DE
AMPLIO ESPECTRO a) Neomicina b)
Framicetina (neomicina B) c)
Paramomicina d) Canamicina (Kanamicina).
DIBEKACINA
5Activas contra bacterias Gramnegativas y
Grampositivas. 3.- AMINOGLICOSIDOS DE ESPECTROS
EXTENSOS a) Gentamicina b)
Tobramicina c) Sisomicina d) Amicacina
(amikacina) e) Netilmicina. ISEPAMICINA
6ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Bacterias Gram negativas aeróbicas Bacterias gram
positivas es limitada. Inactivos contra bacterias
anaeróbicas. Contra Micobacterias mas activo la
estreptomicina. La Amikacina mas activo contra
Pseudomonas aeruginosa, que la tobramicina o
gentamicina. Mayor actividad en ambiente alcalino.
7FARMACOCINÉTICA
Administración
No se absorben por TGI
Se absorben IM
Cmax. 30-90 min.
8Distribución
Libremente en el espacio vascular y líquido
instersticial de la mayoría de los tejidos
Atraviesa mal la barrera hematoencefálica, pero
bien en el líquido sinovial.
9Excreción
Por filtración glomerular, sin alteración
metabólica previa.
10ESTREPTOMICINA
Aplicaciones clínicas en Bovinos, ovinos y
caprinos
Leptospirosis
Dosis de 25 mg/kg. IM
500mg/ml en sol. Acuosa al 50 c/ 2 iny. De
dihidroestreptomicina SC.(22 mg/kg.)
Campylobacter
11Estreptomicina tetraciclinas
Brucellas abortus
AMINIGLICOSIDOS DIHIDROESTREPTAMINA Grupo
Neomicina
Neomicina es una mezcla de NEOMICINA B Y C
Framicetina
Neomicina B
Paromomicina (aminosidina)
12Actividad antimicrobiana
KANAMICINA
La NEOMICINA
- GENTAMICINA
Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa.
- TOBRAMICINA Y AMIKACINA
Escherichia coli, Salmonellas, Proteus
13DOSIS PARENTERAL IM.IV. de 2 a 5 mg/kg. en
grandes especies, cada 8 a 10 horas, con un
máximo de dos aplicaciones, con vigilancia de la
función renal., en pequeñas especies 10 mg/kg
cada 8 a 12 horas, también con un máximo de dos
aplicaciones.
BUCAL Caballo y vacas 4 a 7,5 g. Potros y
terneros 2 a 3 g. Ovejas y cerdos jóvenes 0,75 a
1 g. Perros de 0,2 a 0,5 g. recuérdese que la
dosis deber ser fraccionada de 2 a 4 tomas al
día,
14Neomicina Penicilina
Mastitis
Porcinos
Diarreas
Diarreas potrillos y neumonías
Equinos
Local Otitis y saculitis anal.
Canino y felinos
15GRUPO KANAMICINA
Kanamicinas
Derivados semisintéticos
Amikacina
Tobramicina y apramicina
Nebramicinas
Gentamicina
Netilmicina y sisomicina
16Actividad antimicrobiana
Inactivas contra Pseudomonas y anaeróbicos
Activas contra Staphylococcus y micoplasmas
La Kanamicina 55 mg/kg IM c 8 Hrs.
Neumonía por Pasteurella
17Kanamicina Penicilina
Mastitis
Kanamicina espiramicina
Mastitis
Kanamicina
Oculares ( moraxella bovis)
18AMIKACINA
Modificación de la Kanamicina
Resistente a la mayoría de las enzimas