Title: TRATAMIENTO DE LA MIGRA
1TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA
Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez Depto.
Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina
U.A.N.L.
2MIGRAÑA
- La migraña o jaqueca, es el dolor más frecuente
de cabeza. Es un dolor de cabeza vascular. - Se presenta en el 10 de la población en México.
- En EE. UU. más de 28 millones la padecen.
- Es tres veces más frecuente en la mujer que en
los hombres. - Es más común en personas entre los 20 a 50 años,
aunque también se dan casos en niños de 3 a 5
años.
3MIGRAÑA
70 mujeres 5.1 millones padecen migraña.
30 hombres 2.0 millones padecen migraña. 80
con antecedentes familiares de migraña.
4TIPOS DE MIGRAÑA
- Clásica o Común
- Oftálmica
- Vasomotora (hemipléjica).
- Menstrual (asociada a la ansiedad y depresión).
- Neurálgica o de Cluster Más frecuente en el
hombre. - Se presenta alrededor del ojo y sien.
- Dolor que se extiende a la nuca, oído y a
la mitad de la cabeza. - Afecta a un solo lado, con dolor de tipo
opresivo, pulsátil y lacerante.
5TIPOS DE MIGRAÑA
- Clásica o Común
- Se caracteriza por el dolor en mitad de la
cabeza. - Dolor pulsátil que se inicia en la frente, sien y
puede abarcar el ojo y extenderse al otro lado de
la cabeza. - A veces va asociado a náusea e intolerancia del
ruido y la luz. -
- Hay aviso de que el dolor se inicia (aura), con
pródromos visuales como manchas o destellos
luminosos, formas y colores distorsionados y
otras ilusiones ópticas.
6MIGRAÑA
- SIGNOS Y SÍNTOMAS
- Inicia con un aura que dura de 10 a 30 minutos
antes de empezar el dolor. - Dolor de cabeza fuerte y palpitante, normalmente
limitado a un solo lado. - Distorsiones visuales y otros síntomas
precediendo al dolor. - Náuseas, vómitos, vértigo, manos frías,
temblores o sensibilidad a la luz y al sonido.
7MIGRAÑA
- Causas
- La inflamación o irritación de los vasos
sanguíneos del cuero cabelludo (intervienen las
PG). - Las hormonas (70 son mujeres) sufren cambios
durante la menstruación y ovulación. - Factores ambientales alimentos o aditivos
(quesos crudos, hígado, vino tinto, conservadores
de productos ahumados.....) - Cambios en la presión atmósferica, cambios de
altitud, cambios de zona horaria, el resplandor
solar, el estrés y factores emocionales.
8MIGRAÑA
- Se desconoce su causa.
- Fase de hipoperfusión.
- Fase periférica que produce la vasodilatación de
la vasculatura craneal extracerebral. - La migraña puede durar desde unos 15 minutos a 5
días o más. - A veces vomitar alivia el ataque.
- La 5-HT juega un papel importante en la
fisiopatología.
9Las neuronas de los pacientes con migraña exhiben
una especial predisposición a despolarizarse, por
aumento en la permeabilidad al calcio, mayor
actividad de glutamato o menor producción de ATP
a nivel mitocondrial, con disfunción secundaria
en las bombas iónicas.
10Génesis del dolor en migraña. La liberación de
neuropéptidos por las neuronas trigeminales
desencadena una reacción inflamatoria
perivascular que estimula las mismas
terminaciones del trigémino y envía señales
dolorosas hasta el tálamo y la corteza cerebral.
11RECEPTORES SEROTONINÉRGICOS
Teoría Serotonina (5-HT) amina biógena
neurotransmisora
Potente vasoconstrictor de vasos cerebrales.
las Cp de 5-HT durante las crisis.
la eliminación urinaria de 5-HT y sus
metabolitos. Migraña desencadenada por fármacos
como reserpina y fenfluramina (producen descarga
de 5-HT).
5 HT
5 HT
5 HT 1-D
5 HT
5 HT 1- A y D Ergotamínicos 5 HT 1- A Triptanos
12MIGRAÑA
- La activación de las fibras trigéminovasculares
puede mediar el desarrrollo de fenómenos locales
de extravasación plasmática y vasodilatación,
componentes de la respuesta inflamatoria
neurogénica.
13DIAGNÓSTICO DE MIGRAÑA
- Síndrome neurológico más frecuente y menos
comprendido. - El diagnóstico se basa esencialmente en la
historia clínica. - No existen pruebas serológicas ni radiográficas
para comprobar la enfermedad.
14CRITERIOS DE MIGRAÑA
- Dolor hemicraneal
- Dolor pulsátil
- 3 crisis/ de 3 hrs/ 3 meses consecutivos
- Náuseas
- Vómito
- Foto/ Sono/ Osmofobia
15MEDIDAS INICIALES
- Identificar factores precipitantes de la migraña.
16(No Transcript)
17ALGORITMO DE TRATAMIENTO EN LA MIGRAÑA.
18TRATAMIENTO
- PROFILÁCTICO
- Reducen la frecuencia e intensidad de los ataques
futuros.
- ABORTIVO
- o sintomáticos para abortar la crisis.
19TRATAMIENTO
Fase 1 Usar método preventivo o
profiláctico. Fase 2 Evitar los factores
desencadenantes estrés, tabaco, vinos tintos,
chocolate, quesos fermentados, edulcorantes
(Aspartame), luz brillante o deslumbrante,
etc.. Fase 3 Atacar la crisis dolorosa con
medicamentos AAINES, Anti-inflamatorios,
Acetamonifen, Ergotamina, Triptanos.
20TRATAMIENTOPROFILÁCTICO
- Antagonistas del Calcio
- Beta-Bloqueadores
- Antidepresivos
- Antiserotoninérgicos
- Antiepilépticos
21TRATAMIENTO PROFILÁCTICO
- Antagonistas del Calcio
- Flunarizina
- Beta-Bloqueadores
- Propanolol
- Antidepresivos
- Amitriptilina
- Nortriptilina
- Imipramina
- Antiserotoninérgicos
- Metisergida
- Antiepilépticos
- Topiramato
- Ácido Valproico
- Carbamazepina
22Muchas interacciones farmacológicas y
desencadenan crisis hipertensivas con alimentos
con tiramina.
23TRATAMIENTOABORTIVO
- Analgésicos
- AAINES
- Ergotamínicos
- Triptanos
- Neurolépticos (urgencias)
24TRATAMIENTOABORTIVO
- Analgésicos
- Ácido Acetil Salicílico
- Acetaminofén
- AAINES
- Ketorolaco
- Naproxen
- Ketoprofeno
- Indometacina
- Ergotamínicos
- DHE cafeína Cafergot
- Triptanos
- Rizatriptán
- Eletriptán
- Sumatriptán
- Neurolépticos
- Metoclopramida
- Cloropromazina
- Haloperidol
25(No Transcript)
26ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO Abortivo
- Ergotamina
- Dihidroergotamina (DHE)
- Ergonovina
- Ergotoxina
27ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO Abortivo
- Claviceps purpurea es un hongo que parasita el
centeno y otros cereales. - A principios de los años 20 se utilizó en el
tratamiento de la migraña.
28ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO Abortivo
- Su acción farmacológica se debe a la
vasoconstricción que produce en vasos craneales y
periféricos (reduce el dolor causado por la
dilatación y pulsación de las arterias
cerebrales). - Efecto agonista sobre los receptores 5-HT1A y
5-HT1D - Baja disponibilidad oral (1). Puede
administrarse vía parenteral e inhalatoria. La
cafeína mejora tanto la velocidad como el grado
de absorción.
29DIHIDROERGOTAMINA Abortivo
- Se prefiere su uso al de la ergotamina, a pesar
de que su nivel de eficacia sea inferior debido a
que no produce dependencia física.
30DIHIDROERGOTAMINA Abortivo
- Usos
- Crisis frecuentes de migraña moderada o grave.
(oral, sublingual, rectal, IM, IV o por
inhalación.
31DIHIDROERGOTAMINA Abortivo
- Efectos adversos
- Náuseas y vómitos (10 VO, 20 Parenteral).
- Debilidad de piernas, dolores musculares,
Adormecimiento y hormigueo en los dedos de manos
y pies.
32DIHIDROERGOTAMINA Abortivo
- Contraindicaciones
- Mujeres embarazadas (dañan al feto).
- Pacientes con enfermedad vascular periférica,
cardiopatía coronaria, hipertensión, trastornos
de la función hepática. - No administrarlo dentro de las 24 horas que
siguen a la administración de sumatriptán
(efectos aditivos).
33AGONISTAS DE LA SEROTONINATriptanosAbortivo
- Sumatriptán
- Rizatriptan
- Eletriptan
- Zolmitriptam
- Naratriptan
- Almotriptan
34TEORÍA DE LA SEROTONINA
La migraña se debe a vasodilatación de los vasos
craneales producida por la serotonina y a la
liberación de neuropéptidos sensoriales como la
substancia P y PIV. Los receptores 5HT 1A y 1D
se encuentran en los vasos intracraneales así
como en los nervios sensoriales del sistema
trigémino. Los triptanes se unen a los
receptores impidiendo que la serotonina se una a
los mismos eliminando los efectos de esta.
35TRIPTANES
- Son potentes agonistas de receptores 5HT 1A
5HT 1B - 5HT 1D 5HT 1F
- 5HT1D En las fibras trigeminales bloquea la
vasodilatación dural. - Inhiben la liberación de la
substancia P y neuroquinina. - 5HT1B Atenúa la excitabilidad de las células en
el núcleo del trigémino. - Vasoconstricción de vasos meníngeos,
durales craneales.
36AGONISTAS DE LA SEROTONINATriptanos
- T max.
Biodisp. Dosis Metabolitos -
óptima activos - Sumatriptán 10 min 96
6 mg - - Rizatriptan 1.5 hr 46
10 mg - Eletriptan 2 hr 50
80 mg - Zolmitriptam 1.5 hr 46
2.5 mg - - Naratriptan 1.5 hr 74
2.5 mg - Almotriptan 2.5 hr 70
12.5 mg -
37AGONISTAS DE LA SEROTONINATriptanos
- Sumatriptán
- Rizatriptan
- Eletriptan
- Zolmitriptam
- Naratriptan
- Almotriptan
Segunda Generación Tienen mejores propiedades
farmacocinéticas. Mejor perfil de
tolerabilidad. Metabolismo más lento
Mayor T ½ Menor recurrencia
de la migraña. Tienen metabolitos activos que
contribuyen a su actividad terapéutica
38AGONISTAS DE LA SEROTONINATriptanos
No travieza BHE Inhiben la excitabilidad
trigeminal en el ámbito periférico.
- Sumatriptán
-
- Rizatriptan
- Eletriptan
- Zolmitriptam
- Naratriptan
- Almotriptan
Segunda Generación y Ergotamina Atraviezan
BHE Inhiben la excitabilidad trigeminal en el
ámbito periférico y central
39SUMATRIPTÁNAbortivo
- Agonista específico de los receptores 5HT1D y 1A.
- Actividad más selectiva que la DHE.
- Carece de efecto analgésico.
- Eficaz en crisis de migraña.
40SUMATRIPTÁNAbortivo
- Mecanismo de acción
- Potente acción vasoconstrictora especialmente en
las anastomosis arteriovenosas y vasos sanguíneos
craneales. - Inhibición de la inflamación neurogénica.
- Inhibición de la transmisión del impulso nervioso
a través del trigémino.
41SUMATRIPTÁNFARMACOCINÉTICA
- Administración oral (Biod 14, Cp 2 horas),
subcutánea (Biod 97, Cp 12 min) e inhalatoria. - No darlo IV por su potencial de producir
vasoespasmo coronario. - No atraviesa BHE
- Metabolismo hepático. Metabolismo oxidativo
mediado por la MAO. - Eliminación renal.
42SUMATRIPTÁN EFECTOS COLATERALES
- Dolor leve, picazón o ardor en el sitio de
inyección que dura 30 seg (83). - Sensación de pesadez o presión en la cabeza,
sensación de calor y parestesias. - Sensación de opresión y dolor torácico (5).
43SUMATRIPTÁN
CONTRAINDICACIONES
- Vasculopatía periférica o coronaria.
- Hipertensión arterial.
- No utilizarlo junto con alcaloides del cornezuelo
de centeno.
44SUMATRIPTÁN
- USOS
- Tratamiento agudo de las crisis de migraña con y
sin aura. - Nota Comparado con la dihidroergotamina, el
sumatriptan ataca más rápidamente los síntomas,
sin embargo tiene una tasa mayor de recaidas.
45SUMATRIPTÁN
- Notas
- Comparado con la dihidroergotamina, el
sumatriptan ataca más rápidamente los síntomas,
sin embargo tiene una tasa mayor de recaidas. - Otra desventaja de esta droga incluyen el hecho
de que la duración de su efecto es a menudo más
corta que la duración del dolor de cabeza. Por
ello, durante un ataque prolongado de migraña se
pueden requerir varias dosis y entre otras cosas
la droga es extremadamente costosa.
46SUMATRIPTÁN
- DOSIS
- 1 tableta 50 mg dosis única VO (Dosis máx. 300
mg/día) - 6 mg dosis única subcutánea (dosis máx. 12
mg/día). - Nebulización nasal 20 mg (dosis máx. 40 mg/día).
47ZOLMITRIPTÁN
- Agonista 5HT1B y 5HT 1D
- 2.5 mg Zolmitriptan 50 mg Sumatriptan
- Biodisponibilidad 40 Vida media 3 horas
- Metabolismo por la MAO-A
- Presentación Tabs. 2.5 mg y 5 mg
- Dosis
- 1 tab. 2.5 mg Dosis inicial.
- Si el paciente no mejora repetir la dosis 2 horas
después.
48NARATRIPTÁN
- Agonista 5HT1B y 5HT 1D
- 2.5 mg Naratriptan 100 mg Sumatriptan
- Biodisponibilidad 60 - 90 Vida media 6
horas - Presentación Tabs. 2.5 mg y 5 mg
- Dosis
- 1 tab. 1 mg y 2.5 mg.
- Dosis máxima 5 mg/día.
49RIZATRIPTÁN
- Agonista 5HT1B y 5HT 1D
- 10 mg Rizatriptan 50 mg Sumatriptan
- Biodisponibilidad 40 Vida media 3 horas
- Presentación Tabs. 2.5 mg y 5 mg
- Dosis
- 1 tab. 10 mg Dosis inicial.
50ELETRIPTÁN
- Agonista 5HT1B y 5HT 1D
- 40 mg Rizatriptan 100 mg Sumatriptan
- Biodisponibilidad 50 Vida media 5 horas
- Cpmax 1 hora
- Dosis
- 1 tab. 10 mg Dosis inicial.
51CONCLUSIONES
- Naratriptan Inicio de acción más lenta,
Respuesta menor a la hora. lt Efectos secundarios.
lt recurrencias. - Zolmitriptan Bien tolerado. Tan efectivo como el
Sumatriptan. - Rizatriptan gtgt porcentaje de pacientes libres de
dolor. - Eletriptan Actúa rápidamente. Muy bien tolerado.
- Todavía no sale al mercado.
52Crisis migrañosa leve - moderada. Analgésicos
(VO) Paracetamol (1.000 mg), AAS (1.000 mg),
Naproxeno (500-1.100 mg), Ketorolaco (30-60
mg). Ibuprofeno (600-1200mg) Antieméticos
(VO) metoclopramida (10 mg), domperidona (10-30
mg). En caso de no eficacia Triptanes
53Crisis migrañosa moderada - intensa.
- Agonistas 5-HT1B/D (Triptanes).
- - Sumatriptán (50-100 mg VO, 20 mg nasal o 6 mg
SC). - - Naratriptán (2,5-5 mg comprimido).
- - Zolmitriptán (2,5-5 mg comprimido).
- - Rizatriptán (10 mg VO)
- - Almotriptán (12,5 mg VO)
- Analgésicos (AAINES) IM Diclofenaco (75 mg),
Ketorolaco (30-60 mg). - Antieméticos Metoclopramida (10 mg IM),
Domperidona (30-60 mg VO)
54Crisis intensas prolongadas o status
migrañoso. Sumatriptán (6 mg SC, 20 mg
nasal). Analgésicos (V. parenteral) -
AAINES Ketorolaco (30-60 mg), Diclofenaco (75
mg). - Opiáceos (situac. especiales) Meperidina
(100 mg). Antieméticos (V. parenteral)
Metoclopramida (10 mg). Sedación parenteral -
Clorpromazina (12,5-25 mg). - Diazepam (10 mg).
Corticoides (si falla lo anterior) -
Dexametasona, 4-20 mg (reducir gradualmente a
partir 2-4 días). - Metilprednisolona, 60-120
mg, parenteral (reducir gradualmente a partir
de 2-4 días).
55CONSEJOS
- La migraña puede desaparecer si se actúa con
rapidez durante la etapa de aura. - Estrategia común Aspirina Cafeína
- Aspirina inhibe PG Cafeína combate los
vasculares. - Mantenerse en reposo a oscuras sin ruidos con una
compresa fría en la frente y base del cuello. - Realizar masajes en cuello y nuca.
56CONSEJOS
- Probar técnicas de autorelajación.
- Lleve un diario de los ataques para identificar
el agente que lo ocasionó (comida, estrés, etc.) - Establezca hábitos regulares para comer, dormir y
hacer ejercicio. Evitar el alcohol y el tabaco. - Controlar la náusea y vómito con metoclopramida.