INKOMPATIBILITAS SEDIAAN SUPPOSITORIA

1
INKOMPATIBILITAS SEDIAAN SUPPOSITORIA
2
Pengertian

• Suppositoria sediaan padat dalam berbagai
  bentuk dan ukuran yang terdiri dari satu atau
  lebih obat dan diginakan melalui rektal, vaginal
  dan uretra, yang dapat melunak/melebur pada suhu
  tubuh.
• Komponen suppo
• 1. Obat
• 2. Basis
• Inkompatibilitas suppo dipengaruhi sifat bahan
  obat dan basisnya.

3

• Keuntungan sediaan suppo
• 1. Bagi pasien yang tidak bisa terima obat p.o
• 2. Menghindari rusaknya obat oleh sirkulasi
  portal
• 3. Sesuai tujuan pengobatan (lokal atau
  sistemik)
• - Lokal hanya bekerja pada daerah yang
  dikehendaki
• Ex. Anusol suppo (wasir), Dulcolax suppo
  (memperlancar BAB)
• - Sistemik ikut peredaran darah
• Ex. Primperan suppo (anti muntah)
• Aminofilin suppo (anti asma)
• Asetosal suppo (analgetika)
• Diazepam suppo (anti kejang)
• Kekurangan
• 1. Kurang nyaman dalam pemakaian
• 2. Penyebaran tidak merata sehingga efek obat
  sulit diprediksi

4
Basis Suppo

• Ciri basis suppo yang ideal
• 1. Stabil dalam penyimpanan dan penggunaan
• 2. Tidak toksik, tidak mengiritasi
• 3. Meleleh/melebur pada suhu tubuh
• 4. Dapat melepaskan obatnya setelah digunakan
• 5. Kompatibel dengan obatnya
• Pertimbangan pemilihan basis
• 1. Tujuan pemakaian
• 2. Rute administrasi/tempat pemberian obat
• 3. Kenyamanan pasien
• 4. Kompatibility dan stabilitas

5

• Macam basis suppo
• 1. Lemak (fatty bases/oil soluble bases)
• Ex. Cocoa butter (theobroma oil/oleum
  cacao/lemak biji coklat)
• 2. Minyak nabati yang terhidrogenasi
• Ex. Trigliserida (palm/coconut oil)
• 3. Basis larut dalam air
• Ex. PEG
• Gelatin-gliserin
• 4. Surfaktan
• Ex. Tween
• Campuran Tween-PEG

6
Basis Oleum Cacao

• Sifat melunak pada suhu 30C, melebur pada suhu
  34C
• Kelebihan hampir memenuhi sifat basis yang
  ideal
• Kekurangan terdiri dari dari gliserida asam
  lemak tidak jenuh cukup banyak sehingga punya
  sifat polimorfi
• Polimorfi punya bentuk kristal bermacam-macam
  dengan sifat fisis yang berbeda-beda, terutama
  titik leburnya
• Pelepasan obat terjadi karena basis
  meleleh/melebur pada suhu tubuh sehingga bahan
  aktif obat terlepas, sehingga perlu diperhatikan
  titik lebur/titik leleh basisnya

7

• Problema inkompatibilitas
• Menurunkan titik lebur ol. Cacao bahan obat
  yang larut dalam minyak (chlorathidrat, kamfer,
  kreosot, fenol, salol)
• Pengatsan
• - ditambahkan wax (cera) sebanyak 4-6 dari
  bobot oleum cacao
• - ditambahkan cetaceum sebanyak 18-28 bobot ol.
  Cacao
• Menaikkan titik lebur ol. Cacao Ag Nitrat, Pb
  Asetat
• Pengatasan ditambah beberapa tetes Peanut oil
  (minya k kacang)
• Bahan yang tidak mau campur dengan basis ol.
  Cacao
• aqueous sol., ichtamol
• Pengatasan
• - ditambah solven, saat penambahan ekstrak
  kental ditambah alkohol dulu sampai mencair baru
  dicampur dengan basisnya
• - penambahan ichtamol jangan pada keadaan panas
  (kalau terlalu panas akan memisah)

8
Basis larut dalam air (PEG/poli etilen glikol)

• Kosistensinya tergantung BM (BM tinggi/rantai
  panjang bentuknya padat, BM rendah/rantai pendek
  bentuknya cair)
• Perlu campuran berbagai PEG (padat dengan cair)
  agar didapatkan basis yang baik
• Pelepasan obat terjadi jika obat melarut dalam
  cairan rektal, sehingga perlu memperhatikan BM
  nya karena BM mempengaruhi kelarutan
• Keuntiungan basis PEG
• - stabil dalam penyimpanan (tidak mudah tengik)
• - tidak mudah terhidrolisa/terurai
• - tidak mudah ditumbuhi mikroba/jamur
• Kerugian
• - higroskopis (harus disimpan dalam wadah
  tertutup rapat)
• - iritasi pada mukosa rektal (sebelum digunakan
  dicelupkan dulu dalam air)

9

• Problema inkompatibilitas
• Dengan obat yang dapat melunakkan/mencairkan
• asam salisilat, fenol, asam tannat
• Bila dicampur dengan obat yang mengandung
  antibiotik akan mengurangi aktivitas beberapa
  antibiotik
• penicillin, bacitracin
• Mengurangi efektivitas preservative (bahan
  pengawet) karena PEG dapat membentuk kompleks
  dengan preservativenya
• Gol. Paraben (metil paraben/nipagin)
• PEG digunakan untuk suppo
• Sulfonamid
• Aminofilin
• Chloralhidrat
• Barbiturat sodium

10

• Contoh basis PEG
• PEG 8000 50
• PEG 1540 30
• PEG 400 20
• (dapat digunakan secara umum)
• PEG 3350 60
• PEG 1000 30
• PEG 400 10
• (lebih larut/lunak dari pada basis di atas
  karena BM nya kecil)
• PEG 8000 30
• PEG 1540 70
• (titik lebur tinggi, dipakai untuk obat yang
  menurunkan titik lebur ol. Cacao )
• PEG 8000 30 PEG 8000 20
• PEG 400 70 PEG 400 80
• (untuk basis progesteron suppo)
• PEG 8000 60
• PEG 1540 25
• Cetyl alkohol 5
• Aqua 5

11
Basis Gelatin-gliserin

• Kebanyakan untuk basis vaginal suppo (ovula)
• Komposisi
• menurut British Ph Gelatin 14
• Gliserin 70
• Water to 100
• menurut USP Gelatin 20
• Gliserin 70
• Aqua 10
• Macam gelatin
• - tipe A dibuat dengan hidrolisa asam
• - tipe B dibuat dengan hidrolisa alkali (basa)

12

• Problema inkompatibilitas Gelatin
• kompatibel
• sticky pliket, lengket
• granular seperti granul, tidak homogen,
  berbintik
• skrinkage mengkerut
• Gelatin-gliserin digunakan untuk suppo
• - chloralhidrat
• - asam borat

Obat Gelatin tipe A Gelatin tipe B
Asam borat Sticky
Ichtamol/Ichtyol Granular
Ag proteinatum skrinkage
13
Basis surfaktan

• Surfaktan zat yang dapat menurunkan tegangan
  muka
• Yang dipakai sebagai basis adalah surfaktan yang
  non ionik karena tidak terionkan sehungga dapat
  campur dengan obat pada range pH yang luas
• Keuntungan
• - tidak toksik, tidak iritasi
• - stabil dalam penyimpanan
• - kompatibel denagn kebanyakan obat
• - tidak larut dalam air tapi dapat terdispersi
  oleh cairan tubuh di rektum

14

• Contoh basis surfaktan
• Tween 61
• Campuran Tween 61 60
• Tween 60 40
• Kombinasi Tween 61 dengan PEG
• Polibase (campuran PEG dan polisorbat 80)

15
Resep 1
R/ Hidras chlorali mg 100 Ol. Cacao q.s M f suppo dtd No IV
Problema adanya hidras chlorali menurunkan titik lebur oleum cacao
Pengatasan 4-6 bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava
16
Resep 2
R/ Acid boric Zinc oxyd aa 2 Bals. Peruv 0,750 camphor 2 Ol. Cacao q.s M f suppo dtd No IV
Problema basis PEG melunakkan
Pengatasan basis diganti dengan ol. cacao
17
Resep 3
R/ Salol 2 Ol. Cacao q.s M f suppo dtd No VI
Problema adanya Salol menurunkan titik lebur oleum cacao
Pengatasan 4-6 bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava
18
Resep 4
R/ Iodoform 4 Phenol liq 0,36 Ol. Cacao q.s M f suppo dtd No VI
Problema adanya Phenol menurunkan titik lebur oleum cacao
Pengatasan 4-6 bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava