ACTILYSE

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ACTILYSE r- TPA

• DR. OSCAR GOMEZ
• AGOSTO-2015

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ALTEPLASA
COMPOSICIÓN
1 vial de inyección contiene 50 mg activador tisular del plasminógeno recombinante humano ( alteplasa).Excipientes, c.s.1 vial de solvente contiene 50 mL. Agua estéril para inyección PRESENTACIÓN Caja con 1 vial de inyección conteniendo 50 mg del ingrediente activo y 1 vial con 50 mL de agua para inyección.
A
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ACCIÓN FARMACOLÓGICA El ingrediente activo de ACTILYSE es el alteplasa, un activador tisular del plasminógeno recombinante humano, una glucoproteína que activa el plasminógeno directamente a plasmina. Cuando se administra por vía endovenosa, el alteplasa permanece relativamente inactivo en el sistema circulatorio. Una vez unido a la fibrina, se activa induciendo la conversión de plasminógeno a plasmina, conduciendo a la disolución del coágulo de fibrina

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INDICACIONES
1. Tratamiento trombolítico en infarto agudo de miocardio. Régimen de dosificación (acelerado) de 90 minutos (ver Dosis y administración) Para pacientes en quienes el tratamiento puede iniciarse dentro de las 6 primeras horas de la aparición de los síntomas. Régimen de dosificación de 3 horas (ver Dosis y administración) Para pacientes en quienes el tratamiento puede iniciarse dentro de las 6-12 horas después de la aparición de los síntomas.ACTILYSE ha probado que reduce la mortalidad a 30 días en pacientes con infarto agudo de miocardio.2. Tratamiento trombolítico en el embolismo pulmonar agudo masivo, con inestabilidad hemodinámica. El diagnóstico se debe confirmar siempre que sea posible por medios objetivos, tales como angiografía pulmonar o procedimientos no invasivos como escaneo pulmonar. No existen estudios clínicos sobre mortalidad y morbilidad tardía relacionada con embolismo pulmonar.3. Tratamiento trombolítico del accidente cerebrovascular isquémico agudo. El tratamiento deberá ser iniciado solamente dentro de las 3 primeras horas después de la aparición de síntomas del accidente cerebro vascular y luego de la exclusión de hemorragia intracraneana mediante técnicas de imagen apropiadas como tomografía axial computarizada de cráneo (TAC).

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CONTRAINDICACIONES

• Las siguientes contraindicaciones se aplican en
  general Como todos los agentes trombolíticos,
  el ACTILYSE no deberá utilizarse en los casos en
  que exista un riesgo elevado de hemorragia, tales
  como Trastorno hemorrágico significativo,
  actual o dentro de los últimos 6 meses, diátesis
  hemorrágica conocida. Pacientes que reciben
  anticoagulantes orales, p. ej., warfarina sódica
  (INRgt1,3). Cualquier historia de daño al
  Sistema Nervioso Central (es decir, neoplasia,
  aneurisma, cirugía intracraneana o de columna
  vertebral). Historia, evidencia o sospecha de
  hemorragia intracraneana, incluyendo hemorragia
  subaracnoidea. Hipertensión arterial severa no
  controlada. Cirugía mayor o trauma
  significativo en los últimos 10 días (esto
  incluye cualquier trauma asociado con el infarto
  agudo de miocardio actual), trauma reciente a la
  cabeza o cráneo. Resucitación cardiopulmonar
  prolongada (gt2 minutos) o traumática reciente,
  parto dentro de los últimos 10 días, punción
  reciente de un vaso sanguíneo no comprimible (p.
  ej., punción venosa subclavia o yugular).
  Enfermedad hepática severa, incluyendo falla
  hepática, cirrosis, hipertensión portal (várices
  esofágicas) y hepatitis activa. Retinopatía
  hemorrágica, p. ej., en diabetes (las
  alteraciones de la visión pueden indicar
  retinopatía hemorrágica) u otras condiciones
  oftalmológicas hemorrágicas. Endocarditis o
  pericarditis bacteriana. Pancreatitis aguda.
  Enfermedad ulcerosa gastrointestinal comprobada
  durante los 3 últimos meses. Aneurismas
  arteriales, malformaciones arterio/venosas.
  Neoplasias con aumento del riesgo de sangrado.
  Hipersensibilidad a la sustancia activa alteplasa
  o a cualquiera de los excipientes.

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REACCIONES ADVERSAS
EFECTOS ADVERSOS
Los siguientes eventos adversos, los cuales podrían estar relacionados de manera causal a la administración de ACTILYSE, han sido reportados. La reacción adversa más frecuente asociada con ACTILYSE es el sangrado que da como resultado una caída en los valores del hematocrito y/o hemoglobina. Los tipos de sangrados asociados con la terapia trombolítica se pueden dividir en dos grandes categorías Sangrado superficial, normalmente desde punciones o vasos sanguíneos lesionados. Sangrados internos hacia el tracto gastrointestinal o urogenital, retroperitoneo o SNC, o sangrado de órganos parenquimatosos.Se reporta muerte y discapacidad permanente en pacientes que han sufrido un accidente cerebro vascular (incluyendo sangrado intracraneal) y otros episodios severos de sangrado.
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DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

• se debe administrar tan pronto sea posible
  después del inicio de los síntomas.1. Infarto
  de miocardioa) Régimen de dosificación de 90
  minutos (acelerado) para pacientes con infarto
  agudo de miocardio, en quienes el tratamiento
  puede iniciarse dentro de las 6 primeras horas de
  la aparición de los síntomas 15 mg como un
  bolo intravenoso, 50 mg como infusión durante los
  primeros 30 minutos, seguidos por una infusión de
  35 mg durante 60 minutos, hasta la dosis máxima
  de 100 mg. En pacientes con un peso corporal
  inferior a 65 kg la dosis total se debe ajustar
  con 15 mg como un bolo intravenoso y 0,75
  mg/kg de peso corporal durante 30 minutos (máximo
  50 mg), seguido por una infusión de 0,5 mg/kg
  durante 60 minutos (máximo 35 mg).b) Régimen de
  dosificación de 3 horas para pacientes en quienes
  el tratamiento se puede iniciar entre 6 y 12
  horas después de la aparición de los síntomas
  10 mg como un bolo intravenoso, 50 mg como
  infusión endovenosa durante la primera hora,
  seguidos por infusiones de 10 mg cada 30 minutos
  hasta la dosis máxima de 100 mg durante las 3
  horas. En pacientes con un peso corporal inferior
  a 65 kg, la dosis total no debe exceder 1,5
  mg/kg.La dosis máxima aceptada en infarto agudo
  de miocardio es 100 mg de alteplasa.

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• Terapia concomitante El ácido acetilsalicílico
  debe iniciarse tan pronto sea posible luego de la
  aparición de los síntomas y continuarlo durante
  los primeros meses después del infarto de
  miocardio. La dosis recomendada es 160-300
  mg/d.La heparina deberá administrarse en forma
  concomitante durante 24 horas o más (por lo menos
  48 horas con el régimen de dosificación
  acelerado). Se recomienda comenzar con un bolo
  intravenoso inicial de 5000 unidades antes de la
  terapia trombolítica y continuar con una infusión
  de 1000 unidades/hora. La dosis de heparina
  deberá ajustarse de acuerdo a mediciones
  repetidas de los valores de TPTa de 1,5 a 2,5
  veces el valor inicial

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• 2. Embolismo pulmonar Se deberá administrar una
  dosis total de 100 mg en 2 horas. La mayor
  experiencia disponible es con el siguiente
  régimen de dosificación  10 mg como un bolo
  intravenoso durante 1-2 minutos. 90 mg como una
  infusión endovenosa durante dos horas.La dosis
  total no deberá exceder 1,5 mg/kg en pacientes
  con un peso corporal inferior a 65
  kg.Tratamiento concomitante Después del
  tratamiento con ACTILYSE se deberá iniciar (o
  reanudar) la terapia con heparina cuando los
  valores de TPTa, sean menores de dos veces el
  límite superior normal. La infusión deberá
  ajustarse de acuerdo a valores de TPTa de 1,5 a
  2,5 veces el valor inicial

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• 3. Accidente cerebro vascular isquémico La dosis
  recomendada es 0,9 mg/kg (máximo 90 mg) en
  infusión durante 60 minutos con 10 de la dosis
  total administrada como un bolo inicial
  intravenoso. La terapia deberá ser iniciada lo
  antes posible dentro de las 3 primeras horas
  posteriores a la aparición de síntomas.Tratamien
  to concomitante La seguridad y eficacia de este
  régimen con la administración concomitante de
  heparina y ácido acetilsalicílico durante las
  primeras 24 horas después de la aparición de los
  síntomas no han sido investigadas
  suficientemente. Por consiguiente, la
  administración de ácido acetilsalicílico o de
  heparina endovenosa deberá evitarse en las
  primeras 24 horas luego del tratamiento con
  ACTILYSE. Si se requiere heparina para otras
  indicaciones (p. ej., prevención de trombosis
  venosa profunda) la dosis no deberá exceder 10
  000 UI por día, administradas por vía subcutánea.