PREHLED ANTIBIOTIK VE VETERIN

1
PREHLED ANTIBIOTIK VE VETERINÁRNÍ MEDICÍNE
2
Antimikrobiální látky
Antibiotika jsou látky, které inhibují rust
(množení) mikroorganizmu (navozují
bakteriostázu), nebo je usmrcují (pusobí
baktericidne). Jsou produkovány bakteriemi nebo
houbami. Úcinné jsou i jejich (semi) syntetické
deriváty. Ze širšího hlediska se k  nim radí i
jiné antimikrobiální látky, tj. chemoterapeutika
(syntetické substance) sulfonamidy a
chinolony. jedna z nejvýznamnejších skupin
farmak, která má zvláštní postavení ve
farmakoterapii nejcasteji predepisovány
iniciální lécba antibiotická politika
3
S rozvojem poznatku o molekulárních mechanismech
úcinku antibiotik a o vzniku bakteriální
rezistence vznikla klasifikace antimikrobiálních
látek podle chemické struktury a predpokládaného
mechanismu úcinku. Mechanismus úcinku
charakterizuje zpusob zásahu antibiotika do
systému bakteriální bunky 1) Inhibice syntézy
bakteriální bunecné steny Bunecná stena udržuje
tvar a zabezpecuje optimální nitrobunecné
prostredí. Její poškození nebo inhibice tvorby
nekteré z komponent vede k poruše její funkce
nebo až k lýze bunky (baktericidní úcinek). -
peniciliny, cefalosporiny, monobactamy,
karbapenemy, glykopeptidy, bacitracin, novobiocin
4

• 2) Narušení cytoplazmatické membrány
• Dochází ke ztráte selektivní permeability ? únik
  endogenních látek extracelulárne ? zánik bunky
• polyeny, polymyxiny
• 3) Inhibice syntézy nukleových kyselin
• Inhibice DNA-gyrázy, bez níž se nemuže
  transkribovat DNA (aminoglykosidy)
• Inhibice RNA-polymerázy (rifampicin)

5

• 4) Inhibice syntézy proteinu
• Vazba na ribosomy bakterií ? snížení tvorby
  proteinu (makrolidy, tetracykliny, linkomycin)
• Zabránení vestavby aminokyselin do bílkoviny
  (chloramfenikol)
• 5) Inhibice metabolismu bakteriální bunky
• - sulfonamidy (antagonisté kys. paraaminobenzoové
  ? brání tvorbe kyseliny listové)
• trimethoprim (interferuje s reduktázou kyseliny
  dihydrolistové)

6
Hodnocení antimikrobiálního úcinku antibiotika se
provádí in vitro stanovením minimální inhibicní
koncentrace (MIC) a minimální baktericidní
koncentrace (MBC). MIC je nejmenší namerené
množství (koncentrace) antibiotika, které
inhibuje rust a množení bakterií v testovacím
mediu. MBC odpovídá nejnižší namerené koncentraci
antibiotika in vitro, která usmrtí exponovanou
bakteriální kulturu v prubehu 24 hod. Aby byl
úcinek antibiotika dostatecný, je treba, aby
minimální koncentrace antibiotika v cílových
tkáních odpovídaly hodnotám MIC a MBC. Vysoké
koncentrace nebývají pro terapeutický efekt
prínosné, naopak zatežují nemocného riziky
nežádoucích a toxických reakcí. U vetšiny
antibiotik je pro terapeutický efekt duležitá
doba expozice.
7
Antibiotika a) Primárne baktericidní usmrcují
bakteriální bunku peniciliny, cefalosporiny,
aminoglykosidy, polymyxiny, glykopeptidy,
rifampicin, chinolony, kotrimoxazol b) Primárne
bakteriostatická zastavují rust a množení
tetracykliny, chloramfenikol, makrolidy,
sulfonamidy, nitrofurany Významnou vlastností
nekterých antibiotik (aminoglykosidy,
beta-laktamy) je postantibiotický efekt. Tím se
rozumí doba, po kterou pretrvává zástava množení
bakterií za podmínek, kdy bakterie už nejsou
vystaveny úcinkum antibiotika (není meritelná
koncentrace antibiotika v telesných tekutinách ci
tkáních). Podstata tohoto jevu není dosud
spolehlive vysvetlena.
8
Rizika antimikrobní terapie

• REZISTENCE
• Rezistence primární geneticky podmínená
  neciltivost na dané antibiotikum bez ohledu na
  eventuální predchozí kontakt s antibiotikem
• Rezistence sekundární - vzniká až v prubehu
  antibiotické terapie nebo následkem predchozího
  podávání antibiotika. Rychlost rozvoje sekundární
  rezistence závisí na frekvenci mutací a na
  množství bakterií s urcitým stupnem rezistence.
  

9

• Obecné mechanismy rezistence
• omezená penetrace antibiotika do bunky
• ? zmena cílové struktury (receptoru)
• ? metabolické zmeny v bakteriální bunce, které
  zabrání úcinku antibiotika na cílových
  strukturách
• enzymatická inhibice/inaktivace antibiotika
• Zkrížená rezistence znamená soucasnou necitlivost
  mikroorganizmu na antibiotika, která mají
  podobnou chemickou strukturu a stejný mechanizmus
  úcinku.

10
NEŽÁDOUCÍ ÚCINKY používání antibiotik Toxické
úcinky - vznikají po vysokých dávkách, vlivem
vysokých plazmatických koncentrací, eventuálne
pri vyšší citlivosti hostitele nebo následkem
špatné eliminace. Úcinky neurotoxické,
hepatotoxické, nefrotoxické, ototoxické,
hematotoxické, gastrointestinální,
lokální Alergie - jsou vyvolány po predchozí
senzibilizaci i malou dávkou antibiotika. Bývají
casté u penicilinu. Nebezpecné formy jsou spojeny
zejména s parenterálním podáním antibiotika.
Mohou se projevit jako casné i pozdní reakce
v prubehu lécby nebo i po jejím
skoncení. Biologické úcinky - jsou zpusobeny
zmenou prirozené bakteriální mikroflóry kuže nebo
sliznic. Jsou zvlášte casté pri používání
širokospektrých antibiotik prujmy, kvasinkové
infekce, hypovitaminóza B a K,
11
Zásady správného používání antibiotik

1. Podání antibiotik by se melo uskutecnit jen na
   základe správne stanovené diagnózy bakteriálního
   onemocnení
2. Puvodce infekce musí být in vitro k použitému
   antibiotiku citlivý (test citlivosti)
3. V míste infekce musí být zajištena dostatecná
   koncentrace antibiotika (alespon MIC)
4. Doba podávání antibiotika má být taková, aby bylo
   infekcní agens dokonale inhibováno nebo usmrceno
5. Podle možnosti dát prednost antibiotikum s užším
   spektrem a netoxickými úcinky
6. Je treba mít na zreteli individuální
   kontraindikace

12
BETA - LAKTÁMOVÁ ANTIBIOTIKA

• Chemická struktura
• všechny obsahují ß-laktamový kruh, který muže být
  enzymaticky narušen (beta-laktamázy
  penicilinázy) nebo lze na nem provést substituci
  (napr. z duvodu zajištení žádoucích
  farmakokinetických vlastností).
• za penicilináza-rezistentní se považují
  isoxazolylpeniciliny a také cefalosporiny
  (citlivé jsou vuci cefalosporináze)

13

• Spektrum
• Úzkospektré
• - benzylpeniciliny zejména G koky
• - isoxazolylpeniciliny G koky (i penicilinázu
  produkující zárodky)
• Širokospektré - G i G- bakterie
  (enterobakterie), neúcinkují však na Ps.
  aeruginosa
• Cefalosporiny - G koky, nekteré G-bakterie
  cefalosporiny III. a vyšší generace úcinkují i na
  Ps. aeruginosa
• Mechanismus úcinku
• inhibice syntézy bakteriální bunecné steny
• - úloha specifických penicilin vážících proteinu
  (PBP)
• BAKTERICIDNÍ

14

• Rezistence
• znacne rozšírená, existují ruzné mechanismy
• 1) enzymatický (beta-laktamázy)
• 2) redukce cílové struktury
• 3) narušení pruniku pres bunecnou stenu
• Kinetika
• rychlá distribuce do vetšiny tkání
• extracelulární pusobení
• z organismu vylouceny ledvinami
• Toxicita
• nízká, spíše nebezpecí anafylaxe

15
BETA - LAKTÁMOVÁ ANTIBIOTIKApodskupiny a
zástupci ve veterinární medicíne

• I . ÚZKOSPEKTRÁ
• BENZYLPENICILINY (vcetne jejich solí a esteru)
• benzylpenicilin (PNC G), prokainbenzylpenicilin,
  benzatinpenicilin
• IZOXAZOLYLPENICILINY
• oxacilin, cloxacilin, dicloxacilin, nafcilin

16
BETA - LAKTÁMOVÁ ANTIBIOTIKApodskupiny a
zástupci ve veterinární medicíne

• II. ŠIROKOSPEKTRÁ
• AMINOPENICILINY
• ampicilin, amoxycilin
• INHIBITORY BETA LAKTAMÁZ v kombinaci s
  AMINOPENICILINY
• kyselina klavulanová ( amoxycilin)

17
Penicilinová antibiotika

• NÚ

Toxické príznaky u psu a kocek jsou rídké. Rychlá
i.v. injekce muže vyvolat neurologické príznaky a
záchvaty. Také bývají pozorovány hypersenzitivní
reakce jako vyrážky, horecky, kloubní bolesti a
anafylaxe (u psu i kocek). Precitlivelost k
jednomu penicilinu odpovídá precitlivelosti ke
všem penicilinovým antibiotikum.
18
Interakce
Potrava a antacida snižují absorpci orálne
podávaných penicilinu. Je vhodné aplikovat lécivo
1 hod. pred a 2 hod. po krmení. Neomycin blokuje
absorpci orálních penicilinu. Bakteriostatický
úcin chloramfenikolu, erytromycinu a
tetracyklinu muže být antagonizován baktericidní
úcinností penicilinu. Kyselina acetylosalicylová,
indometacin a fenylbutazon zvyšují sérové
hladiny penicilinu. Peniciliny se nesmí dávat s
aminoglykosidy, protože se vzájemne inaktivují.
19

• III. CEFALOSPORINY
• CEFALOSPORINY I. generace
• cefacetril, cefapirin, cefadroxil, cefalexin
• CEFALOSPORINY II. generace
• cefuroxim
• CEFALOSPORINY III. generace
• cefoperazon, ceftiofur ! indikacní omezení
• CEFALOSPORINY IV. generace
• cefquinom, cefalonium ! indikacní omezení

20
Cefalosporinová antibiotika

• NÚ

Jako skupina jsou celkem bezpecná. Po orální
aplikaci se muže objevit vomitus nebo diarhoea.
Aplikace spolu s krmivem snižuje nauzeu. Hlavne
se vylucují ledvinami, a proto se tam zvýší
jejich koncentrace a je nebezpecí poškození
ledvin. Pri parenterální aplikaci muže být
vyvolána flebitida, myositida (pri i.v. nebo i.m.
aplikaci). Alergické kožní reakce byly zjišteny
po podání aceflexinu. Cephalotin muže vyvolat
bolestivost a sterilní absces v míste inj.
aplikace. S peniciliny se muže vyvolat krížová
alergenicita. Pri soucasné aplikaci s
peniciliny, chloramfenikolem nebo s
aminoglykosidy se vyvolá aditivní, resp.
synergický efekt.
21
Interakce
Cefalosporinová antibiotika jsou potencionálne
nefrotoxická a nedoporucuje se je aplikovat
spolu s jinými lécivy jako jsou vankomycin,
amfotericin B, aminoglykosidy nebo diuretika.
22
TETRACYKLINY

• Spektrum
• širokospektré G i G-, citlivá jsou i
  mykoplazmata
• Mechanismus úcinku
• inhibice proteosyntézy -vazba na 30 S ribozomální
  podjednotku
• BAKTERIOSTATICKÉ
• Rezistence
• kódovaná plasmidy, v rámci skupiny úplná
  zkrížená
• mechanismy snížení permeability b.s.
• efflux systém
• snížení reaktivnosti cíle

23

• Kinetika
• velmi dobré vstrebávání z trávicího traktu
  (výjimka tvorba chelátu s II kationty (napr.
  CaII)
• vysoké koncentrace tkáne a orgány
• ukládání v místech aktivní osifikace ( zuby)
• prakticky nemetabolizovány, vylucovány a aktivní
  forme
• Použití
• infekce systémové i lokální (bronchopneumonie,
  eneteritidy, metritidy, mastitidy,
  pyodermatitidy, )
• keratokonjunktivitida u skotu
• chlamydióza a aktinobacilóza

24

• Toxicita a nežádoucí úcinky
• fotodermatózy u zvírat s nižší pigmentací
• ukládání v kostech a zubech (zejména pri
  intrauterinním vývoji a u mládat)
• poruchy obehu pri rychlé i.v. aplikaci
• poruchy trávení - ! Nepodávat per os prežvýkavcum
  ani koním

25
TETRACYKLINY podskupiny a zástupci ve
veterinární medicíne

• TETRACYKLINY ZÁKLADNÍ
• tetracyklin
• chlortetracyklin
• oxytetracyklin
• TETRACYKLINY II. generace
• doxycyklin

26
Tetracyklinová antibiotika

• NÚ

TC se nedoporucují používat u pacientu s
poškozením ledvin v dusledku prodloužené
exkrece. TC inhibují proteinovou syntézu.
Zjištuje se nauzea, vomitus, diarhoea, poškození
renálních tubulu a metabolická acidóza. Zbarvení
zubu se zjištuje, jsou-li léceny brezí feny v
období 2-3 týdnu brezosti nebo štenata do 4 týdnu
stárí. Pri parenterální aplikaci lze pozorovat
anafylaxi u psu i kocek. Kocky jsou zvlášte
citlivé k temto lécivum. Jsou pozorovány
horecka, vomitus, diarhoea, deprese a anorexie.
27
Interakce
Snížená absorpce se zjištuje pri spolecné
aplikaci s antacidy, protiprujmovými lécivy,
laxativy, železem, hliníkem a s kalciovými
prípravky. TC potencují katabolický úcinek
glukokortikoidu a mohou tím pusobit kachexii.
Jejich baktericidní úcinek je snížen pri
spolecné aplikaci s baktericidními peniciliny,
cefalosporiny a aminoglykosidy. Mohou potencovat
antikoagulacní úcinek warfarinu. Vedlejší úcinky
na GIT mohou být potencovány theofilinem. TC
mohou redukovat potrebu inzulinu u diabetických
pacientu. TC inhibují hepatické mikrosomální
enzymy a mohou prodlužovat eliminaci léciv
metabolizovaných v játrech.
28
POLYPEPTIDY -kolistin a bacitracin

• Spektrum
• spíše užší, bacitracin G zárodky, kolistin G-
  zárodky
• Mechanismus úcinku
• zvýšení propustnosti cytoplazmatické membrány
• BAKTERICIDNÍ
• Rezistence
• vázaná vetšinou na zmeny v cytoplazmatické
  membráne nebo bunecné stene

29

• Kinetika
• per os podání - z trávicího traktu nejsou
  vstrebávány
• parenterální podání - dobrá distribuce do tkání a
  orgánu
• prakticky nemetabolizovány, z organismu vylouceny
  ledvinami
• Použití
• u infekcí vyvolaných citlivými mikroby,
  bacitracin lokálne
• Toxicita
• pomerne vysoká
• neurotoxicita, nefrotoxicita, myorelaxace

30
AMINOGLYKOSIDY

• Spektrum
• úzkospektré (základní)
• streptomycin a dihydrostreptomycin (salmonely,
  leptospiry, mykobakteria)
• širokospektré (II. a III. generace)
• enterobaktérie, stafylokoky, pseudomonády
• Mechanismus úcinku
• inhibice proteosyntézy
• vazba na 30 S i 50 S ribozomální podjednotku
• BAKTERICIDNÍ

31

• Rezistence
• produkce enzymu (acetylázy, fosforylázy,
  adenylázy)
• omezení penetrace do bunky (kódováno pomocí
  plasmidu)
• vyvíjí se rychle u streptomycinu, pomaleji u
  ostatních
• Kinetika
• aplikace perorální - témer nevstrebávají,
  vylucování trusem
• aplikace parenterální - vyšší absorpce,
  vylucování ledvinami

32

• Použití
• celkové i lokální infekce vyvolané citlivými
  mikroby
• Toxicita
• vysoká nefrotoxicita a ototoxicita
• možnost kumulace toxického úcinku
• Interakce
• výrazná synergie s betalaktámy

33
AMINOGLYKOSIDYpodskupiny a zástupci ve
veterinární medicíne

• AMINOGLYKOSIDY ZÁKLADNÍ
• streptomycin, dihydrostreptomycin, neomycin,
  apramycin
• AMINOGLYKOSIDY II. generace
• kanamycin
• gentamicin ! indikacní omezení
• AMINOGLYKOSIDY III. generace
• amikacin ! indikacní omezení

34
Aminoglykosidová antibiotika

• Amikacin
• Dihydrostreptomycin
• Gentamycin
• Kanamycin
• Neomycin
• Streptomycin
• Tobramycin

35
NÚ
Nefrotoxicita, hluchota, vestibulární toxicita,
respiratorní paralýza a kardiovaskulární
deprese.Lépe nepoužívat u štenat a kotat, mohou
vyvolat poškození ledvin.Neomycin je nejvíce
nefrotoxický, následuje gentamycin, tobramycin,
kanamycin, amitracin a streptomycin
(sestupne).Topické použití gentamycinu také muže
u kocek vyvolat nefrotoxicitu (rány, laváže).
36
Interakce
Aminoglykosidy mohou potenciovat úcin
neuromuskulárních blokátoru, což vede k
respiracní depresi, apnea, svalová slabost zvl. u
zvírat s renální insuficiencí.Gentamycin,
dihydrostreptomycin, kanamycin, neomycin a
streptomycin mohou snižovat srdecní výkon a
vyvolat hypotenzi a bradykardii a nemely by se
tedy používat u zvírat v šoku nebo s težkou
srdecní insuficiencí Aminoglykosidy prostupují
placentární bariérou a mohou vyvolat fetální
intoxikaci a nemely by se aplikovat brezím
zvíratum. (Nepoužívat spolecne peniciliny a
Aminoglykosidy mohou inaktivovat
aminoglykosidy)
37
MAKROLIDY

• Spektrum
• relativne široké G i G-, s výjimkou
  enterobakterií a pseudomonád
• Mechanismus úcinku
• inhibice proteosyntézy -vazba na 50 S
  podjednotku ribozómu
• mohou pronikat i do intracelulárních prostor
  bunek
• BAKTERIOSTATICKÉ
• Rezistence
• u nekterých G rychle se vyvíjející
• zkrížená rezistence v rámci skupiny a s
  linkosamidy

38

• Kinetika
• dobré vstrebávání a distribuce
• vylucování hepatobiliární cestou
• Použití
• celkové i lokální infekce vyvolané citlivými
  mikroby
• alternativa pri alergii na betalaktámy u infekcí
  vyvolaných streptokoky a stafylokoky
• Toxicita
• nízká
• u malých zvírat muže dojít k nežádoucím GIT
  úcinkum (prujmy, zvracení, anorexie)
• bolestivost pri intramuskulární aplikaci

39
MAKROLIDYpodskupiny a zástupci ve veterinární
medicíne

• MAKROLIDY I. Generace
• erythromycin
• spiramycin
• tylosin
• MAKROLIDY II. generace
• josamycin
• tilmikosin

40
LINKOSAMIDYlinkomycin

• Spektrum
• pomerne úzké, pusobí na G , mykoplazmata,
  anaeroby
• Mechanismus úcinku
• inhibice proteosyntézy na ribozómech
• vazba na 50 S ribozomální podjednotku
• BAKTERIOSTATICKÉ
• Rezistence
• chromozomální i plasmidová
• zkrížená s makrolidy

41

• Kinetika
• dobrá distribuce v organismu
• dobrý prostup bunecnými membránami a bariérami
• vylucování ledvinami a žlucí
• Toxicita
• velmi nízká
• nepodávat u koní až letální kolitida
• Použití
• infekce vyvolané stafylokoky a streptokoky,
• dyzentérie prasat
• mykoplazmové infekce
• podává se casto v kombinaci s gentamicinem nebo
  spektinomycinem

42
AMFENIKOLY

• Spektrum
• velmi široké G i G-, vcetne anaerobu
• Mechanismus úcinku
• inhibice proteosyntézy -vazba na 50 S
  podjednotku ribozómu
• zásah do metabolismu tuku
• BAKTERIOSTATICKÉ
• Rezistence
• castá rezistence (až 50), casto spojení s R na
  tetracykliny
• tvorba acetyltransferázy - kódováno plasmidem
  (prenosná)
• (florfenikol odolný k acetyltransferázám)

43

• Kinetika
• dobrá distribuce a prunik do tkání i do bunek
• pusobí i intracelulárne
• vylucování predevším mocí
• Použití
• chloramfenikol - sepse, orgánové infekce, ušní,
  ocní a kožní infekce psu a kocek
• florfenikol respiracní infekce skotu a prasat
• Chloramfenikol - zákaz použití u potravinových
  zvírat
• Toxicita
• chloramfenikol - poruchy hematopoetického systému
  (aplastická anémie)
• Zástupci ve veterinární medicíne
• CHLORAMFENIKOL FLORFENIKOL

44
ANSAMYCINY

• Spektrum
• pusobí na G bakterie, mykobakteria
• Mechanismus úcinku
• inhibice syntézy nukleových kyselin
• BAKTERICIDNÍ
• Rezistence
• tvorbou enzymu polymerázy
• rychle se vyvíjející (proto castá kombinace s
  jinými ATB)

45

• Kinetika
• dobrá penetrace do tkání
• prunik intracelulárne
• Použití
• lécba mastitid krav
• Zástupci ve veterinární medicíne
• RIFAMYCIN ! indikacní omezení
• RIFAXIMIN ! indikacní omezení

46
DITERPENY

• Spektrum
• mykoplazmata, spirochety
• Mechanismus úcinku
• inhibice proteosyntézy -vazba na 50 S
  podjednotku ribozómu
• BAKTERIOSTATICKÉ
• Rezistence
• zkrížená rezistence s tylosinem
• pomalý nástup

47

• Kinetika
• dobré vstrebávání
• vylucování ledvinami a žlucí
• Použití
• lécba dyzentérie prasat, enzootické pneumonie
  prasat,
• mykoplazmózy
• Kontraindikace
• tiamulin se nesmí podávat soucasne s
• monensinem, salinomycinem, narazinem (deprese
  rustu, exity)
• Zástupce ve veterinární medicíne (v humánní se
  nepoužívají)
• TIAMULIN, VALNEMULIN

48
AMINOCYKLITOLY

• Spektrum
• mykoplasmata, G- bakterie
• Mechanismus úcinku
• inhibice proteosyntézy
• v terapeut. koncentracích BAKTERIOSTATICKÉ
• Rezistence
• rychlá, jednostupnová
• zkrížená s erytromycinem, tylosinem

49

• Kinetika
• viz aminoglykosidy
• Toxicita
• relativne netoxické pro zvírata
• Použití
• pri respiratorních infekcích eventuelne pri
  infekcích GIT, lécba mykoplazmóz
• ve veterinární medicíne nejcasteji v kombinaci s
  linkomycinem (rozšírení spektra proti G
  bakteriím)
• Zástupce ve veterinární medicíne
• SPECTINOMYCIN

50
GLYKOPEPTIDY

• Spektrum
• úzké G bakterie
• Mechanismus úcinku
• inhibice syntézy bunecné steny
• BAKTERICIDNÍ
• Rezistence
• není bežná, ale existují rezistentní enterokoky a
  stafylokoky
• Zástupce ve veterinární medicíne v soucasnosti
  není
• dríve AVOPARCIN - rustový stimulátor -zakázán z
  duvodu obav ze zkrížené R k záložním humánním ATB
  -vankomycinu a teikoplaninu

51
NITROFURANY

• Spektrum
• širokospektré - pusobí na G i G- mikroby
• Mechanismus úcinku
• inhibice bakteriálních enzymu ovlivnujících
  metabolismus cukru
• BAKTERIOSTATICKÉ
• Použití
• NITROFURANTOIN infekce mocových cest psu a
  kocek
• ! zákaz použití u potravinových zvírat (z duvodu
  mutagenity a karcinogenity)
• Toxicita
• poruchy CNS

52
POLYÉTERY, IONOFORY

• MONENSIN SALINOMYCIN LASALOCID
• NARASIN MADURAMYCIN SEMDURAMYCIN
• Spektrum
• úcinek proti kokcidiím
• zlepšení konverze krmiva
• Mechanismus úcinku
• narušují bunecnou permeabilitu a energetickou
  bilanci bunky
• Použití
• jako antikokcidika (preventivne - doplnková látka
  do krmiva)
• nekteré jako stimulátory rustu (monensin,
  salinomycin)

53

• Toxicita
• liší se mezi jednotlivými antikokcidiky i mezi
  druhy zvírat
• monensin, salinomycin - toxický pro equidy a
  prežvýkavce
• narasin - toxický pro nosnice, kruty

54
RUZNÁ ANTIBIOTIKA

• NOVOBIOCIN
• Spektrum
• relativne úzké, pusobí na G mikroby
• Mechanismus úcinku
• zásah do syntézy DNA
• BAKTERIOSTATICKÝ
• Použití
• v kombinaci s PNC se užívá pri lécbe mastitid

55
RUZNÁ ANTIBIOTIKA

• FLAVOFOSFOLIPOL
• stimulátor rustu u hospodárských zvírat
• AVILAMYCIN
• stimulátor rustu u hospodárských zvírat
• VIRGINIAMYCIN
• býval také používán jako stimulátor rustu u
  hospodárských zvírat, zakázán z duvodu obav z
  prenosu rezistence , která je zkrížená se
  záložními humánními streptograminy

56
CHINOLONY

• Spektrum
• širokospektré, zejména G- bakterie
• novejší preparáty i G , napríklad stafylokoky
• Mechanismus úcinku
• inhibice syntézy nukleových kyselin bakterií
• Rezistence
• chromozomální
• u chinolonu I. generace rychlý vznik
• u prípravku fluorovaných pomalejší nástup, ale
  muže vzniknout i v prubehu lécby

57
CHINOLONY - pokracování

• Kinetika
• lepší u fluorochinolonu - dobrá resorpce,
  distribuce, vysoké koncentrace ve tkáních
• vylucování mocí, žlucí
• Toxicita
• poškozování kloubních chrupavek u rostoucích psu
  a kocek (použití od 1 roku stárí)
• Použití
• celkové i lokální infekce zpusobené citlivými
  mikroby

58
CHINOLONY Zástupci ve veterinární medicíne

• CHINOLONY NEFLUOROVANÉ
• kyselina oxolinová
• CHINOLONY FLUOROVANÉ
• enrofloxacin
• norfloxacin
• danofloxacin
• difloxacin
• flumequin
• u prípravku fluorochinolonu ! indikacní omezení

59
Fluorochinolonová antibiotika

• NÚ

Zrídka se objevuje vomitus a diarhoea. Rychlá
i.v. injekce u anestezovaných psu nebo kocek
muže zpusobit hypotenzi vzhledem k uvolnení
histaminu. Vysoké dávky mohou škodit ledvinám
krystalurií nebo depozicí krystalu v renálních
tubulech. Proto muže být sníženo dávkování u
pacientu s onemocnením ledvin. Také mohou vyvolat
erose na chrupavkách a kulhání u mladých zvírat,
a proto se nedoporucují mezi 2-8 mesícem veku u
malých a stredních plemen psu a do roku u velkých
plemen a do 18 mesícu u obrích plemen.
Nepodávat také u laktujících fen. Jsou
potencionálne teratogenní, a proto se
nedoporucují u brezích zvírat.
60
Interakce
Potrava škodí absorpci a také jí brání antacida,
multivitamíny a dvou a trívalentní substance
železa, hliníku, kalcia, magnesia a zinku.
Nitrofurany poškozují jejich farmakologickou
úcinnost. Mohou exacerbovat nefrotoxicitu
cyklosporinu. Synergismus se projevuje pri
aplikaci s aminoglykosidy, cefalosporiny 3.
generace a s peniciliny s rozšíreným spektrem.
61
SULFONAMIDY

• Chemicky se jedná o sulfanilamidy, obsahující
• benzolové jádro s aminoskupinou NH2
• sulfamidovou skupinou (SO2 NH2 )
• Spektrum
• pomerne široké, pusobí na G i G- mikroby
• Mechanismus úcinku
• zásah do metabolismu kyseliny listové
• BAKTERIOSTATICKÝ
• Rezistence
• chromozomální i plasmidová
• mezi sulfonamidy existuje úplná zkrížená
  rezistence

62
SULFONAMIDY - pokracování

• Kinetika
• bežné sulfonamidy se po perorální aplikaci dobre
  vstrebávají ze žaludku i tenkého streva
• vylucování prevážne ledvinami, minimálne trusem
• u sulfonamidu s prodlouženým úcinkem existuje
  ješte proces reabsorpce z moci
• Použití
• septikémie, pyémie, infekce mládat, cervenka,
  kokcidióza infekce mocových cest
• Toxicita
• zmeny v míste i.m. aplikace, lehké trávicí
  poruchy, prodloužení srážení krve (ovlivnení
  tvorby vitamínu K)

63
SULFONAMIDYpodskupiny a zástupci ve veterinární
medicíne

• SULFONAMIDY KLASICKÉ
• sulfadimidin, sulfadiazin, sulfametoxazol,
  sulfafurazol, sulfaklozin, sulfathiazol,
  sulfamonomethoxin
• SULFONAMIDY S PROTRAHOVANÝM ÚCINKEM
• sulfadimetoxin, sulfadoxin
• SULFONAMIDY S POTENCOVANÝM ANTIMIKROBNÍM
  ÚCINKEM
• trimetoprim
• diaveridin

64
Sulfonamidy

• NÚ

Precipitace a krystaleurie všeobecne u malých
zvírat neciní problémy, ale sulfonamidy není
vhodné používat u poškozených ledvin. U psu
mohou vyvolat vysoké dávky cystickou urolithiázu.
Pri dlouhodobém používání je problémem vznik
potenciálne ireversibilní suché
keratokonjunktivity, stejne tak jako pruritus,
fotosenzibilizace a alopecie dále polyartritis,
koprivka, horecka, polydipsie, polyurie,
hepatitida, vomitus, diarhoea, anorexie,
záchvaty, hypersensitivita a anafylaxe.
65
Interakce
Antacida snižují absorpci sulfonamidu.
Methenamin a další acidifikující látky zvyšují
riziko krystalizace sulfonamidu v moci. Kyselina
paraaminobenzoová a lokální anestetika
antagonizují úcinek sulfonamidu. Fenothiaziny
mohou zvyšovat toxický úcin sulfonamidu.