Universidad Nacional Autnoma de Mxico

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Universidad Nacional Autónoma de México

• Facultad de Química
• Departamento de Farmacia

Química farmacéutica de antiparasitarios
Dr. Francisco Hernández Luis M.en
C. Alicia Hernández Campos Dr. Rafael Castillo
Laboratorio 122, Conjunto E tel./fax [phone],
correo electrónico franher_at_servidor.unam.mx
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Línea de investigación

• Química farmacéutica Optimización de propiedades
  biofarmacéuticas de principios activos por
  modificaciones moleculares

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Estrategia y metodología
Optimización de propiedades biofarmacéuticas
Diseño y síntesis de compuestos (derivados del
bencimidazol)
Determinación de Solubilidad (C,E), Liposolubilid
ad (C,E) Estabilidad (E) Permeabilidad (E) Unión
a proteínas (E)
CI50lt 1mM
Evaluación in vitro de actividad biológica E.
histolytica, G. intestinalis T. cruzi, leishmania
spp., T. canis, T. spiralis
CI50lt 100mM
Evaluación in vivo de la actividad biológica
Modificaciones moleculares
C calculada E experimental
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Estrategia y metodología
Estrategia y metodología
Propiedades biofarmacéuticas
Modificaciones moleculares

• Síntesis de derivados con reemplazo bioisostérico
• Síntesis de profármacos
• Preparación de complejos de inclusión

• Experimental Cromatografía de líquidos de alta
  resolución (HPLC)
• Calculada ACD/software
• (Advanced Chemistry Development)

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Estrategia y metodología
Estrategia y metodología
Equipo básico cromatógrafo de líquidos
(Waters 1525)
detector (Waters 996)
rotaevaporador (Büchi R-205)
aparato para punto de fusión
(Büchi B-540)
parrillas, reóstatos
computadora personal (Dell)
Equipo especializado ninguno
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Estrategia y metodología
Estrategia y metodología

• Equipo de apoyo deseable
• Lector de placas de 96 pozos con rango de
• lectura de 200- 350 nm
• Cromatógrafo de líquidos acoplado
• a espectrómetro de masas

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Publicaciones

• Synthesis and hydrolytic stability studies of
  albendazole carrier prodrugs
• Francisco Hernández-Luis, Alicia Hernández,
  Lilián Yépez-Mulía, Roberto Cedillo, Rafael
  Castillo
• Biorganic and Medicinal Chemistry Letters
  2001,11, 1359-1362.
• Synthesis and antiparasitic activity of
  albendazole and mebendazole analogues.
• Gabiel Navarrete-Vázquez, Lilián Yépez,
  Alicia Hernández-Campos, Amparo Tapia, Francisco
  Hernández-Luis, Rafael Castillo
• Biorganic and Medicinal Chemistry 2003, 11,
  4615-4622.
• Synthesis and antiprotozoal activity of some
  2-(trifluoromethyl)-1H-benzimidazole bioisosteres
• Gabiel Navarrete-Vázquez, Monserrat
  Rojano-Vilchis, Lilián Yépez, Victor Meléndez,
  Alicia Hernández-Campos Rafael Castillo,
  Francisco Hernández-Luis,
• European Journal of Medicinal Chemistry
  2005, 40, (en prensa)

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Colaboradores

• Dra. Lilián Yépez Mulia
• IMSS-Siglo XXI
• Proyecto Conacyt V43629-M (2004-07)
• Dr. Benjamín Nogueda
• Escuela Nacional de Ciencias Biológicas, IPN
• PAPIIT IN210805 (2004-06)

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Perspectivas

• Contar con modelos experimentales y teóricos para
  estudiar la estabilidad metabólica de principios
  activos
• Consolidar el grupo de trabajo y ampliarlo con la
  inclusión de investigadores de nuestra
  universidad y otras instituciones, en las áreas
  de metabolismo de fármacos, pruebas de toxicidad,
  estudios de proteómica y diseño de fármacos
  asistido por computadora