ATARAX

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ATARAX

• .

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I) LAtarax Généralités.

• Introduction.
• Formes pharmaceutiques.
• Composition.

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INTRODUCTION.

• Médicament des laboratoires UCB PHARMA.
• Répartition géographique
• ? Europe Atarax
• ? Etats-Unis Atarax
• ? Japon Atarax P
• Commercialisation depuis 1956.
• AMM française 16 août 1988.

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Formes Pharmaceutiques.

• 30 Comprimés pelliculés bisécables/boîte.
• ? 2 plaquettes thermoformées.
• ? 15 comprimés/plaquettes thermoformées.
• Prix (en ville) 3.37
• Remboursement 65
• Autres présentations
• ? ATARAX 25 mg Comprimé pelliculé sécable Boîte
  de 150.
• ? ATARAX 100 mg Comprimé pelliculé sécable
  Boîte de 30.
• ? ATARAX 100 mg Comprimé pelliculé sécable
  Boîte de 150.
• ? ATARAX 10 mg/5 ml Sirop Boîte de 50 Flacons
  de 200 ml.
• ? ATARAX 10 mg/5 ml Sirop Flacon de 200 ml.
• ? ATARAX 100 mg/2 ml Solution injectable Boîte
  de 100 Ampoules de 2 ml.
• ? ATARAX 100 mg/2 ml Solution injectable Boîte
  de 6 Ampoules de 2 ml.

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Composition.

• 1 comprimé contient
• gt produit actif Hydroxyzine dichlorhydrate
  (25 mg).
• gt excipient Lactose monohydrate (54.8 mg).
• gt additifs - Lanhydre de silice colloïdale
  (0.7 mg).
• - Stéarate de magnésium (1.5 mg).
• gt Liant - Cellulose cristalline (28 mg)
• - Opadry blanc (colorant) (3.3 mg).

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II) Propriétés pharmacologiques.

• Propriétés pharmacodynamique.
• Classes pharmacothérapeutiques.
• Propriétés pharmacocinétiques.

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Propriétés pharmacodynamiques.

• Hydroxyzine 1-(p-chloro-a-phénylbenzyl)-4-(2-
  hydroxyéthoxyéthyl)pipérazine
• Structure 3D de
  lhydroxyzine.
• C21H27ClN2O2
• ? Dérivé de la pipérazine.
• ? antihistaminique antagoniste des récepteurs
  H1.
• ? Effet sédatif.
• ? Activité sur les symptômes danxiété.
• Réf. officielle Rectificatif AMM française
  30/08/2006.

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Classes pharmacothérapeutiques.

• Antihistaminique H1.
• Antiprurigineux.
• Anxiolytique.
• Anticholinergique.
• Sédatif.

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Propriétés pharmacocinétiques.

• Absorption.
• ? absorption rapide
• ? Pic plasmatique 2h après la prise de
  comprimé.
• ? Concentration maximale plasmatique 30 ng/ml.
• Distribution.
• ? Volume apparent de distribution 16 L/Kg
  (adulte).
• ? Diffusion
• - cutané
• - Barrière hémato-encéphalique.

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Propriétés pharmacocinétiques.

• Métabolisme.
• ? Passage hépatique.
• ? Métabolite actif cétirizine.
• Elimination.
  Hydroxyzine
• ? Clairance totale
• - Adulte (sujet sain) 10 ml/min/kg.
• - Enfant 32 ml/min/kg. cétirizine
• ? Demi-vie délimination
• - Adulte 13 à 20 heures.
• - Enfant 4 à 11 heures.
• Réf. officielle Rectificatif AMM française
  30/08/2006.

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III) Indications thérapeutiques.

• Posologie.

12 semaines de traitement.
Sur ordonnance.
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Posologie.

• Prise pendant ou entre les repas.
• Existence de 10 schémas posologiques.
• Selon pathologies
• - Adulte 25 à 300 mg/jour.
• - Enfant 6 à 15 ans adapter mg/Kg/jour.
• Exemple Traitement contre urticaire.
• ? Dose minimale 50 mg/jour.
• ? Dose maximale 100 mg/jour.
• Ref. officielle Rectificatif AMM française
  30/08/2006.

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IV) Mécanisme daction.

• Antihistaminique H1.
• Autres actions
• gt Antiprurigineux.
• gt Anxiolytique.
• gt Anticholinergique.
• gt Sédatif.
• Ref. officielle Rectificatif AMM française
  30/08/2006.

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Action antihistaminique.

• Substance inhibant les actions de lhistamine.
• compétition avec les récepteurs H1 (activés par
  lhistamine).
• Histamine
• présente dans les mastocytes.

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Action antihistaminique.

• Réaction antigène-anticorps ? libération de
  lhistamine.
• Le mastocyte avant stimulation.
  Le mastocyte après stimulation.
• (libération Histamine)
• Activation récepteurs H1
• ? chute pression artérielle.
• ? contraction des bronches.
• ? Vasodilatation.

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Autres actions

• plusieurs familles chimiques (pipérazine...).
• Autres propriétés pour la classification
• ? sédatifs du système nerveux central.
• ? Effets anticholinergiques.
• ? Antiprurigineux.
• ? Anxiolytique.

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V) Contre-indications.

• Contre-indiqué.
• Déconseillé.

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Contre-indiqué

• Hypersensibilité.
• Liées à l'effet anticholinergique
• ? Glaucome à angle fermé.
• ? rétention urinaire.
• intolérance au fructose, de syndrome de
  malabsorption du glucose et du galactose.
• Ref. officielle Rectificatif AMM française
  30/08/2006.

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Déconseillé

• chez les patients présentant des troubles
  cognitifs ou un syndrome confusionnel.
• Allaitement en l'absence de données.
• Grossesse effet tératogène chez lanimal.
• Absorption de boissons alcoolisées.
• Association de ce médicament à des médicaments
  provoquant une réaction antabuse.
• Ref. officielle Rectificatif AMM française
  30/08/2006.

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VI) Précautions et effets.

• Précautions demplois.
• Effets indésirables.

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Précaution demplois

• Chez enfant
• ? effets sur le système nerveux central.
• Insuffisance hépatique et/ou rénale sévère
• ? Accumulation
• Chez les sujets âgés
• ? Allongement de la demi-vie d'élimination.
• ? Effets anticholinergiques.
• Ref. officielle Rectificatif AMM française
  30/08/2006.

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Effets indésirables

• Action sur le système nerveux central.
• Effets anticholinergiques.
• Etudes versus placebo
• ? Hydroxyzine (N 735) / Placebo (N 630).
• Ref. officielle Rectificatif AMM française
  30/08/2006.

Hydroxyzine (N 735) Placebo (N 630)
Somnolence 13,7 2,7
Céphalées 1,6 1,9
Fatigue 1,4 0,6
Sécheresse buccale 1,2 0,6
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Effets indésirables

• Réactions cutanées.
• Manifestations allergiques.
• Effets psychiatriques.
• Effets neurologiques.
• Effets ophtalmologiques.
• Effets cardiovasculaires.
• Effets gastro-intestinaux.
• Effets urologiques.

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VII) Conclusions.

• Atarax
• Plusieurs effets thérapeutiques.
• Substance active Hydroxyzine dichlorhydrate.
• Pas dautomédication.
• Chiffre daffaires (2006) 45 millions.