Title: Presentaci
1FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
2FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
CLASIFICACIÓN
- Antibióticos
- Polienicos Anfotericina B, Nistatina
- No polienicos Griseofulvina
- Azoles
- Imidazoles miconazol, Cetoconazol
- Triazoles Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol
- Pirimidinas fluoradas Flucitosina
- Equinocandinas Caspofungina
- Alilaminas Terbinafina
3FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
CLASIFICACIÓN
- Tópicos
- Alilaminas (Terbinafina, Naftifina)
- Nistatina
- Griseofulvina
- Azoles de uso tópico (Clotrim, Eco, Mi)
- Sistémicos
- Poliénicos (Anfotericina B)
- Azoles (Flu, Itra, Vori, Ceto)
- Antimetabolitos (Fluocitosina)
- Equinocandinas (Caspofungina)
Escualeno 2,3 epoxidasa
MA y Espectro similar a Anfo B
Inhibe la mitosis actuando en huso mitotico
Timidilato Sintetasa o Incorporacion
4ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS ANFOTERICINA
B MECANISMO DE ACCIÓN
- Presentaciones
- Dispersión coloidal
- Complejo lipídico
- Liposomal
5ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS ANFOTERICINA
B MECANISMO DE ACCIÓN
- MA
- Unión al ergosterol de membrana.
- Creación de conducto transmembrana.
- Interferencia con permeabilidad y función de
barrera osmótica. - Fungistático o fungicida
6ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS ANFOTERICINA B
FARMACOCINÉTICA
ESPECTRO
- Candida spp
- Cryptococcus neoformans
- Aspergillus
- Micosis Endemicas
- Hongos filamentosos emergentes
- Mucormicosis
- Sporothrix schenckii
Absorción EV UP gt 90 Rápido pasaje a tejidos
unión a colesterol de hígado, bazo, pulmón y
riñones Baja penetración a LCR 2-4 T1/2 15
días Valores plasmáticos no se alteran por
deterioro renal, hepático o hemodialisis Degradaci
ón en tejidos. Lenta eliminación biliar 15 y
renal 3
7ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS ANFOTERICINA B EFECTOS
ADVERSOS
INFUSIÓN Fiebre y escalofríos
Tromboflebitis Necrosis Tisular NEFROTOXIC
IDAD Hipocalemia e hipomagnesemia
Creatinina y Urea ANEMIA normocítica
normocrómica
8FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS ANFOTERICINA
B INDICACIONES
- Candidemia y/o candidiasis invasiva en
inmunodeprimidos - Meningitis y endocarditis candidiasica
- Meningitis criptococcica
- Aspergilosis invasiva
- Infecciones graves por Histoplasma, Coccidioides
y Blastomyces - Neutropenia febril
- Profilaxis de infecciones micoticas en
trasplantados de pulmón (en aerosol) - Infecciones por zygomicetos y hongos filamentosos
9ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS AZOLES MECANISMO DE
ACCIÓN
- Inhiben la enzima 14a-desmetilasa
- Impide conversión de lanosterol en ergosterol.
- Altera permeabilidad de membrana plasmática y
acumulación de peróxidos
10FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS AZOLES CLASIFICACIÓN
IMIDAZOLES Cetoconazol Miconazol TRIAZOLES Fluconazol Itraconazol Voriconazol
Espectro limitado Espectro mayor
Escasa BD oral Mayor BD oral
Efectos adversos graves Menos efectos adversos
11FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS AZOLES ESPECTRO
Hongo Itraconazol Fluconazol Voriconazol
Candida
C. glabrata 0
C. Krusei 0
Aspergillus 0
Mucor 0 0 0
Critococo
Hongos filamentosos 0/ 0
12FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS AZOLES
13FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS AZOLES FARMACOCINÉTICA
Itraconazol Fluconazol Voriconazol
BD oral Muy liposoluble gt70 Muy hidrosoluble. 80-90 gt90
N. pH acido SI No No
UP 99 lt20 65
Vida media (hs) 30-40 25 6
Pasaje a LCR baja 90 50
Eliminación Metabolismo hepatico Eliminación por heces. Metabolito activo Renal sin metabolizar Metabolismo hepatico por P450
14FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS AZOLES EFECTOS ADVERSOS
- Alopecia
- Hipertensión
- Hipopotesemia
- Fotopsias 30 Reversible
- Exantema cutaneo evitar exposición al sol
- Gastrointestinales, cefalea, exantema fctes
- Gastrointestinales, cefalea, prurito y vértigo
fctes
FLUCONAZOL ITRACONAZOL VORICONAZOL
- Elevación de transaminasas
- Hepatitis tóxica
15FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS AZOLES INTERACCIONES
Son inhibidores enzimáticos de P450 inhiben el
metabolismo, aumentando los niveles plasmáticos
de gran cantidad de drogas
Isoniacida Hipoglucemiantes orales Anticoagulantes
orales Zidobudina
16ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS EQUINOCANDINAS CASPOFUN
GINA MECANISMO DE ACCIÓN
17CASPOFUNGINA
FARMACOCINÉTICA
ESPECTRO
- Administración EV en infusión lenta
- Unica dosis diaria
- UP97
- Amplia distribución a tejidos hígado, bazo,
pared intestinal - Metabolismo hepático por hidrólisis y acetilación
. Metabolitos inactivos - Vida media 9-11 horas
- No se elimina por hemodialisis
- Candida spp (inclusive glabrata y krusei)
- Aspergilus spp
- Hongos filamentosos
- Blastomyces dermatitidis
- Histoplasma capsulatum
- Coccidioides immitis
- NO TIENE ACTIVIDAD FRENTE A CRIPTOCOCO
18ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS EQUINOCANDINAS CASPOFUN
GINA EFECTOS ADVERSOS
- Escasos solo 3-4 de los pacientes deben
abandonar tto por toxicidad - Por Infusión
- Fiebre y Tromboflebitis
- Elevación de transaminasas
19ANTIMICOTICOS SISTÉMICOS EQUINOCANDINAS CASPOFUN
GINA INDICACIONES
- Infecciones por Aspergillus en pacientes
refractarios al tto con Anfotericina B o que
presenten toxicidad grave por esta droga. - Esofagitis candidiasica refractaria a fluconazol.
- Candidemia en pacientes no neutropenicos mayor
eficacia y menor toxicidad que Anfo B.
20FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS
RECORDAR!
- ANFOTERICINA B
- De elección en la mayoría de las infecciones
fúngicas sistémicas graves - Monitorear función renal y medio interno
- Las formulaciones lipídicas presentan mejor
tolerancia y menor nefrotoxicidad - AZOLES
- Utiles en infecciones sistémicas por Cándida y
Criptococo - Monitoreo de función hepática
- Precaución con interacciones
- CASPOFUNGINA
- Útil en infecciones resistentes a ttos
convencionales - Escasos efectos adversos (ojo poco tiempo de
evaluación) - Podría ser mas eficaz que Anfo para infecciones
graves por Candida