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Farmacoterap

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Title: Terapia antiviral Author: U de A Last modified by: Juliana Created Date: 2/17/2006 1:35:18 PM Document presentation format: Presentaci n en pantalla (4:3) – PowerPoint PPT presentation

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Title: Farmacoterap


1
Farmacoterapéutica de las ENFERMEDADES
PRODUCIDAS POR PARASITOS
  • Dra. Carmen Juliana Pino Pinzón
  • Farmacología Clínica
  • Universidad de la Sabana

2
CLASIFICACIÓN
3
PROTOZOOS
4
(No Transcript)
5
Entamoeba histolytica
6
AMEBIASIS
La amebiasis crónica, no disentérica y
asintomática, Portador de quistes amebicida de
la luz intestinal.
  • Amebicidas en la luz intestinal
  • Yodoquinol.
  • Diloxánido.
  • Amebicidas tisulares
  • Emetina/deshidroemetina.
  • Cloroquina.
  • Amebicidas intestinales y tisulares
  • Metronidazol.
  • Tinidazol.
  • Ornidazol.
  • Secnidazol.

En la amebiasis intestinal, el parásito se
encuentra en la luz, en la superficie de la
mucosa y en el interior de la pared intestinal.
Los abscesos hepáticos metronidazol, siendo
conveniente administrar también un amebicida de
la luz.
Vida media mas prolongada
7
Amebicidas en la luz intestinal
  • Acción directa sobre el parásito en al luz
    intestinal.

8
YODOQUINOL
  • activo exclusivamente
  • sobre amebas localizadas en la luz intestinal
  • Dosis aumentadas

9
Amebicidas tisulares
  • Efectos secundarios , han sido sustituidas por
    metronidazol.

10
CLOROQUINA
  • Se concentra en los plasmodios alojados en los
    eritrocitos.
  • Se acumula en las vacuolas digestivas del
    parásito aumentando el pH y acelerando el
    metabolismo de los fosfolípidos.
  • Efectiva en el tratamiento de la amebiasis
    extraintestinal, sola o conjuntamente con otros
    fármacos. En la amebiasis intestinal la
    cloroquina no es eficaz debido a que es
    prácticamente absorbida en su totalidad.
  • Biodisponibilidad de la cloroquina es del 89.

11
RAM
  • Alteraciones visuales
  • visión borrosa,
  • dificultad en enfocar,
  • depósitos corneales,
  • manchas pigmentadas en la retina--ceguera,
    atrofia del nervio óptico
  • lesiones maculares.

12
Amebicidas intestinales y tisulares
  • Metronidazol.
  • Tinidazol.
  • Ornidazol.
  • Secnidazol.

13
Metronidazol
  • Es un nitroimidazol tisular e intestinal
  • Mecanismo de acción Lesiona el ADN del parásito,
    consiguiendo su apoptosis, modificaciones
    estructura helicoidal y ruptura.
  • Administración por VO generalmente. Se absorbe de
    forma rápida y completa. Se distribuye
    rápidamente en todos los tejidos, alanzando
    concentraciones elevadas en todos los líquidos
    corporales. Se metaboliza en parte, pero la mayor
    parte se excreta en la orina.
  • EA Confiere un sabor metálico y amargo a la
    boca. Pocos EA a dosis terapéuticas trastornos
    GI leves, mareo, cefalea, neuropatía sensitiva.
    Interfiere en el metabolismo del alcohol.
  • Interacciones anticoagulantes orales inhibe su
    petabolismo.
  • E histolyitica, H. pylori

14
INTESTINAL LIGERA O MODERADA METRONIDAZOL 500MG
C 8 HO9RAS POR 10 DIAS NIÑOS 35-50 MG/KG/DIA EN 3
DOSIS POR 10 DIAS
INTESTINAL LIGERA O MODERADA METRONIDAZOL 750MG
C 8 HO9RAS POR 10 DIAS NIÑOS 35-50 MG/KG/DIA EN 3
DOSIS POR 10 DIAS ADIDICIONAR AMEBICIDA
INTESTINAL.
15
(No Transcript)
16
Evitar el uso de bebidas alcohólicas durante
tratamiento con metronidazol y por lo menos
durante tres días después. El metronidazol
inhibe la alcohol deshidrogenasa y otras enzimas
que metabolizan el alcohol, ocasionando una
acumulación de acetaldehido con el desarrollo de
reacciones adversas tipo disulfiram entre las que
se incluyen náuseas, vómitos, cefaleas, sofocos y
calambres abdominales. Produciéndose con dosis
altas de alcohol arritmias, hipotensión y colapso.
17
Tinidazol
  • Derivado nitroimidazólico
  • Interfiere con la síntesis de DNA
  • La absorción por VO es satisfactoria alcanzando
    cifras séricas máximas en un periodo de dos
    horas, se distribuye ampliamente en los tejidos y
    atraviesa la BHE. Unión a las proteínas
    plasmáticas 12.
  • La vida media de eliminación varía entre dos a
    catorce horas utilizando la orina y heces como la
    principal vía, y siendo la primera, en
    proporción, cinco veces mayor.
  • E. Histolytica dosis 2 g/24 h, 2-3 días o 500
    mg/12 h, 5 días. Si es preciso, continuar hasta 6
    ó 10 días respectivamente. Niños 50-60 mg/kg/24
    h, 3 días.

18
GIARDIASIS
  • Giardia lamblia flagelado más común del tracto
    gastrointestinal.
  • Agua y superficies
  • contaminadas.
  • Tratamiento
  • Metronidazol 250 mg vo c 8 horas 5-7 dias (15
    g/kg).
  • Furazolidona 100 mg completar 4 dosis, 6 mg/kg
    dia dividida en 4 dosis por 7 a 10.

19
Furazolidona
  • Nitrofurano
  • Similitud estructural con los Nitroimidazoles/
    mecanismo de acción similar.
  • Inhibición de la síntesis de ADN metabolitos
    secundarios
  • Inhibición de enzimas vinculadas al metabolismo
    energético en las bacterias- metabolismo
    carbohidratos.
  • Bien tolerada.

20
Otras infecciones...
  • TRICOMONIASIS Trichomonas vaginalis.
  • TRIPANOSOMIASIS tripanosomiasis africana o
    enfermedad del sueño, Trypanosoma brucei T.
    gambiense y T. rhodesiense.
  • LEISHMANIASIS visceral o kala-azar (L.
    donovani), mucocutánea (L. braziliensis)
  • y cutánea (L. tropica, braziliensis, mexicana).
  • TOXOPLASMOSIS Toxoplasma gondii.
  • Malaria Plasmodium P. falciparum, P. vivax, P.
    ovale y P. malariae.

21
HELMINTOS
22
Generalidades
  • La Helmintiasis constituye uno de los problemas
    de salud mas frecuentes en nuestro país.
  • Contribuye a aumentar la prevalencia de
    desnutrición, anemia, eosinofilia y neumonía.

23
Helmintiasis
  • A) FAMILIA DE LOS NEMATELMINTOS
  • Clase de los Nemátodos. Especies
  • ?Trichuris?Ascaris?Necator?Ancylostoma?S
    trongyloides
  • B) FAMILIA DE LOS PLATELMINTOS
  • Clase de los Tremátodos. Especies
  • ?Schistosoma
  • ?Fasciola
  • ?Clase de los Céstodos. Especies
  • ?Taenia
  • ?Hymenolepis

24
Benzimidazoles
  • Amplio espectro
  • Buen índice terapéutico
  • Poseen un anillo bicíclico en que el benzeno se
    fusiona a la posición 4 y 5 del imidazol.
  • Medicamentos
  • Albendazol
  • Flubendazol
  • Mebendazol
  • Tiabendazol
  • Diferencias entre ellos con actividad
    antihelmíntica similar

25
Benzimidazoles
  • Mecanismo de acción
  • Degeneración de los microtúbulos citoplasmáticos
    del parasito. Altera movilidad del parásito.
  • Inhibición irreversible de la captación de
    glucosa.
  • Inhibición de la fosforilación oxidativa.
  • Selectividad (No afecta las células del
    mamífero).

26
Mebendazol
  • Oxiuros, Ascaris, tricocéfalos, uncinarias y
    estrongyloides stercolaris.
  • Además equinococcus, trichinela, taenia solium,
    T. saginata y otros cestodos a dosis mayores de
    las usuales.
  • Min abs gastrointestinal.
  • Metabolismo de primer paso 80.
  • Solo el 2 es excretada en forma inalterada o
    como metabolito en la orina.

Oxiuros enterobius vermicularis
27
Mebendazol
  • Buena tolerancia
  • RAM dolor abdominal, vomito y diarrea
  • Raras veces Prurito, nauseas, eosinofilia,
    brotes, alopecia y alteraciones de la función
    hepática
  • Potencia secreción de insulina (hipoglicemia)
  • Embriotóxico en ratas, embarazo restringir uso.

28
Albendazol
  • Absorción por tracto gastrointestinal
  • Espectro similar al del mebendazol, más larva
    migrans cutánea, neurocisticercos, quites
    hidatídicos (helmintos / cestodo / echinococcus)
  • Metabolizado en el higado, metabolitos activos.
  • RAM similares a los del mebendazol, a mayores
    dosis efectos mas severos.

29
Neurocisticercosis
Forema larvaria Taenia solium
Carne de cerdo mal cocida
15 mg/kg/dia por 1 semana 80 neurocisticercos
parenquimatosos (NO EN ENCEFALITIS)
30
Tiabendazol
  • Poco utilizado
  • Inhibe la enzima fumarato reductasa propia
    especifica de las mitocondrias de los helmintos.
  • Numerosos efectos secundarios como brote,
    mareos, nauseas, necrosis epidérmica, síndrome de
    stevens-johnson, leucopenia, tinitus, alteración
    de la función hepática y renal.

31
Flubendazol
  • Similar a sus congéneres
  • Mas útil para el tratamiento de la oncocercosis

Sitios endémicos
32
Pamoato de Pirantel
  • Bloqueo neuromuscular despolarizante, al producir
    liberación de la acetilcolina e inhibir la
    acetilcolinesterasa. (nicotinica)
  • Parálisis espástica del helminto, eliminado por
    movimientos peristalticos
  • Áscaris lumbricoides, ancylostoma duodenale,
    necator americanus y enterobius vermicularis
  • Pobre absorción por el TGI y se excreta
    inalterado por las heces

33
Pamoato de Pirantel
  • RAM infrecuentes, leves trastornos
    gastrointestinales
  • Precauciones pacientes con falla hepática
  • Interacciones piperazina (por antagonismo en su
    mecanismo de acción)

Necator americanus
ancylostoma duodenale
34
Pamoato de oxantel
  • Combinado con el pamoato de pirantel
  • Infecciones mixtas
  • Activo contra Trichuris trichuria (trichos
    pelo)

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Piperazina
  • Bloqueo de los efectos estimulantes de la
    acetilcolina en la placa neuromuscular.
  • Parálisis muscular flácida.
  • Absorción rápida por tracto gastrointestinal,
    excreta por orina.
  • Dosis terapéuticas pocos RAM.
  • Sobredosis Alteraciones neurológicas importantes
    (convulsiones, visión borrosa, vértigo, cefalea,
    nistagmus)

36
Piperazina
  • Antagónico con el pamoato de pirantel.
  • Contraindicado en pacientes con disfunción renal
    y hepática, epilepsia
  • Se puede utilizar en embarazo

37
Dietilcarbamazina
  • Potente derivado de la piperazina
  • Útil en el tratamiento de filariasis, onchocerca
    volvulus (ceguera de los ríos Micay Orinoco) y
    Wuchereria bancrofti (Caribe)
  • Parálisis e inmovilización de las microfilarias.
  • Activo únicamente in-vivo (relación
    parasito/huésped/farmaco)
  • Absorción buena por TGI, metabolismo parcial y
    excreción urinaria
  • RAM leves anorexia, nauseas, vomito, cefalea,
    mareo, somnolencia tiempo de exposcion (hasta 7
    dias)
  • La muerte de los parásitos produce fenómenos
    alérgicos o tóxicos

38
Praziquantel
  • permeabilidad de la membrana al calcio
    contracción marcada Parálisis muscular
    Vacuolización y desintegración del tegumento
  • Amplio espectro antihelmintico, entre otros
    cysticercus cellulosae, taenia solium y saginata,
    hymenolepsis nana y dipylidium caninum

hymenolepsis nana
39
Praziquantel
  • Absorción buena por VO, amplio metabolismo
    hepático y excreción renal
  • RAM frecuentes y leves, mareo, somnolencia,
    cefalea, fiebre, brote, prurito
  • En pacientes con neurocisticercocis puede
    empeorar los síntomas neurológicos (uso con
    corticoides y paciente hospitalizado)
  • Elección en taenia solium y saginata, alternativo
    para neurocisticercosis y esquistosomiasis
  • Administración con abundantes liquidos y con
    alimentos

40
Neurocisticercosis
Forema larvaria Taenia solium
Carne de cerdo mal cocida
50 mg/kg/dia por 15 dias 60 -70 neurocisticercos
parenquimatosos. Quistes unicos (NO EN
ENCEFALITIS)
41
Ivermectina
Lactonas monocíclicas producidas por streptomyces
avermitilis
42
Ivermectina
Strongyloides
  • Afinidad por los receptores de glutamato ligados
    a canales de Cl, produciendo hiperpolarización,
    parálisis y muerte del parásito. (BZD)
  • Agonista GABA
  • Utilidad en oncocercosis ocular,
    estrongiloidiasis, filariasis linfática,
    ascaridiasis, oxiurasis y además tiene
    actividad como ectoparasiticida

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Ivermectina
  • Buena absorción el tracto gastrointestinal
  • Unión a las proteínas plasmáticas del 93,
  • Vida media de 12 hrs.
  • Metabolismo Hepático y excreción en heces
  • RAM
  • Fiebre, artralgias, mialgias, taquicardia, edema,
    linfadenopatía (secundarios a la muerte de las
    filarias)
  • Ocasionalmente mareos, diarrea, somnolencia,
    anorexia y aumento de las enzimas hepáticas

44
Wuchereria bancrofti
45
Suramina
  • Inhibe gran cantidad de enzimas del parásito
    implicadas en el metabolismo energético
    eliminación del organismo de la circulación.
  • Derivado sintético de la urea
  • Se une a proteínas plasmáticas siendo fagocitada
    por células del SRE.
  • Tto para microfilarias en g. linfáticos, ojo y
    nódulos subcutáneos
  • Pobre absorción oral, uso por vía endovenosa
  • Excreción renal lenta
  • RAM GI, SN (neuritis periférica, parestesias,
    hiperestesias)
  • Contraindicada en falla renal, insuficiencia
    suprarrenal y embarazo

Filariasis
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PARÁSITO FÁRMACO DE ELECCIÓN ALTERNATIVA
Ascaris lumbricoides Pamoato de pirantel Benzimidazol Piperazina Ivermectina
Enterobios vermicularis Benzimidazol -Mebendazol Pamoato de pirantel Piperazina
Trichuris trichuria Benzimidazol Pamoato de oxantel Ivermectina
Necator americanus Ancylostoma duodenale Pamoato de pirantel Benzimidazol
Larva migrans cutanea Albendazol Ivermectina Tiabendazol
Strongyloides stercolaris Ivermectina Albendazol
Taenia saginata Albendazol Praziquantel Niclosamina
Taenia solium Praziquantel
Cisticercos Albendazol Praziqualntel
47
NITAZOXANIDA
  • Amplio espectro.
  • Activo frente protozoarios y helmintos.
  • Actúa inhibiendo la polimerización de la tubulina
    en los helmintos.
  • Protozoarios la Nitazoxanida es reducida a un
    radical tóxico en un orgánulo del metabolismo de
    los carbohidratos, el hidrogenosoma, el cual
    contiene hidrogenasa PFOR y ferredoxina.

48
NITAZOXANIDA
  • Derivado sintético de la sialicamida.
  • La nitazoxanida es un profarmaco, seguida su
    administración es rápidamente hidrolizada a su
    metabolito activo, la tizoxanida, 99 del cual se
    une  proteínas plasmaticas.
  • Se excreta en la orina, bilis y las heces.

49
NITAZOXANIDA
  •  indicaciones
  • Disenteria amebiana
  • Giardiasis
  • Enterobius vermicularis
  • Ascaris lumbrcoides
  • Estrongiloides estercolaris

50
NITAZOXANIDA
  • Puede tornar la orina y semen de color amarillo
    fluorescente.
  • Los efectos secundarios más frecuentemente
    observados son básicamente gastointestinales,
    incluyendo dolor abdominal, vomito y diarrea,
    cefalea.

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Blancos de la farmacoterapia antiparasitaria
Blanco Parásito Fármaco
Funciones propias del parásito Enzimas para la síntesis de esteroles Oxidorreductasa Piruvato-Ferrodoxina Tripanosomas Protozoarios anaeróbicos Azoles Nitroimidazoles
Funciones comunes, diferenciables farmacológicamente Microtúbulos Transmisión Sináptica Helmintos Helmintos Benzimidazoles Piperacina
52
ESCENARIO ESPECIAL
53
(No Transcript)
54
(No Transcript)
55
(No Transcript)
56
ALBENDAZOL IVERMECTINA
57
Gracias
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