Definiciones

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Definiciones

• Fármaco toda sustancia simple o compuesta , que
  modifica los procesos vitales, las funciones de
  los seres vivos, tanto animales como vegetales.
• Medicamento Sustancia simple o compuesta que
  modifica la actividad celular de un modo que es
  útil para la prevención, diagnóstico o
  tratamiento de enfermedades
• Droga Producto natural que contiene una
  sustancia en distintos grados de pureza.

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Procesos Farmacocinéticos
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CREDITOS
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• Dubois-Raymond el impulso nervioso generaba una
  corriente eléctrica
• William Harvey Circulación de la Sangre.
• Hermann von Helmholtz (1821-1894) a partir del
  estudio de la contracción
• muscular fundamentó el concepto de la
  conservación de energía.
• William Withering (1785)primera investigación de
  farmacología clínica, efectos de la digital.
• Iván Petrovich Pavlov (1894-1936) los reflejos
  condicionados .
• Wilhem Serturner (1906)Aisla Morfina del opio.
• Francois Magendie(1785-1855)Primer farmacólogo
  experimental
• Ernest Starling (M)descubrió la presión oncótica
  de las proteínas
• Felix Hoppe (B) descubridor de las propiedades
  de la hemoglobina
• William T.G.Morton (D)Demuestra el efecto del
  eter como anestésico general
• James Simpson (Obstetra) introduce el uso del
  Cloroformo
• Claude Bernard (1813-1878)fundador de la
  medicina experimental,
• descubre el sitio de acción del curare
• Haldane todos los organismos vitales, por
  variados que sean, tienen un solo objeto
• mantener la constancia de las condiciones de la
  vida en el medio interno
• Leeuwenhoek Descubridor de las Bacterias.

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Pasteur(Q) demostrado que las bacterias podían
producir transformaciones químicas, como la
fermentación, y enfermedades en animales.
Descubierto la vacunación en el hombre por
germenes atenuados. Demostró, además, el poder
bactericida del calor a temperatura de 50 a 60º
C. Descubrio la esteroisomería . Koch(M)
enunció los principios y desarrolló las técnicas
de la bacteriología moderna. Desarrolló los
métodos de esterilización Rudolph
Buchheim(1820-1879)Fundador de la framacolgía
como ciencia independiente Oswald Schmiedeberg
(1838-1921)Desarrollo la Farmacologia y estudio
en animales. Card Koller (1884) la cocaína como
anestésico tópico en oftalmología. Emil Fisher
Sinetizo derivados de las xantinas,
ac.barbitúíricos. Lord Joseph Lister (1827-1912)
inventó de la antisepsia y la sutura
reabsorbible. Theodor Billroth (1829-1894) Un
fracaso enseña más que diez éxitos, siempre que
no se oculten los errores, sino que se
investigue a fondo. WILHELM ROENTGEN
(1845-1923)descubridor de los rayos X . Paul
Ehrlich (1909)Crea la terapéutica experimental
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Hipocrates

• He de seguir la forma de tratamiento que de
  acuerdo, a mi mejor saber y discernimiento,
  considere mejor para beneficio de mis pacientes,
  abteniéndome de todo aquello que puede ser
  peligroso o dañino. A nadie daré una droga
  mortal, aunque para ello fuere requerido, ni he
  de sugerir a nadie tal consejo (Juramento de
  Esculapio)

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Origen de los Farmacos

• Purificación a partir de fuentes naturales
• Modificación de estructura química
• Creación de Novo
• Explotación de efectos laterales de medicamentos
  existentes

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Regulaciones previas a la salida de un Medicamento

• Por cada 5000 sustancias evaluadas solo una
  llegara a ser medicamento
• El proceso de introducción de un medicamento
  demora aproximadamente 10 años desde su origen.
• El costo aproximado de desarrollo de un
  medicamento es de US100.

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Regulaciones previas a la salida de un Medicamento

• Estudios Preclínicos(1-3 años)
• Determinación de la acción farmacológica
• Mecanismos de acción
• Especificidad
• Toxicidad
• Toxicidad aguda una o varias dosis en 24 hrs
  DL50
• Toxicidad sub aguda o crónica días o años
  efectos conductuales, fisiológicos e
  histopatológicos.

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Ensayos Clínicos

• Estudios fase I (1-2 años)
• Voluntarios sanos
• DU con incrementos graduales
• Dosis múltiples hasta cubrir rango de dosis
  terapéuticas
• Resultados
• Tolerancia, Seguridad, Farmacocinética
• En esta etapa las RAM son raras

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Ensayos Clínicos

• Estudios fase II(1-2 años)
• Pacientes seleccionados
• Fase II temprana potencial terapéutico, efectos
  laterales, cinética, rangos de dosis.
• Fase II tardíos eficacia del medicamento,
  reducción de síntomas, comparación de eficacia y
  efectos indeseables con medicamentos de uso
  similar, eliminación del fármaco .

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Ensayos Clínicos

• Estudios Fase III(1-2 años)
• Similar a procedimientos de evaluación de Fase
  I, pero
• Ensayos doble ciego
• Randomizado
• Un n muy grande para significancia estadística

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Ensayos Clínicos

• Estudios Fase IV (1 3 años)
• Una vez que el fármaco entra al mercado
• La evaluación se proyecta por años
• Se busca efectos indeseables infrecuentes
• Toxicidad crónica
• Interacciones medicamentosas desconocidas
• Nuevos usos potenciales
• Cambios en regimenes de dosificación

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PROCESOS COMPROMETIDOS EN EL EFECTO FAMACOLOGICO

• El propósito de administrar un medicamento es
  obtener en el sitio de acción una concentración
  tal que se inicie los eventos que originan su
  acción biológica

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Procesos comprometidos en el efecto farmacológico
Fase farmacéutica
Fase Farmacocinética
Absorción Distribución Metabolismo Excreción
Desintegración de la forma farmacéutica Liberación
de la sustancia activa Disolución de la
sustancia activa
Fármaco disponible para absorción
Fármaco disponible para acción
Dosis
Interacción Fármaco-receptor en sitio de Acción
Efecto
Fase farmacodinámica
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PROCESOS COMPROMETIDOS EN EL EFECTO FAMACOLOGICO

• En general, cuando el fármaco es absorbido pasa
  del sitio de absorción al plasma.
• Una fracción se une a las proteínas
• Otra se distribuye a tejidos de depósito
• Otra llega al sitio de acción
• El fármaco libre se encuentra en equilibrio con
  los tres compartimentos anteriores y sin embargo
  su equilibrio se modifica en forma dinámica dado
  su metabolismo.

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PROCESOS COMPROMETIDOS EN EL EFECTO FAMACOLOGICO

• Fase Farmacéutica
• Desintegración de la forma farmacéutica
• Disolución de la sustancia activa en el sitio de
  adm.
• Inactivación del fármaco previo a la absorción
• De esta fase depende la fracción de fármaco
  disponible para la absorción

• Fase Farmacocinética
• Absorción
• Distribución (unión a proteínas plasmáticas y
  tisulares)
• Biotransformación
• Excreción
• Comprende diferentes procesos que influyen en la
  concentración plasmática.

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PROCESOS COMPROMETIDOS EN EL EFECTO FAMACOLOGICO

• Fase farmacodinámica
• Abarca la interacción de las moléculas del
  fármaco con sus sitios específicos o receptores y
  la inducción del estímulo.

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Requisítos de una sustancia química para ser útil
como fármaco

• Acción preferente en ciertos tejidos u organos.
  Selectividad
• Actuar preferentemente a bajas concentraciones
• Producir efectos celulares reversibles, con
  ciertas exepciones
• Ser eliminado del organismo a través de
  metabolización y/o excreción

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Mecanismos Generales a través de los cuales los
fármacos ejercen su acción

• Reproduciendo, imitando o bloqueando los efectos
  de sustancia endógenas tales como los
  neurotransmisores, hormonas, etc
• Interfiriendo con la formación , activación o
  acumulación de sustratos metabólicos normales,
  enzimas, iones, etc

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SITIOS Y FORMAS DE ACCION DE FARMACOS A NIVEL
CELULAR

• Los fármacos pueden actuar directamente sobre la
  célula efectora
• Receptores específicos en membrana
  citoplasmática, citoplasma y nucleo que
  desencadenan la cascada de reacciones.
• Efectos generalizados como modificación en la
  distribución de iones o localizados como el
  bloqueo de canales de sodio.
• Interacción física o química, con enzimas
  tisulares o sustratos metabólicos.
• También pueden actuar en un sitio diferente al
  efector a través de
• Cambios en el flujo sanguineo
• Alterando la disponibilidad de metabolitos,
  iones externos, glucosa, calcio, hormonas.