Clozapina y Loxapina

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Clozapina y Loxapina
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Clozapina

• Neuroléptico de tipo triciclico atípico (causa
  poca sintomatología extrapiramidal) Tx en
  esquizofrenias y psicosis resistentes
• Sitio y mecanismo de acción
• Presenta poca afinidad por los receptores
  dopaminérgicos (D1 y D2) del sistema límbico.

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• Propiedades antiadrenérgicas, anticolinérgicas,
  antiserotoninérgicas y antihítaminérgicas
• Mayor capacidad para unirse a receptor D4 en el
  sistema límbico y cortical. De ahí su efecto
  antipsicótico

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• Cinética
• Buena absorción en tubo digestivo
• Biodisponibilidad 50 60
• Concentración máxima en 2.5hrs.
• Extensa unión a proteínas
• Se acumula en cerebro, pulmón (tejidos muy
  irrigados)

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• Cruza barrera placentaria y se excreta por leche
  materna (categoría B)
• Metabolismo hepático
• Elimina por orina y heces
• T1/2 de eliminación 8 12hrs.

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• Contraindicaciones y precauciones
• Hipersensibilidad a clozapina
• Depresión del SNC, tejido hematopoyético
• Hipertrofía prostática
• Glaucoma
• Vigilar pacientes con antecedentes convulsivos
• Hacer biometría hemática antes y durante el
  tratamiento

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• Interacciones
• Efectos antidepresivos, anticolinérgicos,
  depresores del SNC
• Niveles plasmáticos de warfarina y digoxina

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• Reacciones adversas
• Hipotensión, sedación, sialorrea, leucopenia,
  agranulocitopenia, agranulocitosis, Sx
  neuroléptico maligno, fatiga, cefalea, vértigo,
  delirio, Sx anticolinérgico, síntomas
  extrapiramidales, convulsiones, xerostomía,
  náusea, vómito, enuresis nocturna.

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Loxapina

• Antipsicótico (ansiolítico antidepresivo)
  derivado triciclico de dibenzoxazepina.
• Indicado en alteraciones psicóticas, depresión
  mental.

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• Mecanismo de acción
• Bloquea los receptores dopaminérgicos
  postsinápticos del cerebro.
• Otras efectos antiemético (inhibe zona
  quimioreceptora medular), sedante (inhibe
  estímulo del sistema reticular)

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• Cinética
• Metabolismo hepático
• Metabolitos activos 8 Hidroxiloxapina,
  7hidroxiloxapina y 8hidroxiamoxapina
• T1/2 de 3-4hrs
• Latencia 30min.
• Acción dura hasta 12hrs.

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• Se elimina por vía biliar como metabolito no
  conjugado y por vía renal como metabolito
  conjugado.
• Precaución
• Px que no toleran amoxapina y loxapina
• Prolactina---cáncer de mama

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• Interacciones
• Anfetaminas
• Antiácidos
• Anticonvulsivantes
• Inhibidores de la MAO
• Antimuscarínicos
• Bromocriptina
• Antestésicos, barbitúricos, analgésicos opiáceos

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• Efectos adversos
• Dificultad para respirar y deglutir
• Perdida del equilibrio
• Cara de máscara
• Movimientos lentos
• Rigidez en extremidades
• Tremor
• Inquietud.