Presentaci

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ANTITUSÍGENOS
Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez Departamento
de Farmacología y Toxicología Facultad de
Medicina U.A.N.L.
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La terapéutica de las enfermedades respiratorias
es una de las fuentes de ingreso más importantes
para la industria farmacéutica, debido a que en
parte a que los tratamientos son generalmente
sintomáticos.
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TOS
Fenómeno caracterizado por la contracción
sinérgica y convulsiva de los músculos
espiratorios torácicos y abdominales. Es un
mecanismo protector de la vía aérea, cuya
finalidad es limpiar el árbol traqueobronquial de
las partículas extrañas, facilitando así la
eliminación de las secreciones.
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CLASIFICACIÓN
Tos útil (productiva) Es un mecanismo reflejo
que sirve para proteger las vías respiratorias,
remover moco o cuerpos extraños que impidan la
circulación del aire. Tos inútil Tos sin
expectoración. La tos productiva, que cumple su
papel NO DEBE ser inhibida. Puede necesitar
tratamiento Tos seca, irritativa, no
productiva. La tos responde al placebo.
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ORIGEN DE LA TOS

1. Enfermedades Infección viral, asma, bronquitis
   crónica, neumonía, neoplasia, insuficiencia
   cardíaca, reflujo gastroesofágico, infecciones de
   vías respiratorias altas, rinitis retronasal,
   cuerpo extraño.

Continúa
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Antagonistas de la angiotensina II selectivos de
receptores AT2
ORIGEN DE LA TOS
B) Medicamentos IECA Captopril, enalapril,
lisinopril, 10 - 30 de los pacientes.
Antagonistas de AT2 Losartan, irbesartan,
valsartan Bloqueadores de canal del Ca
Nifedipina Medicamentos que pueden
producir broncoespasmo y desencadenan tos
AAINES Aspirina, ibuprofeno, diclofenaco,
y
piroxicam. Bloqueadores ? adrenérgicos
Propanolol, timolol.
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ORIGEN DE LA TOS
Cuando la causa es conocida, el tratamiento
debe ser etiológico. Tratamiento sintomático
solo en tos irritativa, no productiva que impide
el descanso.
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CLASIFICACIÓN

• La mayoría de los antitusígenos reducen la tos
  por deprimir el centro bulbar de la tos.
• La tos también puede ser suprimida por
• Anestesia local. El umbral de los
  receptores periféricos.
• Indirectamente por de la secreción que actúa
  como elemento estimulante.
• la broncoconstricción.
• Facilitando la expulsión de las secreciones.

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CLASIFICACIÓN
A.- Actúan sobre el centro de la tos.
Derivados opiáceos Codeína, Dextrometorfano,
Noscapina. B.- Actúan sobre la rama aferente
del reflejo de la tos Anestésicos locales
Benzocaína, Lidocaina.
Continúa
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CLASIFICACIÓN
C.- Modifican factores mucociliares o actúan
sobre la rama eferente del reflejo de la
tos Antihistamínicos H1 Difenhidramina,
Clorfeniramina. Terfenadina, Astemizol,
Loratadina. Anticolinérgicos Bromuro de
ipatropio. D.- Otros no opiáceos Clofenadiol,
Carbetapentano, Clobutinol, Butamirato,
Benzonatato, Dimetoxanato, Oxalamina, Caramifeno.
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CLASIFICACIÓN
1.- Narcóticos. Codeína, Dextrometorfano,
Noscapina. 2.- No narcóticos A.- De accón
periférica Benzonatato, Oxolamina, Efedrina,

Zipetrol, Dropopizina. B.- De acción
central Caramifeno, Carbetapentano, Betetamato

Clofenadiol, Clobutinol, Forminobeno.
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Papaver somniferum
CODEÍNA

• Es alcaloide natural del opio. Es la
  Metilmorfina.
• Griego Cabeza de adormidera
• Es un analgésico, antitusígeno oral muy
  importante.
• Su efecto analgésico se debe a su conversión en
  morfina (m y k).

Continúa
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CODEÍNA
FORMAS Cristales inodoros e incoloros. Polvo
cristalino blanco. FARMACOCINÉTICA Absorción
Oral Metabolismo Hepático. 10 Desmetilada
dando morfina. Eliminación Renal conjugada.
Continúa
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CODEÍNA
PRESENTACIONES Codeína Cafeína
Coderan Codeína Clorfenamina
Codetol Codeína Efedrina Broncodeína,
Coderit Codeína Eucalipto Codetol PM
Codeína Paracetamol Tylex CD
DOSIS 30 60 mg/6 horas Jarabe o
suspensión. Analgesia igual o algo mayor que el
Ácido acetil salicílico
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CODEÍNA

• EFECTOS COLATERALES
• Comunes pero mínimos comparados con la morfina.
• Efectos propios de la morfina estreñimiento,
  somnolencia, depresión respiratoria.
• Espesamiento de la secreción bronquial.
• La tolerancia se desarrolla lentamente.
• !! Es menos probable que se abuse que con la
  morfina !!

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DEXTROMETORFANO

• Es el d-3-metoxi-N-metilmorfina.
• Es el isómero dextro de un análogo de la codeína
  (Levorfanol).
• Carece de Propiedades analgésicas
• Potencial de adicción.
• No actúa en los receptores opiodes.
• Actúa sobre el centro de la tos situado en la
  médula.
• Ejerce una acción central para elevar el umbral
  de la tos.

Continúa
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DEXTROMETORFANO
DOSIS Bromhidrato de dextrometorfano Solo o
combinado con antihistamínicos. 10 30 mg cada 6
8 horas Jarabe o trociscos. Su actividad
antitusígena es equivalente a la de la misma
dosis de codeína. Inicio de la acción 15 a 30
minutos. Duración 3 6 horas.
Continúa
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DEXTROMETORFANO
USOS Tos crónica no productiva o irritativa
asociado a estados alérgicos faringitis y
laringitis, tabaquismo excesivo, neumonitis y
estados catarrales. Es equipotente a codeína
como antitusivo y con menor posibilidad de
dependencia.
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BENZONATATO

• Es un anestésico local químicamente relacionado
  con la Procaína.
• Es un derivado de cadena larga del poliglicol.
• MECANISMO DE ACCIÓN
• Ejerce su acción antitusiva sobre los receptores
  de estiramiento de la tos en el pulmón.

Continúa
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BENZONATATO
DOSIS Tabletas de 100 mg cada 6 horas. Inicio del
efecto 30 minutos Duración 2 8
horas. EFECTOS COLATERALES Congestión nasal,
escalofríos, erupción cutánea, malestares
gastrointestinales, mareos y somnolencia.
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NAPSILATO DE LEVOPROPOXIFENO
Es el l-isómero del dextropropoxifeno. Tiene poca
o ninguna actividad analgésica. DOSIS 100 mg
cada 4 horas 50 100 mg equivalen a 30 mg de
Dextrometorfano. Inicio del efecto 30
minutos Duración 2 8 horas. EFECTOS
COLATERALES Náuseas, erupción cutánea, urticaria,
somnolencia, nerviosismo, mareos.
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NOSCAPINA

• Es un alcaloide natural del opio (grupo Benzil
  isoquinolínicos).
• No induce adicción. No es analgésico.
• Es un liberador potente de histamina.
• A dosis grandes produce broncoconstricción e
  hipotensión transitoria.

Continúa
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NOSCAPINA
USO Tratamiento de la tos no productiva. 15 mg
cada 4 6 horas. EFECTOS COLATERALES Ligera
somnolencia, náuseas, reacciones alérgicas
incluyendo rinitis vasomotora.
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CLOFENADIOL

• Se relaciona estructuralmente con la
  Difenhidramina (Anti H1).
• Posee efectos antihistamínicos.
• USO
• Tratamiento sintomático de la tos no productiva y
  asma bronquial.
• EFECTOS COLATERALES
• Estimulación del SNC, excitación,
  hiperirritabilidad, pesadillas y alucinaciones
  que se alivian al suspender el medicamento.

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HIDROCODONA

• Antitusivo más poderoso que la codeína.
• Tiene mayor tendencia a inducir adicción.
• Actualmente en desuso (tolerancia, dependencia y
  síndrome de
  abstinencia).
• Tabletas de 5 mg de clorhidrato de hidrocodona.

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CARBETAPENTANO

• Tiene efectos colinérgicos.
• Es un potente anestésico local.

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ANTIHISTAMÍNICOS

• Anti H1 Difenhidramina, Clorfeniramina.
• 25 - 50 mg 15 mg de codeína
• Efectos indeseables
• Anticolinérgico (disminución de secreciones,
  espesamiento del moco, dificultad para la
  expectoración), Somnolencia.
• Anti H1 de segunda generación (No sedantes)
• Terfenadina, Astemizol, Loratadina.

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EN CONCLUSIÓN

• Tos no productiva Dextrometorfano (monodroga de
  eficacia
  demostrada).
• Tos productiva 8 - 10 vasos de agua/día.
• Rinorrea Antihistamínicos podrían ser
  beneficiosos.
• Congestión nasal Pseudoefedrina puede ser
  beneficiosa.
• Estos medicamentos no están exentos de efectos
  indeseables
• Además, se prescriben a niños.!!!!!!

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CONSEJOS

• Las medidas higiénicas antes que los fármacos.
• Los antitusígenos no curan la enfermedad,
  únicamente palian los síntomas. En
  consecuencia sólo deben utilizarse
  temporalmente.
• La tos no es siempre perjudicial. Reducir su
  frecuencia no es siempre necesario.
• Recomendar el uso de humidificadores para niños
  y personas con problemas respiratorios.

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• Aumentar la ingesta de líquidos para facilitar
  la formación de moco así como su liberación
  (2 litros/día).
• En la tos productiva es recomendable la
  utilización de 2 almohadas en la cama,
  despejar la zona del cuello y mantener
  ventilada la habitación.
• Mantener la humedad de la habitación al 40.
• El aire seco y la sequedad de la garganta
  agravan la tos.
• En caso de utilización de mucolíticos, tomarlos
  tras las comidas debido a su acción irritante
  sobre la mucosa estomacal.

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• Tener en cuenta la presencia de alcohol en mucho
  de los preparados.
• Evitar irritaciones tales como inhalación de
  polvo, tabaco y humo. Evitar espacios donde
  haya humo de tabaco (bares, restaurantes).
• Los antitusígenos no deben tomarse durante
  períodos largos (3 semanas ó mas).
• Si la tos continúa durante más de una semana, es
  recomendable acudir al médico.