Acciones Farmacol

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Acciones Farmacológicas y usos de las Drogas y
sus Principios Activos
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Estudio Farmacológico de las drogas

• Tiene como finalidad
• Establecer las acciones farmacológicas,
  determinar la actividad de dichas drogas sobre
  los organismos vivos, determinando el efecto o
  efectos principales como los efectos secundarios
• Determinar la estructura de las sustancias de
  dichas acciones farmacológicas, osea que
  componentes de las drogas constituyen los p.a.
• Realizar estudios de toxicidad para evaluar
  posibles efectos adversos
• Establecer el margen terapéutico y determinar la
  diferencia entre la dosis terapéutica y la dosis
  tóxica. En ocasiones en que la dosis terapéutica
  (dosis a la que se desarrolla una acción eficaz)
  y la dosis tóxica (dosis a la que aparecen
  manifestaciones nocivas) es muy pequeña y se dice
  que el margen terapéutico es muy estrecho.
  Ejemplo Los heterósidos cardiotónicos y la
  toxina botulínica

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Estudios de toxicidad

• Es necesario establecer los efectos tóxicos de
  las drogas y sus principios activos y para ello
  se realizan los siguientes estudios en animales
  en experimentación, utilizando como mínimo dos
  especies animales y una de ellas no debe ser de
  roedores
• Toxicidad aguda Son ensayos que se realizan a
  corto plazo de forma inmediata, generalmente por
  administración de una dosis. Se pueden determinar
  los siguientes parámetros
• Dosis mortal mínima Cantidad de droga o p.a.
  necesaria par matar 1 kilogramo de animal
• Dosis Letal Media o Dosis letal 50 (DL50)
  Cantidad de droga o p.a. necesario para producir
  la muerte de la mitad de los animales de
  experimentación a los que se ha administrado la
  dosis
• Toxicidad subaguda o subcrónica se realizan a
  medio plazo, generalmente a 30 días y hasta 90
  días. Se administran dosis terapéuticas y
  transcurrido el periodo de tiempo se evalúan los
  posibles casos de intoxicación
• Toxicidad crónica Ensayos a largo plazo en donde
  el período de tiempo puede oscilar entre varios
  meses y 3 años. Se administran dosis terapéuticas
  de forma continuada. La finalidad es evaluar
  posibles efectos teratogénicos, carcinógenos y
  mutagénicos

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Estudios de toxicidad
Toxicidad aguda Toxicidad subaguda Toxicidad crónica
Aplicación A corto plazo A medio plazo (1-3 meses) A largo plazo (2 años)
Administración Generalmente una dosis Varias dosis terapéuticas Dosis terapéuticas de forma continuada
Animales de experimentación Mínimo 2 especies de animales, una de no roedores Mínimo 2 especies de animales, una de no roedores Mínimo 2 especies de animales, una de no roedores
Determinaciones Dosis mortal mínima Dosis letal media (DL50) Toxicidad a medio plazo Efectos teratogénicos Efectos carcinogénicos Efectos mutagénicos
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Evaluación de los efectos farmacológicos

• En la investigación farmacológica de una droga y
  sus principales activos se deben determinar las
  acciones principales y los efectos secundarios
  que pueden ser deseables o indeseables. A
  continuación se presenta algunos ejemplos

Droga Efecto principal Efecto secundario
Codeína Antitusivo Sedante (indeseable), antidiarreico (uso terapéutico)
Digitoxina Cardiotónico Diurético (uso terapéutico)
Emetina Emético, expectorante Alteraciones cardíacas (indeseable)
Quinina Antipalúdico Sordera (indeseable)
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Evaluación de los efectos farmacológicos

• Además de principios activos, la droga puede
  contener
• Sustancias coadyuvantes son sustancias que
  refuerzan (sinergia) o modulan la acción
  farmacológica de los principios activos. Por
  ejemplo la cafeína del café como estimulante del
  SN y los taninos que modulan la cafeína con un
  efecto mas suave y duradero
• Sustancias antagonistas Forman parte de la
  droga, pero presentan efectos farmacológicos
  contrarios a los principios activos. El ruibarbo
  contiene heterósidos antracénicos con accion
  laxante (principios activos) y además contiene
  taninos que son astringentes y antidiarreicos
• No se tiene el mismo efecto al administrar los
  p.a. aisladamente que administrar la droga
  entera, debido a la presencia de coadyuvantes y
  de antagonistas. En ocasiones es mejor
  administrar la droga entera, pero en otros es
  preciso aislar los principios activos para
  controlar mejor su administración y dosificación
  y con ello sus acciones farmacológicas

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Mecanismos de acción

• Los procedimientos por los cuales los p.a.
  desencadenan sus acciones farmacológicas son
  variados, más o menos complejos y en ocasiones
  hasta desconocidos. Según su interacción se
  pueden clasificar en

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Principios activos específicos

• Se caracterizan porque su actividad se desarrolla
  al producirse la interacción del principio activo
  con un receptor del organismo vivo donde actúa
• Los receptores son macromoléculas de diversa
  naturaleza (principalmente proteíca) capaces de
  fijar sustancias y transmitir o amplificar una
  respuesta biológica produciendo una acción.
• Dichas sustancias desarrollan su actividad
  farmacológica en base a una interacción
  estructural con el receptor

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Principios activos inespecíficos

• Se caracterizan porque su actividad se desarrolla
  por alteración estructural o funcional de las
  células donde actúan y no por su interacción con
  un receptor concreto
• Las alteracciones más frecuentes son cambios de
  pH, cambios en la presión osmótica, alteraciones
  de permeabilidad de las membranas, oxidaciones,
  etc.
• Dichas sustancias desarrollan una acción
  farmacológica ligada a sus propiedades
  fisicoquímicas y no en base a su interacción
  estructural con un receptor
• Son ejemplos de p.a. inespecíficos los antiácidos
  (neutralizan la acidez del estómago), los
  diuréticos osmóticos ( por ejemplo, el manitol,
  que aumenta la presión osmótica en la nefrona) y
  los expansores del plasma (mantienen la volemia)

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Mecanismos de acción

• Según su mecanismo de acción se puede hacer otra
  clasificación de las drogas y sus principios
  activos
• drogas etiótropas
• drogas sintomáticas

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Drogas etiótropas

• Son drogas que actúan directamente sobre la causa
  de la enfermedad
• Algunos ejemplos son los agentes antiinfecciosos
  (antifúngicos, antivíricos, antibióticos) atacan
  los agentes causales de la patología
• Las vitaminas se administran cuando hay estados
  carenciales para subsanar el déficit de vitaminas

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Drogas sintomáticas

• Son drogas que suprimen (eliminan totalmente) o
  atenúan (eliminan parcialmente) los síntomas o
  manifestaciones de la enfermedad sin actuar
  directamente sobre sus causas
• Algunos ejemplos la mayoría de los antigripales
  que disminuyen la fiebre, el dolor, etc. pero no
  actúan contra el agente causal de la gripe
• La morfina que disminuye el dolor, por ejemplo en
  los casos terminales de cáncer u otras patologías
  que cursan con fuertes dolores, pero tiene un
  efecto puramente sintomático
• Los taninos que se usan como antidiarreícos para
  evitar deshidrataciones en casos de diarreas
  frecuentes pero no actúan sobre el agente causal
  de estas diarreas, normalmente un agente
  infeccioso, ya que no son antisépticos

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Las drogas de doble función

• Hay drogas que son etiótropas y sintomáticas a la
  vez
• Actúan sobre la causa de la enfermedad y
  disminuyen las manifestaciones de la patología

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Usos de las drogas y sus p.a.

• El consumo y utilización de las drogas y sobre
  todo su grado de elaboración depende notablemente
  de la economía y el nivel de desarrollo del país
• Países subdesarrollados la base de la
  terapéutica la constituyen las drogas de origen
  vegetal en menor proporción que las drogas
  animal, en estado natural. Se usan de forma
  directa o tras un proceso de elaboración
  sumamente sencillo
• Países industrializados se utiliza de forma muy
  restringida la droga natural de uso directo y se
  emplean las drogas en formas más elaboradas. Hay
  que destacar que parece haber un retorno al uso
  menos manipulado de las drogas naturales debido
  al auge que se observa en la aplicación de la
  fitoterapia

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Formas de uso de las drogas y sus p.a.
Droga natural Preparado galénico
Droga pulverizada Comprimidos, cápsulas, masticatorios
Extractos de la droga Comprimidos, cápsulas, supositorios, preparados para inhalación, gotas, vinos medicinales, linimentos, pociones, entre otros
Jugos de la droga (obtenidos por expresión) Jarabes, inyectables, gotas, incorporación a formas farmacéuticas sólidas
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Formas de uso de las drogas y sus p.a.

1. Uso directo (en natura) se utiliza la droga
   natural, como mucho troceada o pulverizada y
   dosificada en sobres. Con ella se pueden obtener
   diferentes formas de dosificación infusiones,
   decocciones, tisanas, vahos, extractos, aceites,
   tinturas
2. En preparados galénicos Se parte de diferentes
   formas de la droga natural y se elaboran formas
   farmacéuticas de fácil administración
3. Uso de los principios activos aislados Si bien
   resulta un sistema en principio más complicado,
   ya que precisa la extracción y purificación de
   los principios activos, tiene a su vez notables
   ventajas

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Ventajas de principios activos aislados

• Los principios activos son más fáciles de
  dosificar y la dosis puede determinarse con más
  exactitud
• Los p.a. presentan una acción más específica y
  una actividad más constante ya que se han
  eliminado los coadyuvantes y los antagonistas
• Los p. a. se pueden utilizar en la industria
  farmacéutica como precursores para el desarrollo
  de fármacos semisintéticos y como modelo en el
  desarrollo de nuevos fármacos