ANTIDEPRESIVELE

1

• ANTIDEPRESIVELE

2

• DEPRESIA
• afectiune frecventa, uneori grava, dar
  curabila caracterizata printr-o modificare
  profunda a starii timice cu scaderea tonusului
  neuro-psihic.
• Se asociaza frecvent cu anxietatea. Pacientul
  are un sentiment de neputiinta globala,
  culpabilitate, autodepreciere, gânduri suicidare.

3
FORME CLINICE

• DEPRESIA ENDOGENA
• DEPRESIA REACTIVA
• DEPRESIA ORGANICA

4
FACTORI FAVORIZANTI

• SEXUL
• FACTORI SOCIOECONOMICI
• STAREA CIVILA
• IZOLAREA SINGURATATEA
• INACTIVITATEA

5
TIROZINA
NA
TRIPTOFAN
MAO
COMT
Receptor
5 HT
DEPRESIA ? NA ? 5 HT
Receptor
6

• Clasificarea AD dupa mecanismul de actiune
• 1.Inhibitori ai recaptarii noradrenergice (NRI)
• A. Antidepresive triciclice (TCA)
• ? IMIPRAMINA
• ? AMITRIPTILINA
• ? NORTRIPTILINA
• ? DOXEPINA
• ? AMOXAPINA
• ? REBOXETINA
• B. MAPROTILINA VILOXAZINA

7

• 2. Inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO)
• ? TRANYLCYPROMINA
• ? MOCLOBEMIDA
• 3.Inhibitori selectivi de recaptare
  serotoninergica (SSRI)
• ? TRAZODONA
• ? FLUOXETINA
• ? PAROXETINA
• ? FLUVOXAMINA
• ? CITALOPRAM

8

• 4. Inhibitori de recaptare serotoninergica si
  noradrenergica (SNRI)
• ? VENLAFAXINA
• ? MILNACIPRAN
• 5. Antagonisti ai receptorilor a2 (NASSI)
• ? MIRTAZAPINA
• ? MIANSERINA

9
CLASIFICAREA

• ANTIDEPRESIVE
• 1. TRICICLICE
• 2. ATIPICE
• 3. SARURILE DE Li
• 4. INHIBITOARE ALE MONOAMINOOXIDAZEI (IMAO).

10

• 1. ANTIDEPRESIVELE TRICICLICE
• - eficace în psihozele afective
• Actiune farmacodinamica
• ? antidepresiva,
• inhiba recaptarea NA 5 HT
• ? reactivitatea adrenergica în sistemul
  limbic
• ? sedativa anxiolitica sau stimulanta pe SNC
  (când se asociaza cu un tranchilizant)
• ? anticolinergica
• ? hipotensoare - blocheaza receptorii a1
  adrenergici

11

• Utilizari terapeutice
• stari depresive endogene (melancolie) - M de
  electie
• maladia Parkinson
• enurezis nocturn la copii (doze mici).
• Administrare
• ? oral (dj) DA (3 - 4 zile), apoi doza scade
  treptat (2 - 3 saptamâni) pana la DÎ (1/2 - 1/4
  din DA), administrata în doza unica (la distanta
  de ora de culcare)
• ? i.v./i.m. (în urgente).

12

• Efecte adverse
• - hTA posturala
• - tulburari de tip atropinic
• - cardiotoxice
• - psihice (inversarea dispozitiei
  afective)
• Contraindicatii
• - glaucom,
• - epilepsie,
• - hipotensivi, boli cardiace severe

13

• Reprezentanti
• ? IMIPRAMINA (ANTIDEPRIN) dj
• ? AMITRIPTILINA (AMITRIPTILINA) dj, f.
• ? NORTRIPTILINA (NORTRIPTILINA) dj
• ? DOXEPINA (DOXEPIN) dj, f. bine suportata
  (batrâni).
• ? AMOXAPINA (MOXADIL)
• - are si actiune antipsihotica sedativa 
• - frecvent hTA ortostatica
• ? MAPROTILINA (LUDIOMIL)
• - inhiba selectiv receptarea NA

14

• 2. ANTIDEPRESIVELE ATIPICE
• aparute în ultimii ani, considerate antidepresive
  de generatia a 2-a
• MIANSERINA
• antidepresiv tetraciclic.
• actiune antidepresiva ?? efect mai rapid
• blocheaza rec. ?-adr. presinaptici.
• actiune sedativa gt somnolenta linistirea
  psiho-motorie a bolnavului
• efect anticolinergic ? (nu produce hTA).

15

• TRAZODONA
• antidepresiv biciclic cu efect sedativ marcat
  efect hipnotic.
• în depresii cu agitatie insomnie.
• VILOXAZINA
• - antidepresiv biciclic
• inhiba recaptarea NA
• RA greturi, varsaturi (frecvent)

16

• FLUOXETINA
• - antidepresiv atipic cu potenta ?
• - ??? recaptarea 5HT gt stimulare senzatie de
  energizare
• NU !!! - influenteaza recaptarea NA
• - efect sedativ,
• - act. anticolinergica,
• - hTA,
• - afecteaza inima
• - administrare - depresie endogena
• - depresie însotita de anxietate
• - stari depresive rezist. la compusi
  triciclici.
• - RA rar  cefalee, insomnie, greturi, diaree,
  eruptii cutanate

1 cp/zi dimineata
17

• 3. SARURILE DE Li
• Li metal alcalin, în cantitati mici în
  organism
• Farmacocinetica
• ? adm. oral gt absorbit rapid complet din
  intestin
• ? peak plasmatic în 2 - 4 ore
• ? se distribuie lent în creier
• ? traverseaza placenta difuzeaza si în laptele
  matern
• ? eliminarea prin urina, scaun si transpiratie.

18

• Actiune farmacodinamica
• ? psihotropa prevenirea recidivelor la bolnavii
  cu psihoza afectiva bipolara
• ? antimaniacala, cu atenuarea tulburarilor
  afective dupa câteva zile de tratament.
• Mecanismul de actiune ?!. gtmodificari în
• neurotransmisie (turnoverului Serotoninei)
• schimburile membranare (Na, K, Ca, Mg)

19

• Utilizari terapeutice
• ? prevenirea recaderilor în psihoza
  maniaco-depresiva (indicatia principala)
• ? tratamentul curativ al acceselor maniacale
• ? unele forme de schizofrenie.
• Prezentare si administrare
• ? CARBONAT DE LITIU cp (500 mg/zi în 3 prize)
• ? GLUCONAT DE LITIU (NEUROLITIUM) f. buvabile
• 3 prize apoi doza ? progresiv în functie de
  litemie.

20

• Efecte adverse - dependente de doza de Li
• ? neurologice (astenie, somnolenta, vertij,
  cefalee)
• ? ?G (la 50 din pacienti)
• ? manifestari cutanate (agraveaza un psoriazis
  existent)
• ? cardiotoxicitate (aritmii, tulburari de
  conducere A-V)
• ? în supradozaj tulburari de memorie, astenie,
  tremor, dureri precordiale, aritmii coma ?
  colaps CV
• Contraindicatii
• ? sarcina în primul trimestru (teratogen)
• ? IRn
• ? boli cardiace severe
• ? bolnavi cu dieta hiposodata / tratament cu un
  diuretic (saluretic, furosemid).

21

• 4. ANTIDEPRESIVELE INHIBITOARE ALE
  MONOAMINOOXIDAZEI (IMAO)
• 1. IMAO clasici IPRONIAZIDA, NIALAMIDA (RA ?)
• 2. IMAO selectivi (MAO-A) MOCLOBEMIDA.
• Actiune farmacodinamica
• ? antidepresiva - efect comparabil cu al
  antidepresivelor triciclice
• ? psihostimulanta utila în depresiile cu
  inhibitie psihica.
• Mecanism de actiune IMAO ? c catecolaminelor
  cerebrale consecutiv inhibarii uneia dintre
  principalele enzime (MAO-A, MAO-B) implicate în
  metabolizarea catecolaminelor.

22

• Se administreaza initial doze mici care se cresc
  apoi progresiv (în 2 prize/zi).
• Efecte adverse frecvent
• ? hTA ortostatica, risc lipotimie
• ? inversarea dispozitiei afective, risc suicidar
• ? afectare hepatica si polinevrita (rar).
• Interactiuni medicamentoase cu
• ? simpaticomimetice/alimente bogate în Tir
  (brânzeturi fermentate) ? pot declansa crize HTA
  grave
• ? antidepresivele triciclice

23
CLASIFICAREA CRONOLOGICA

• 1. ANTIDEPRESIVE DIN PRIMA GENERATIE
• ANTIDEPRESIVE TRICICLICE (1955)
• - inhiba recaptarea NA gt? act. neurotransm.
• - eficacitate buna
• - RA CV
• - toxicitate in supradoza
• IMAO
• - inhiba MAO gt ? cant. de NA si 5HT
• - eficacitate relativ buna
• - RA CV
• - toxicitate in supradoza

24

• 2. ANTIDEPRESIVE DIN A DOUA GENERATIE
• INHIBITORI SELECTIVI DE REC. SER. (SSRI) (1980)
• - inhiba selectiv recaptarea Ser gt? activitatea
  pe rec.
• - eficacitate buna in depresii usoare/medii
• - RA CV, dispnee, disfunctii sexuale
• - nu au toxicitate in supradoza

25

• 3. ANTIDEPRESIVE DIN NOUA GENERATIE
• INHIBITORI DE RECAPTARE SEROTONINERGICA SI
  NORADRENERGICA (SNRI)
• - inhiba recaptarea NA si 5HT (blocheaza pompa)
  gt acumularea acestora gt stimularea rec. gt ?
  depresia
• - eficacitate buna
• - RA CV minime, digestive
• - nu au toxicitate in supradoza

26
Adio depresie
27
PSIHOSTIMULANTELE
28

• Sunt capabile sa amelioreze functiile
  asociative si integrative superioare, mai ales
  când sunt tulburate prin procese hipoxice,
  toxice, traumatice sau involutive, în cazul unor
  suferinte cerebrale acute sau cronice.
• Efectele benefice se realizeaza prin
  influentarea pozitiva a metabolismului neuronal.

29

• 1. PIRACETAM
• derivat al GABA (neurotransmitator, inhibitor
  la unele sinapse din SNC)
• Actiune farmacodinamica
• - protector fata de consecintele negative ale
  hipoxiei cerebrale asupra performantelor
  psihomotorii
• - amelioreaza procesele de învatare si memorizare
• Mecanism de actiune
• - faciliteaza transferul de informatie la nivelul
  emisferelor cerebrale, fiind semnalata o crestere
  a eficientei sistemelor colinergice si
  catecolaminergice din creier
• - reduce consumul de O2 al neuronilor,
  favorizeaza arderea glucozei, mentine formarea de
  ATP si activeaza G-6-PD, fara sa creasca formarea
  de lactat

30

• Utilizari terapeutice
• - tulburarile insuficientei cerebro-corticale
  sd. psihoorganice involutive, sd. de suferinta
  cerebrala cr. dupa traumatisme, AVC, la alcoolici
• - suferinte cerebrale ac. (delirium tremens,
  coma)
• - la copiii cu tulburari de comportament sau cu
  stari de întârziere a dezvoltarii psihomotorii
• Efecte adverse
• - agitatie, neliniste
• - poate ? pragul convulsiv la epileptici
• - necesita administrarea în doze mai ? în caz de
  IRn
• - este contraindicat în primul trimestru de
  sarcina

31

• 2. PIRITINOL
• ? înrudit chimic cu piridoxina si penicilamina
• Actiune farmacodinamica
• - amelioreaza coordonarea psihomotorie
• - ? atentia si concentrarea
• - poate corecta tendintele depresive.
• Mecanism de actiune
• - favorizeaza trecerea glucozei prin bariera
  hematoencefalica si utilizarea sa de catre
  neuroni.
• Utilizari terapeutice
• - astenia psihica
• - ASCL cerebrala
• - sd. functional al traumatismelor cerebrale
• - tendinta depresiva
• - la copil tulburari de comportament,
  întârzierea psihomotorie.

32

• Efecte adverse
• - agitatie, insomnie
• - eruptii cutanate alergice
• - trombocitopenie, leucopenie
• - proteinurie.
• Contraindicatii
• - IRn si nefropatia cu proteinurie
• - LES, dermatoze severe, miastenia gava
• - tulburari hematologice
• - IH
• Prezentare si administrare Piritinol dj. 100 mg
  
• Encephabol dj. 100 200 mg.
• susp. int.

33

• 3. MECLOFENOXAT
• Actiune farmacodinamica
• - stimulant central cu ? senzatiei de oboseala
• - amelioreaza procesul de memorizare.
• Mecanism de actiune
• - ? rezistenta la hipoxie
• - amelioreaza metabolismul glucidic la nivelul
  neuronilor
• - vasodilatatie cerebrala.
• Utilizari terapeutice
• - insuficienta cerebrala
• - sechele de AVC, traumatisme craniene
• - anestezie ? antagonizând deprimarea
  respiratorie.
• Efecte adverse insomnie.
• Contraindicatii psihoze cu neliniste si
  agitatie.
• Prezentare si administrare Meclofenoxat cp. 100
  mg, 2 x /zi
• f - i.v. în situatii acute si
  anestezie.

34

• 4. MECLOSULFONAT
• idem Meclofenoxat
• Prezentare si administrare 
• ROMENER dj. 100 mg, 2-3 x /zi.
• 5. VINPOCETINA
• Actiune farmacodinamica
• amelioreaza metabolismul neuronal
• vasodilatator cerebral si periferic
• inhiba agregarea plachetara
• Utilizari terapeutice  tulburari circulatorii
  cerebrale
• Efecte adverse  Th, hTA
• Prezentare si administrare  CAVINTON cp 5mg, 3x
  /zi

35

• 6. PRAMIRACETAM
• Actiune farmacodinamica 
• - favorizeaza procesele de învatare si memorizare
• - actiune antidepresiva de intensitate
  slaba-medie
• Utilizari terapeutice 
• - tulburari de memorie si de concentrare, de
  origine degenerativa sau vasculara, la vârstnici.
• Contraindicatii 
• IRn severa (în cea moderata necesita ? dozelor) 
• sarcina, alaptare.
• Prezentare si administrare 
• PRAMISTAR cp. 600 mg, 2 1/zi.

36
(No Transcript)