Presentaci

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ANSIOLITICOS E HIPNOPTICOS
Dr. FREDDY VASQUEZ G. 2004 U.P.C.H.
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LAS BENZODIAZEPINAS INDICADAS EN EL ALIVIO A
CORTO PLAZO DE LA ANSIEDAD SEVERA PUEDEN
ACOMPAÑAR A OTROS MÉTODOS PSICOTERAPIA,
RELAJACIÓN, ETC.
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ABSTINENCIA ALCOHOL
TRASTORNOS ANSIEDAD T. PANICO FOBIA SOCIAL T.
ADAPTACIÓN CON ANSIEDAD
BENZODIAZEPINAS INDICACIONES
TRASTORNOS TRANSITORIOS DEL SUEÑO JET LAG CAMBIO
HORARIO
COADYUVANTES PSICOSIS AGUDA EPISODIO
MANIACO EPILEPSIA AKATISIA
PARASOMNIAS SONAMBULISMO TERROR NOCTURNO
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EFECTOS TERAPEUTICOS DE LAS BENZODIAZEPINAS
ATAQUES DE PANICO ANSIEDAD GENERALIZADA ESTADOS
ANSIOSOS
ANSIOLITICO
SEDACIÓN/ PROCEDIMIENTOS/ URG. INDUCCIÓN AL
SUEÑO ABSTINENCIA ALCOHÓLICA
SEDANTE
ANTICONVULSIVANTES
CRISIS CONVULSIVAS
MIORELAJANTE
TENSIÓN / ESPASMO MUSCULAR
HTA. MODERADA, ANGINA SIND. COLON IRRITABLE, ETC.
ANTIESTRES
  KAPLAN SADOCK, 2001
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BENZODIAZEPINAS FARMACOCINÉTICA     VIA DE
ABSORCIÓN ? GASTRO
INTESTINAL  ACCIÓN TERAPÉUTICA ? RAPIDEZ
ABSORCIÓN  METABOLISMO ?
PRINCIPALMENTE HEPÁTICO
METABOLITOS  
VIDA MEDIA   DURACIÓN EFECTO
TERAPÉUTICO  
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FARMACODINÁMICA MECANISMO DE ACCIÓN
BENZODIAZEPINA ZOPICLONA
RECEPTOR GABAA BENZODIAZEPINA Canal Cloro
???
1 2 3
ZOLPIDEM
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MODELO SIMPLIFICADO DEL RECEPTOR BENZODIACEPINICO
Doble capa
lipídica
BERGMAN SA 1996
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BENZODIAZEPINAS
PRODUCTO
EQUIVALENCIA APROXIMADA
PRESENTACION
RAPIDEZ ABSORCION  
METABOLITOS
ALPRAZOLAM
0.25 mg.
0.25 / 0-50 / 1 mg.  
Mediana
? y 4 Hidroxialprazolam
BROMAZEPAM
2 mg.
3 / 6 / 12 mg.  
Mediana
Hidroxibromazepam
CLONAZEPAM
0.5 mg
0.5 / 2 mg. Gotas (1 gota 0.1mg)  
Rápida
Ninguno
DIAZEPAM
5 mg.
2 mg. / 5 mg. / 10 mg. Amp. 10 mg. Soluc. 3 gotas
1 mg.  
Rápida
Desmetildiazepam
FLUNITRAZEPAM
0.33 mg
1 mg.  
Rápida
Norflunitrazepam
LORAZEPAM
1 mg.
1 mg. / 2 mg. VO Idem VSL / Amp.  
Mediana
Ninguno
MIDAZOLAM
1.25 mg.
5 10 15 mg. Amp.  
Rápida
1 Hidroximetildiazepam
TRIAZOLAM
0.1 mg
1 mg. / 2 mg.
Rápida
Ninguno
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VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN DE ALGUNAS
BENZODIAZEPINAS
DURACION DENOMINACIÓN t ½ (horas) t ½ metab.
Ultra Corta Triazolam 2.3 3.9
Midazolam 2 1
Corta Bromazepam 11.9 ?
Lorazepam 12 -
Alprazolam 11-16 11-15
Prolongada Diazepam 42 30-210
Flunitrazepam 9-31 31
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BENZODIAZEPINAS U OTROS
POSOLOGÍA mg/día
SEDACIÓN
RIESGO DEPENDENCIA
ACCION CORTA ALPRAZOLAM BROMAZEPAM LORAZEPAM   ACC
ION LARGA CLONAZEPAM KETAZOLAM DIAZEPAM   BLOQUEAD
ORES BETA PROPRANOLOL   OTROS ANSIOLITICOS BUSPIRO
NA
  0.25 6 3 12 1 6     0.5 10 30 2
60     20 80     2 30 mg.  
  ? ? ? ? ? ? ?     ? ? ? ? ?
?     ?     ?
  ? ? ? ? ? ? ?     ? ? ? ? ?     -     -
KAPLAN SADOCK 2001 S. BAZIRE 2002
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EFECTOS SECUNDARIOS DE LAS BENZODIAZEPINAS
SEDANTE
SOMNOLENCIA DIURNA, PROBL. DE CONCENTRACIÓN
PSICOMOTOR
ENLENTECIMIENTO ACCIDENTES / CHOQUES
COMPORTAMENTAL
AGITACIÓN (REACCION PARADOJICA) DEPRESIÓN
AMNESICO
TENDENCIA A AMNESIA ANTEROGRADA
EMPEORA APNEA DEL SUEÑO Y OTROS PROBLEMAS
PULMONARES OBST. DEPRESIÓN RESPIRATORIA
RESPUESTA AL C02
ANSIEDAD, INSOMNIO, HIPERSENSIB. A LA LUZ,
TAQUICARDIA
SINDROME DE ABSTINENCIA
REACCION ALERGICA
RARA
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FACTORES RELACIONADOS CON LA APARICIÓN DEL
SÍNDROME DE ABSTINENCIA POR BENZODIACEPINAS
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EDAD AVANZADA
USAR DOSIS MENORES
DEPENDIENTES AL OH Y DROGAS
gt POTENCIAL ABUSO
PUEDEN AUMENTAR LA FRECUENCIA O DURACIÓN DEL APNEA
APNEA DEL SUEÑO
EXCLUIR APNEA DEL SUEÑO ENTREVISTAR A LA PAREJA
RONQUIDO
DEPRESIÓN
EVALUAR POTENCIAL SUICIDA TRATAMIENTO CON
ANTIDEPRESIVOS
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POTENCIAN A TODOS LOS SEDANTES AD/
ANTIPSICOT- NARCOTICOS OH
PRINCIPALES INTERACCIONES DE BENZODIAZEPINAS
ANTICONCEPTIVOS CIMETIDINA PROPRANOLOL ISONIACIDA
? TASA PLASMÁTICA EJ. DIAZEPAM
TABACO ALCOHOL CRÓNICO CARBAMAZEPINA FENITOINA ?
TASA PLASMÁTICA
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? CONCENTRACIÓN
ANSIEDAD
CEFALEA
IRRITABILIDAD
SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA POR BENZODIAZEPINAS
MIALGIAS
DISFORIA
TREMOR
NAUSEAS/VÉRTIGOS
INSOMNIO
DESREALIZACIÓN/ DESPERSONALIZACION
ALTERACIÓN Visual PERCEPCIÓN
Auditiva Etc.
FATIGA
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DEPRESIÓN RESPIRATORIA
MIASTENIA GRAVIS
POSIBLES EFECTOS TERATOGENICOS
BENZODIAZEPINAS CONTRAINDICACIONES
EXCRETADAS POR LECHE MATERNA
HIPERSENSIBILIDAD CONOCIDA
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BENZODIAZEPINAS, EMBARAZO Y LACTANCIA

• Las BDZ pueden causar lesiones fetales en
  gestantes el I Trimestre del embarazo.
• Dosis bajas repetidas en II y III Trimestre
  Escasa probabilidad.
• En neonatos de madres que recibieron BDZ
• Apnea, falla respiratoria, hipotonia, Sind.
  Abstinencia.
• ? Considerar BDZ vida ½ corta o sin metabolitos.

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• LAS BENZODIAZEPINAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO
  DE LA ANSIEDAD, PERO SE ACONSEJA
•   PLAZOS CORTOS (4 SEMANAS)
•   CURSO INTERMITENTE
•  

• CHEQUEAR SOBREDOSIS Y COMBINACIÓN CON ALCOHOL U
  OTROS.
• USAR ANTIDEPRESIVOS EN CUADROS MIXTOS
• EVITAR USO EN TRASTORNOS PERSONALIDAD.
• INFORMAR SOBRE EL RIESGO DE DEPENDENCIA

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BUSPIRONA No Benzodiazepina No Adictiva
Acción Sedante Hipnótica Miorelajante
Anticonvulsiva r 5-HT 1A
BETA BLOQUEADORES Taquicardia Sudoración
Tremor Rubor Hiperventilación
OTROS ANSIOLÍTICOS
HIDROXYZINA Antihistamínico Potencialmente Depend
iente
KAVAPIRONA No causa dependencia 50-100 mg.
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HIDROXICINA

• Antagonista de r H1 de Histamina
• Depresión SNC
• Antihistamínico, anticolinérgico
• Antiespasmódico y anestésico local
• Estudios de tratamiento TAG
• 25 400 mg/d

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NASSA MIRTAZAPINA
ANTIPSICOTICOS CLORPROMAZINA HALOPERIDOL TIORIDAZI
NA
VENLAFAXINA 150 mg/d
MEDICAMENTOS CON EFECTO ANSIOLITICO
ATC AMITRIPTILINA
GAB APENTIN 100 900 mg/d
ISRS PAROXETINA
AMOBARBITAL
PROBABLE EFECTO VALPROATO HIPERICUM
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TEMPORAL CRONICO
SINTOMA DE UNA ENFERMEDAD
INSOMNIO
INICIAL INTERMEDIO FASE FINAL
CAUSA EXTERNA AMBIENTAL
CAUSA INTERNA ESTRES ENFERMEDAD DROGAS
FALTA DE HIGIENE DEL SUEÑO
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QUEJAS SOBRE EL SUEÑO

• SUBJETIVAS OBJETIVAS
• -Tiempos cortos de sueño - nº de despertares
• - Tiempo en cama - Dormir o siesta
  durante el día
• Calidad del Sueño - Más despertares
• Aumenta latencia del - Alertas pasajeras
• Sueño

Gribomont, 1997. UK.
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CAUSAS FRECUENTES DE INSOMNIO

• FISIOLÓGICAS Trabajo por turnos, ruidos
  o luz, Jet Lag
• PSICOLÓGICAS Estrés, preocupaciones
• FÍSICAS Dolor, tos, disnea,
  prurito
• PSIQUIÁTRICAS Depresión, ansiedad, psicosis
• FARMACOLÓGICAS Estimulante, café,
  alcohol, broncodilatadores,
  bloqueadores beta
• S. ESPECÍFICOS Apnea del sueño, síndrome de
  piernas inquietas
• IDIOPÁTICAS
• Syrälati

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? TIEMPO TOTAL DEL SUEÑO
INSOMNIO DE REBOTE
CARACTERÍSTICAS DEL USO DE BENZODIAZEPINAS EN EL
INSOMNIO
? LATENCIA DEL SUEÑO
CAIDAS POR LA NOCHE
ltN DESPERTARES
lt TIEMPO REACCIÓN DIURNO
NO TOLERANCIA POST ABANDONO DEL FÁRMACO
EFECTOS NO DESEADOS
SIN ? DOSIS
AMNESIA ANTEROGRADA
ABUSO MÍNIMO
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r GABA - BENZODIAZEPINA
BIEN ABSORBIDOS
RÁPIDA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
ZOPICLONE ZOLPIDEM ZALEPLON
VIDA MEDIA BREVE HIPNÓTICOS
ACCIÓN SEDANTE E HIPNÓTICA MAS SELECTIVA SIN
MIORELAJACIÓN
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HIPNOTICOS DOSIS USUALES
KAPLAN SADOCK 2001 S. BAZIRE 2002
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GUIAS TÍPICAS PARA HIPNÓTICOS

• Limitar a casos justificados
• Dosis pequeñas al inicio
• Prescribir intermitentemente
• Evitar uso continuado o habitual
• Monitorizar efectos colaterales y desempeño
  diurno
• Descontinuar gradualmente
• Preferir agentes de corta duración
• No en embarazadas

Gribomont, 1997. UK.
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HIGIENE DEL SUEÑO

• Dormir periodos regulares
• Cama confortable
• Ambiente seguro y ventilado
• No alcohol y cafeína
• La cama solo para dormir
• Ejercicio suficiente
• Modificar horario de cena
• Ajustar la fase del sueño

Gribomont, 1997. UK.
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ZOPICLONE 2 ó 3 r Benzodiazepina
BENZODIAZEPINAS
ANTIHISTAMINICOS Prometazina Hidroxizina
ZOLPIDEM r OMEGA 1 No afecta arquitectura del
sueño 6 8 horas
MIRTAZAPINA ATC
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REVERSOR DE BENZODIAZEPINAS FLUMAZENIL O.5 mg.
3 mg. EV. REDUCE TAMBIÉN SÍNTOMAS DE
ABSTINENCIA AGUDA DE ALCOHOL