Title: GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
1GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
- Nadine OBOA - Pharmacien
- GH Charles FOIX-Jean ROSTAND
2GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
- INTRODUCTION
- 1ère partie
- LEGISLATION
- 1-Définition du médicament
- 2-Catégories de médicaments
- 3-Prescription des médicaments
- 4-Distribution du médicament
- 5-Administration et Surveillance thérapeutique
-
- ORIGINE DES MEDICAMENTS
- Médicaments dorigine végétale
- Médicaments dorigine animale
- Médicaments dorigine micro biologique
- Médicaments dorigine minérale
- Médicaments dorigine synthétique
- Médicaments dorigine biotechnologique
3GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
- LES VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS
- 1- La voie orale
- 2- La voie parentérale (ou transcutanée)
- Voie intradermique
- Voie intramusculaire
- Voie sous cutanée
- Voie intraveineuse
- 3- La voie cutanée
- 4- La voie transmuqueuse
- Voie sublinguale
- Voie perlinguale
- Voie rectale
- Voie vaginale
- Voies aériennes et ORL
- Voie oculaire
- Voie pulmonaire
4GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
- FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (Présentations)
-
- 1- Principe actif
-
- 2- Les excipients
-
- 3- Catégories de présentations
- Forme liquide
- Forme solide
- Formes prêtes à lemploi
- Formes à reconstituer
- Forme unidose
- Forme multidose
5GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
- 2ème partie
- LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME
(Pharmacocinétique) -
- 4 étapes
- La résorption
- La distribution
- La biotransformation (ou Métabolisme)
- Lélimination
- PHARMACODYNAMIE
- Lactivité des médicaments
- La toxicité des médicaments
- Les interactions médicamenteuses
- La posologie
- CONCLUSION
6 LA LEGISLATION
- 1- Définition du médicament
- La définition dun médicament est précisée par
larticle L511 du code de la santé publique - On entend par médicament toute substance ou
composition présentée comme - possédant des propriétés curatives ou préventives
à légard des maladies humaines ou - animales, ainsi que tout produit pouvant être
administré à lhomme ou à lanimal, en vue - détablir un diagnostic médical, ou de restaurer,
corriger ou modifier leurs fonctions - organiques. . .
-
- Chaque médicament fait lobjet dune
dénomination On peut distinguer - La dénomination scientifique ou chimique
répondant à la nomenclature internationale mais
souvent trop compliquée pour être utilisée en
pratique quotidienne. - Ex Acide acétyl salicylique
- La dénomination commune internationale DCI
attribuant à chaque principe actif un nom simple
et utilisable dans tous les pays (proposition de
lOMS) - Ex Aspirine
- La dénomination commerciale ou spéciale
(Spécialité pharmaceutique), cest le nom de
marque déposée par le fabriquant. Ils sont
généralement rédigés en lettres majuscules. - Ex CATALGINE
7 LA LEGISLATION (2)
- 2- Catégories de médicaments
- Les médicaments peuvent être classés en 4
catégories - ? Les médicaments magistraux
- Il sagit de médicaments préparés extemporanément
(pas de préparation à lavance) par le - pharmacien dans son officine sur prescription
médicale qui en précise la formule détaillée et - destinés à un malade particulier. Ce type de
médicament est en nette régression depuis - lapparition des spécialités pharmaceutiques
préparées par lindustrie pharmaceutique. - ? Les médicaments officinaux
- Ce sont des médicaments dont la composition est
définie avec précision à la pharmacopée - française ou au formulaire national.
- ? Les préparations hospitalières
- Elles correspondent à des médicaments préparés
sur prescription médicale hospitalière, à - lavance ou extemporanément, dans le cas ou il
nexiste pas de spécialité pharmaceutique - disponible ou adaptée.
- Ces médicaments sont préparés dans la pharmacie
de létablissement de santé et sont - uniquement destinés à être délivrés dans cet
établissement à un ou plusieurs malades, quils
8 LA LEGISLATION (3)
- ? Les spécialités pharmaceutiques
- Elles sont définies par larticle L.601 du code
de la santé publique La spécialité - pharmaceutique est un médicament préparé à
lavance, présenté sous un - conditionnement particulier et caractérisé par
une dénomination spéciale . -
- Les spécialités pharmaceutiques constituent
lessentiel des ventes de médicaments - En Officine, qui nécessite auparavant une
autorisation de mise sur le marché - (AMM) délivrée pour chaque spécialité par
lAgence du médicament. - Le principe actif composant une spécialité
pharmaceutique est généralement la - propriété du laboratoire fabricant, couverte par
un brevet assurant une protection - pendant 17 ans après lobtention de lAMM. Au
delà, la molécule peut être - commercialisée par un autre laboratoire, mettant
alors sur le marché une copie - ou produit générique .
9 LA LEGISLATION (4)
- 3- Prescription des médicaments
- Prescrire un médicament est un acte médical qui
consiste en la rédaction - dune ordonnance, indispensable et obligatoire à
la délivrance par le - pharmacien de médicaments contenant des
substances vénéneuses - Liste I (ancien tableau A) Médicaments
toxiques - Liste II (ancien tableau C) Médicaments
dangereux - Stupéfiants (ancien tableau B) Médicaments
toxicomanogènes -
- Lordonnance doit être écrite lisiblement et
doit être établie sur papier à - deux feuillets autocopiants et à en-tête
précisant le nom et ladresse du - médecin. Elle doit comporter la date, le nom
sexe et age du patient, les - noms des médicaments, la posologie et le mode
dadministration, la durée - de traitement pour chaque médicament et la
signature du médecin.
10 LA LEGISLATION (5)
- 4- Distribution des médicaments
- La distribution des médicaments nest autorisée
par la loi quaux pharmaciens Cest le - monopole pharmaceutique. Le conseil de lOrdre
veille aux bonnes conditions dexercice - du monopole pharmaceutique.
-
- Le pharmacien est lultime maillon de la chaîne
de dispensation du médicament. Pour - laccomplir, le pharmacien doit tenir compte des
renseignements utiles du prescripteur et - procéder à une analyse pharmacologique de
lordonnance, permettant de valider la - conformité de lordonnance, la cohérence du
traitement, le contrôle de la posologie, le - respect de la législation des substances
vénéneuses, le contrôle des précautions - demploi ou des contre indications, la recherche
dinteractions médicamenteuses. -
- Les pharmaciens dofficines et des pharmacies
hospitalières sapprovisionnent en - médicaments auprès des Grossistes répartiteurs
qui sont des intermédiaires entre les - laboratoires fabricants et les pharmaciens. Mais
ils peuvent également sapprovisionner - directement auprès des fabricants selon les
procédures régies par le code des marchés - publics.
11 LA LEGISLATION (6)
- Les pharmacies hospitalières des hôpitaux
publics peuvent assurer un service de vente aux - particuliers (patients non hospitalisés ou
sortants) pour les médicaments réservés à lusage
hospitalier, - pour les médicaments disposant dune ATU ou pour
les préparations hospitalières. - En milieu hospitalier, la distribution des
médicaments repose sur deux types de systèmes - La distribution globale le service de soins
dispose dune armoire à pharmacie représentant un - stockage de sécurité (3 à 4 jours). Le pharmacien
et le Médecin Chef de service déterminent après - consultation du Cadre de santé, la dotation de
médicaments permettant de faire face aux besoins
urgents et - les plus courants. Ces médicaments doivent être
détenus sous la responsabilité du cadre de santé
dans des - locaux, armoires ou autres dispositifs de
rangement fermés à clés. Le pharmacien doit
vérifier régulièrement - la composition de larmoire ainsi que le respect
des règles détiquetage et de conservation des
médicaments. - Ce système de distribution semble maintenant
dépassé et peu à peu remplacé par la
dispensation - individuelle .
- La dispensation individuelle ou nominative
consiste à la délivrance directe par la pharmacie
à partir - de lordonnance médicale, des médicaments
nécessaires au traitement des patients. Elle est
généralement - Journalière (DJIN), mais peut être hebdomadaire
pour les services de moyen ou de long séjour. - Le service de soins conserve néanmoins une petite
réserve de médicaments nécessaires aux besoins - urgents.
- Ce système permet daméliorer sensiblement la
gestion des stocks de médicaments et de décharger
le corps
12 LA LEGISLATION (7)
- 5- Administration des médicaments
-
- Ladministration des médicaments est un acte
infirmier. Elle sinscrit en aval de la - prescription médicale et de la dispensation
pharmaceutique. Linfirmier par sa - présence privilégiée auprès du patient, suit
lévolution de létat des malades en - notant toute observation permettant de juger de
lefficacité ou de la tolérance dune - thérapeutique médicamenteuse et dinstaurer en
quelque sorte un système dalerte. - La relation Médecin Pharmacien - Infirmier
Patient est fondamentale et - nécessaire à lefficacité optimale dune
thérapeutique médicamenteuse, où le - patient est le principal bénéficiaire de cette
complémentarité.
13Médecin Pharmacien Infirmier
Prescription
Préparation
Administration
Dispensation
Médicament
Patient
Surveillance
14 LORIGINE DES MEDICAMENTS
- 1- Les médicaments dorigine végétale
- Lutilisation des plantes en thérapeutique
(Phytothérapie) est très ancienne et connaît - actuellement un regain dintérêt auprès du public
soucieux de traitement naturels .On utilise - soit la plante entière, soit les produits
dextraction quelles fournissent. - Plante entière ou parties de plantes,
généralement utilisées sous forme de tisanes. - Menthe (feuille) sédative
- Bourdaine (écorce) laxatif
- Eucalyptus (feuille) antiseptique
- Réglisse (racine) diurétique
- Produits dextraction de plantes Obtenir ces
produits nécessite dutiliser des méthodes pour
les extraire de la plante, les isoler puis les
purifier. - Alcaloïdes Substances organiques azotées
comme - - La quinine extraite de lécorce de quinquina
- - La morphine extraite de la capsule du pavot à
opium - - La cocaïne extraite des feuilles de coca
- Hétérosides comme la digitaline extraite de la
feuille de digitale.
15 LORIGINE DES MEDICAMENTS (2)
- 2- Les médicaments dorigine animale
- Lutilisation dorganes ou de glandes fraîches en
Thérapeutique (lopothérapie) est aussi - ancienne que les plantes. Sont utilisés
actuellement - Des organes, glandes ou tissus humains ou
animaux en régression mis à part le sang et
ses éléments. - Des principes actifs obtenus après extraction
essentiellement des hormones et des enzymes. - Insuline , hormone antidiabétique extraite du
pancréas - Héparine, médicament anticoagulant extrait du
poumon - Trypsine, enzyme protéolytique extraite du
pancréas - 3- Les médicaments dorigine microbiologique
- Il sagit essentiellement de
- ? vaccins obtenus à partir de bactéries ou de
virus atténués ou tués, conférant après injection
une immunité contre les infections
correspondantes. - Vaccin BCG (contre la tuberculose)
- Vaccin antigrippal
- ? Certains antibiotiques comme la pénicilline,
obtenue à partir de la culture de champignon du
genre Pénicillium
16 LORIGINE DES MEDICAMENTS (3)
- 4- Les médicaments dorigine minérale
- Ce sont souvent des produits minéraux naturels
employés comme principes actifs ou - excipients de médicaments (Eau, Talc, Argiles,
Bicarbonate de sodium, Sulfate de magnésium) - 5- Les médicaments dorigine synthétique
- Cest la principale source de production des
médicaments modernes. Ce sont généralement - des molécules complexes obtenues par des méthodes
de synthèse de chimie organique. - Dans certains cas, il est possible de transformer
des molécules déjà connues dorigine - naturelle ou synthétique pour aboutir à de
nouvelles molécules ( Hémi synthèse). - 6- Les médicaments dorigine biotechnologique
- Ce sont des produits élaborés pour lessentiel
par des techniques de génie génétique. Le but - est disoler des cellules vivantes et de leur
faire produire des substances dintérêt - thérapeutique, quelles ne synthétiseraient pas
en temps normal. - Interféron
- Insuline humaine
- Hormone de croissance
17 Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS
- 1- La voie orale
- La voie orale est la plus couramment utilisée et
consiste en ladministration du médicament par - la bouche, et après son passage dans lestomac
atteint lintestin grêle où se situent les - zones de résorption.
Avantages Inconvénients
Facile, économique Assez rapide mais insuffisant en cas durgence Aisément répétable Irritation possible du tube digestif Risque daltération des principes actifs Impossibilité dutilisation en cas de vomissements ou de coma Goût amer parfois désagréable (peut être masqué) Coopération du malade nécessaire (difficile en pédiatrie ou patient affaibli) Interférences possibles avec lalimentation ou les boissons
18 Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(2)
- 2- La voie parentérale (ou transcutanée)
- Elle consiste en ladministration du médicament
par effraction à travers la peau. Ce - type dadministration nécessite une injection par
utilisation le plus souvent dune - aiguille et dune seringue graduée munie dun
piston. -
- En fonction du site dinjection, on distingue
- La voie intradermique (ID) administration
immédiatement sous la surface de la peau (à la
limite de lépiderme et du derme) - La voie sous cutanée (SC) administration sous
la peau - La voie intramusculaire (IM) administration
dans le tissu musculaire profond (muscle fessier) - La voie intraveineuse (IV) administration dans
les veines superficielles selon diverses
modalités - - Intraveineuse directe (IVD), cest une
injection directe dans la veine plus ou moins
rapidement (IVD lente IVD flash dite bolus) - - Perfusion intraveineuse, qui est utilisée pour
ladministration de volumes importants (50 à 100
ml) et qui nécessite un dispositif adapté
(tubulure à perfusion Perfuseur)
19 Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(3)
- Dautres voies parentérales correspondent à des
actes médicaux - La voie intra-artérielle (IA) administration
dans une artère - La voie intrarachidienne (IR) ou intrathécale
administration dans lespace sous arachnoïdien où
circule le liquide céphalo-rachidien - La voie intra-cardiaque (IC) administration
dans le muscle cardiaque ou dans les cavités
cardiaques - La voie intra-articulaire administration dans
une articulation - La voie épidurale administration dans lespace
épidural (ou péridural) situé entre la dure mère
et la paroi du canal rachidien. - 3- La voie cutanée
- Elle consiste en lapplication des médicaments
sur la peau, soit pour une action - locale, soit pour une action générale après
pénétration à travers les différentes - couches cellulaires et diffusion par la
circulation sanguine.
20 Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(4)
- 4- La voie transmuqueuse
- Elle consiste en ladministration du médicament
sur ou au travers dune muqueuse. Elle permet
donc, soit - une action locale, soit une action générale sil
existe pénétration du principe actif au travers
de la muqueuse - et diffusion vers un autre tissu ou organe.
-
- En fonction de la muqueuse utilisée, on parle
dadministration par - Voie sublinguale administration sur la muqueuse
située sous la langue. Cette voie permet une - action générale rapide, et évite le premier
passage hépatique . La voie perlinguale
correspond à une résorption par la muqueuse de la
langue et de la face interne des joues. - Voie rectale administration dans le rectum sur
la muqueuse rectale, richement vascularisée - Voie vaginale administration dans le vagin,
généralement pour une action locale en raison
dune - perméabilité plus faible que celle des autres
muqueuses. - Voies aériennes supérieures et ORL
administration sur les muqueuses des cavités
nasales, - de la bouche et du pharynx, du conduit auditif
(voie auriculaire) et destinée à une action
locale. - Voie oculaire administration au niveau de lœil
(sur la conjonctive) en vue dune action locale. - Voie pulmonaire administration par voie
respiratoire (nébulisation) daérosols formés de
fines - particules dont le diamètre permet, sil est
suffisamment faible, datteindre les bronchioles
terminales et les alvéoles pulmonaires.
21FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS
- Un médicament se compose de principe(s) actif(s),
dexcipient(s), lensemble étant contenu dans un
récipient. - Principe(s) actif(s) Excipients
- Mise en forme galénique
-
- Récipient
-
- Conditionnement
-
Forme galénique
Médicament
22FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (2)
- 1- Le principe actif Cest la substance active
douée de propriété pharmacologique - et à la base de leffet thérapeutique. Ex le
paracétamol - 2- Les excipients (ou adjuvants, véhicules)
sont des composants sans action - pharmacologique mais nécessaire à la fabrication,
à ladministration ou à la - conservation du médicament.
- Ex Solvant (préparation injectable), diluant,
lubrifiant, liant (comprimé) - 3- Le récipient Il est destiné à contenir le
médicament et à le protéger de - lenvironnement extérieur. Le tout est regroupé
dans un emballage accompagné - dune notice explicative.
- 4- Les catégories de présentation médicamenteuses
- On distingue plusieurs catégories de formes
galéniques - - La forme liquide indispensable pour la voie
parentérale, et très utilisée pour la - voie orale (notamment chez lenfant).
- - La forme solide utilisée pour
ladministration par voie orale, elle permet une - bonne conservation du médicament .
- - La forme prête à lemploi forme directement
utilisable.
23FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (3)
- La forme unidose forme par excellence des soins
à lhôpital, elle ne - nécessite pas de mesure préalable de la dose à
administrer et est à utiliser en une - seule fois.
- Ex Sachet, comprimé, gélule, flacon monodose.
- Le plus souvent, elle est contenue dans un
récipient unidose , muni dun - étiquetage très complet permettant disoler en
toute sécurité lunité - médicamenteuse.
- La forme multidose Contenu dans des récipients
multidoses, elle nécessite - au préalable la mesure de la dose à administrer
avec un instrument de mesure - (cuillère à café, cuillère-mesure, seringue
graduée, compte gouttes)
24FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (4)
- Formes galéniques destinées à la voie orale
Solides Liquides
Unidoses Cachet Capsule à enveloppe molle Comprimé Gélule (capsule à enveloppe dure Granule Pâte officinale Pastille Perle Pilule Tablette
Unidoses ou multidoses Granulé Poudre Soluté buvable Suspension
Multidoses Émulsion Gouttes buvables Potion sirop
25FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (5)
- Formes galéniques destinées à la voie parentérale
Nature de la préparation Voie dadministration Conditionnement
Préparations injectables Solution Émulsion Suspension IV, SC ID, IV IV IM, SC, ID - Ampoule à 2 pointes - Ampoule bouteille - Flacon verre Seringue ou cartouche pré remplie
Préparations injectables pour perfusion Solution Vgt100ml Émulsion Vgt100ml IV IV - Flacon verre ou plastique - Poche plastique
Poudres pour préparations injectables Poudre lyophilisée donnant après reconstitution une solution ou une suspension Solution IM, SC, ID, IV Suspension IM, SC, ID Flacon verre ampoule de solvant
Implants Implantations sous la peau
26FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (6)
- Formes galéniques destinées à la voie
transmuqueuse
Voie dadministration Présentation Conditionnement ou Mode dadministration particulier
Sublinguale Comprimé (glossette) Granulé ( Homéopathie en particulier) Solution
Rectale Capsule rectale(suppositoire à enveloppe) Lavement Mousse rectale Pommade rectale Solution à usage rectal Suppositoire Récipient souple et canule rectale
Vaginale Capsule vaginale Comprimé vaginal (ovule sec) Crème et gelée vaginales Ovule
27FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (7)
- Formes galéniques destinées à la voie
transmuqueuse
Voie dadministration Présentation Conditionnement ou Mode dadministration particulier
Aériennes supérieures et ORL Bain de bouche Collutoire Gargarisme Gouttes auriculaires Pommade nasale Bombe pressurisée Pulvérisateur ou flacon compte-gouttes
Oculaire Capsule ophtalmique Collyre (gouttes ophtalmiques) Insert ophtalmique Occusert ophtalmique Pommade ophtalmique Solution pour bain oculaire (lotion oculaire) - Prêt à lemploi ou poudre à reconstituer Bâtonnet placé dans le cul de sac conjonctival - Réservoir placé dans le cul de-sac conjonctival
Pulmonaire Préparation pour aérosol - Nébuliseur pneumatique ou ultrasonique - Inhalateur de poudre - Aérosol-doseur
28FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (8)
- Formes galéniques destinées à la voie cutanée
SOLIDES LIQUIDES PANSEMENTS ou ADHESIFS
Cérat Cold cream Crème dermique Glycérolé Liniment Pâte dermique Pommade Poudre à usage externe Lotion à usage externe Solution à usage externe Dispositif transdermique Emplâtre Pansement médicamenteux Timbre
29LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME
- ACTION
- Voie orale Voie IV
- Voie rectale
- IM
- SC
- Percutanée
- LIBERATION
-
- Résorption
MEDICAMENT
DISTRIBUTION METABOLISME Métabolites
RECEPTEUR
Compartiment Périphérique ( Tissus, organes)
Principe actif dissous
Compartiment central (SANG)
30LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(2)
- Entre ladministration dun médicament et son
action sur le récepteur de lorgane cible
permettant - dobtenir la réponse pharmacologique recherchée,
survient un certain nombre dévènements - regroupés sous le terme de Pharmacocinétique.
- La pharmacocinétique dun médicament se déroule
en 4 étapes - La résorption
- La distribution
- La biotransformation ou Métabolisme
- Lélimination
- 1- LA RESORPTION
- Cest le passage dun médicament dans la
circulation générale à partir de son lieu - dadministration.
- Le terme absorption est réservé à la
résorption après administration par voie orale. - Lorsque le médicament est introduit directement
dans la circulation par voie veineuse, il ny a
pas de - résorption.
- La résorption suppose que le médicament franchit
les barrières membranaires régissant les échanges - entre les diverses parties de lorganisme, et
peut se faire selon plusieurs mécanismes et en
fonction
31LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(3)
- Il sagit
- La filtration (très petites molécules)
- La diffusion passive en cas général, elle est
fonction de 2 facteurs importants - le degré dionisation
- la liposolubilité du principe actif
- Dans le cas des substances polaires (la majorité
des médicaments), la - liposolubilité est dautant plus grande que la
molécule est peu ionisée. - Les médicaments administrés par voie orale seront
absorbés de façon - préférentielle par une partie du tube digestif en
fonction du pH qui y règne. - Par exemple, laspirine qui est un médicament
acide, faiblement ionisé en milieu - acide, sera résorbée au niveau gastrique et dans
la partie initiale du duodénum. - A linverse, la morphine qui est un médicament
basique, faiblement ionisé en - milieu intestinal sera résorbée dans lintestin.
- Le transport actif (rare)
- Ce mécanisme permettant le passage de certains
médicaments contre un - gradient de concentration nécessite un
transporteur dénergie. Ce mécanisme est
32LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(4)
- Notion de biodisponibilié
- La biodisponibilité dun médicament est la
fraction - de la dose administration qui atteint la
circulation générale - et la vitesse avec laquelle elle atteint.
- En effet, par voie orale, avant quil ne puisse
atteindre - la circulation générale à partir de la
circulation porte, le - médicament doit franchir le foie, susceptible
de capter - et de transformer une plus ou moins grande
quantité du - principe actif résorbé Cest l effet du
premier passage - hépatique.
-
33LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(5)
- 2- LA DISTRIBUTION
- Le médicament résorbé se trouve dans le secteur
plasmatique sous deux - formes
- une forme libre (forme active), diffusible vers
les tissus et responsable de laction
pharmacologique. - une forme liée ( forme inactive) surtout aux
protéines plasmatiques (Albumine), non diffusible
, constituant une réserve de principe actif
libérée progressivement. - Dans le sang, ces deux formes sont en équilibre
et la liaison est réversible. -
- La forme libre diffuse vers les différents tissus
de lorganisme et passe du compartiment central
vers le compartiment tissulaire après avoir
traversée les membranes tissulaires par les mêmes
mécanismes décrits pour la résorption.. - La diffusion dépend de limportance de la
vascularisation du tissu considéré. Les
médicaments atteindront facilement les tissus
richement vascularisés (cœur, foie, reins,) alors
que dautres, qui le sont beaucoup moins (os,
phanères, dents), seront difficilement atteints
par les médicaments.
34LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(6)
- 3- LA BIOTRANSFORMATION OU METABOLISME
- Les médicaments biotransformés par lorganisme
sont appelés Métabolites. - Ces métabolites correspondent à des
transformations chimiques (oxydation, - réduction, hydrolyse) des principes actifs ou à
des réactions de conjugaison - (glucuroconjugaison) dont le but est daboutir à
des composés plus polaires et - plus hydrosolubles qui seront plus facilement
éliminés par lorganisme (Rein - essentiellement).
- Les métabolites, en général, ne présentent plus
de propriétés pharmacologiques - On parle de métabolites inactifs.
- Par contre, pour certains médicaments dits
bioprécurseurs, le métabolisme - aboutit à un métabolite actif dont lactivité est
similaire (Oxazépam ? métabolite - actif du Diazépam), voire même supérieure
(Canrénone ? métabolite actif de la - spironolactone) à celle du produit administré.
- Le métabolisme peut également entraîner la
formation de métabolites toxiques - (Acétylisoniazide ? métabolite hépatotoxique de
lIsoniazide) - Les biotransformations sont réalisées grâce à des
processus enzymatiques. Le
35LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(7)
- 4- LELIMINATION
- Lélimination ou excrétion correspond à
lensemble des processus par lesquels le principe - actif disparaît de lorganisme. Elle est assurée
par diverses voies, dont la plus importante - est la voie urinaire (les autres voies étant la
voie biliaire et la voie pulmonaire). - Lélimination rénale
- Elle est la résultante de phénomènes complexes au
niveau du néphron, unité fonctionnelle - du rein. Les principales étapes de lélimination
urinaire sont - - La filtration glomérulaire Le glomérule se
comporte comme un filtre qui laisse passer - tous les composés dun poids moléculaire
inférieur 60.000 (cas de tous les médicaments) à - lexception des médicaments liés aux protéines
plasmatiques - -La sécrétion tubulaire active processus situé
essentiellement au niveau du tube contourné - proximal. Il sagit dun phénomène actif
consommation de lénergie et saturable pouvant - donner lieu à une compétition entre principes
actifs. Elle permet le passage des - médicaments sous forme ionisée (acides et bases
faibles) vers le tube contourné. - -La réabsorption tubulaire Elle obéit le plus
souvent aux lois de diffusion passive et laisse - passer la fraction non ionique ou liposoluble des
médicaments au niveau du tube distal. Le - transport peut être actif au niveau du tube
proximal.
36LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(8)
- Notion de demi-vie
- Encore appelée demi durée délimination ou T1/2
est le temps nécessaire à - lélimination de la moitié de la concentration
dun médicament dans le sang.
37LA PHARMACODYNAMIE
- 1- Lactivité des médicaments
- Après leur administration, les médicaments se
distribuent dans lorganisme et - Interagissent avec des structures moléculaires
(récepteurs) dont ils modifient le - fonctionnement.
- En fonction de leur mécanisme daction , on
distingue deux types de - médicaments
- Ceux qui agissent sur des récepteurs cellulaires,
capables de les reconnaître de façon plus ou
moins spécifique (Médicament dont la structure
est proche dune hormone ou dun neuro-médiateur) - Ceux qui ne nécessitent pas pour agir dêtre
reconnus par des récepteurs. Cest leur propriété
physico-chimique qui rend compte de leurs effets.
Leur structure est le plus souvent différente des
substances chimiques produites par lorganisme. - Notion de récepteur
- De nombreux médicaments agissent au niveau des
sites spécifiques appelés - récepteurs, situés à la surfaces des cellules. En
se fixant sur ces récepteurs, les - médicaments exercent une action pharmacologique
en stimulant (effet agoniste - ou mimétique) ou en inhibant (effet antagoniste
ou lytique) le récepteur. - Exemple Les bêtabloquants (antihypertenseurs)
bloque les récepteur beta1 et - bêta 2 du système sympathique situés au niveau
cardiaque et bronchique Cest - un effet antagoniste.
38LA PHARMACODYNAMIE(2)
- 2- La toxicité des médicaments
- Cest lensemble des manifestations toxiques
indésirables consécutives à ladministration - dun médicament. Il existe deux types de
toxicité - La toxicité aiguë Elle se manifeste rapidement
voire immédiatement après une prise unique ou à
court terme après plusieurs prises rapprochées. - Exemple Surdosage médicamenteux (par erreur de
posologie ou tentative de suicide) - La toxicité chronique elle se manifeste à
retardement après administration répétée et
prolongée dun médicament. - Exemple Irritation ou ulcération digestive
après administration répétée danti-inflammatoires
. - Notion de risque médicamenteux
-
- Le risque tératogène risque de malformations
chez le fœtus après administration de certains
médicaments dits tératogènes chez la femme
enceinte. La période la plus critique correspond
aux trois premiers mois. - Exemple Malformations de type phocomélies
(insertion des mains et des pieds directement - sur le tronc) chez les nouveau-nés de mères ayant
pris de la thalidomide. - Le risque mutagène Modification des caractères
génétiques sous linfluence des médicaments. - Le risque cancérigène Certains médicaments
peuvent favoriser lapparition ou accélérer le
développement dun cancer.
39LA PHARMACODYNAMIE(3)
- Effets indésirables Effets secondaires
- Ce sont des effets non souhaités qui se
développent plus ou moins - rapidement parallèlement à leffet
pharmacologique recherché. - On distingue deux types deffets non recherchés
- Les effets secondaires le plus souvent connus,
observés et prévisibles - Ex sécheresse buccale ou rétention urinaire des
antispasmodiques anticholinergiques - Les effets indésirables toxiques, souvent
inattendus, imprévisibles et semblent être liés à
létat du patient et à ses caractéristiques
physiopathologiques. - Lobservation, lanalyse et la recherche des
effets secondaires ou - indésirables sont du domaine de la
Pharmacovigilance.
40LA PHARMACODYNAMIE(4)
- 3- Les interactions médicamenteuses
- Dans certains cas, lorsquun médicament est
administré simultanément avec un autre - médicament (ou avec certains aliments ou même
avec un alcool), il peut se produire des - effets pharmacologiques ou toxiques différents de
ceux quil exerce seul. - On parlera de
- Synergie, lorsquune interaction entre deux
médicaments présente une activité pharmacologique
identique. - Potentialisation sexerce entre deux
médicaments dont lactivité pharmacologique est
différente. - Antagonisme lorsquune interaction entre deux
médicaments présente une activité pharmacologique
identique ou différente. Dans ce cas,
ladministration simultanée de deux médicaments
entraîne linhibition partielle ou complète de
laction de lun dentre eux. - Exemple lors dun intoxication médicamenteuse,
il est possible dutiliser pour le traitement, - une substance qui va antagoniser les effets
toxiques du médicament Cest lantidote - (Naloxone utilisée lors dintoxications aiguës
morphiniques).
41LA PHARMACODYNAMIE(5)
- 4- La notion de posologie
- La posologie est létude des doses auxquelles
doivent être administrés les - médicaments.
- Elle est spécifique dun médicament et est
fonction de plusieurs paramètres - (principe actif, pathologie, voie
dadministration, age, poids du patient, . . . ) - Elle est définie grâce aux études réalisées tant
chez lanimal que chez lhomme et - est nécessaire à la demande dautorisation de
mise sur le marché. - Dans la pharmacopée française, on trouve des
tableaux de posologie pour de - Nombreux médicaments, chez ladulte et chez
lenfant qui sont données par prise - et par 24 heures (dose usuelle- dose maximale) et
qui sont précisées selon les - voies dadministration.
- La posologie sexprime en unités dont celles
couramment utilisées et retenues par - la pharmacopée française
- Le gramme (g), le milligramme (mg) 10-3 g , le
microgramme ( µg) 10-6 g , le - nanogramme (ng) 10-9 g, le millilitre (ml) 10
3 litre.