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GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

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Title: Aucun titre de diapositive Author: Nadine OBOA Last modified by: NADINE & SYLVERE Created Date: 10/5/2005 11:47:40 AM Document presentation format – PowerPoint PPT presentation

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Title: GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS


1
GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
  • Nadine OBOA - Pharmacien
  • GH Charles FOIX-Jean ROSTAND

2
GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
  • INTRODUCTION
  • 1ère partie
  • LEGISLATION
  • 1-Définition du médicament
  • 2-Catégories de médicaments
  • 3-Prescription des médicaments
  • 4-Distribution du médicament
  • 5-Administration et Surveillance thérapeutique
  • ORIGINE DES MEDICAMENTS
  • Médicaments dorigine végétale
  • Médicaments dorigine animale
  • Médicaments dorigine micro biologique
  • Médicaments dorigine minérale
  • Médicaments dorigine synthétique
  • Médicaments dorigine biotechnologique

3
GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
  • LES VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS
  • 1- La voie orale
  • 2- La voie parentérale (ou transcutanée)
  • Voie intradermique
  • Voie intramusculaire
  • Voie sous cutanée
  • Voie intraveineuse
  • 3- La voie cutanée
  • 4- La voie transmuqueuse
  • Voie sublinguale
  • Voie perlinguale
  • Voie rectale
  • Voie vaginale
  • Voies aériennes et ORL
  • Voie oculaire
  • Voie pulmonaire

4
GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
  • FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (Présentations)
  • 1- Principe actif
  • 2- Les excipients
  • 3- Catégories de présentations
  • Forme liquide
  • Forme solide
  • Formes prêtes à lemploi
  • Formes à reconstituer
  • Forme unidose
  • Forme multidose

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GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS
  • 2ème partie
  • LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME
    (Pharmacocinétique)
  • 4 étapes 
  • La résorption
  • La distribution
  • La biotransformation (ou Métabolisme)
  • Lélimination
  • PHARMACODYNAMIE
  • Lactivité des médicaments
  • La toxicité des médicaments
  • Les interactions médicamenteuses
  • La posologie
  • CONCLUSION

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LA LEGISLATION
  • 1- Définition du médicament
  • La définition dun médicament est précisée par
    larticle L511 du code de la santé publique 
  •  On entend par médicament toute substance ou
    composition présentée comme
  • possédant des propriétés curatives ou préventives
    à légard des maladies humaines ou
  • animales, ainsi que tout produit pouvant être
    administré à lhomme ou à lanimal, en vue
  • détablir un diagnostic médical, ou de restaurer,
    corriger ou modifier leurs fonctions
  • organiques. . . 
  • Chaque médicament fait lobjet dune
    dénomination  On peut distinguer 
  • La dénomination scientifique ou chimique
    répondant à la nomenclature internationale mais
    souvent trop compliquée pour être utilisée en
    pratique quotidienne.
  • Ex  Acide acétyl salicylique
  • La dénomination commune internationale DCI
    attribuant à chaque principe actif un nom simple
    et utilisable dans tous les pays (proposition de
    lOMS)
  • Ex  Aspirine
  • La dénomination commerciale ou spéciale
    (Spécialité pharmaceutique), cest le nom de
    marque déposée par le fabriquant. Ils sont
    généralement rédigés en lettres majuscules.
  • Ex CATALGINE

7
LA LEGISLATION (2)
  • 2- Catégories de médicaments
  • Les médicaments peuvent être classés en 4
    catégories 
  • ? Les médicaments magistraux
  • Il sagit de médicaments préparés extemporanément
    (pas de préparation à lavance) par le
  • pharmacien dans son officine sur prescription
    médicale qui en précise la formule détaillée et
  • destinés à un malade particulier. Ce type de
    médicament est en nette régression depuis
  • lapparition des spécialités pharmaceutiques
    préparées par lindustrie pharmaceutique.
  • ? Les médicaments officinaux
  • Ce sont des médicaments dont la composition est
    définie avec précision à la pharmacopée
  • française ou au formulaire national.
  • ? Les préparations hospitalières
  • Elles correspondent à des médicaments préparés
    sur prescription médicale hospitalière, à
  • lavance ou extemporanément, dans le cas ou il
    nexiste pas de spécialité pharmaceutique
  • disponible ou adaptée.
  • Ces médicaments sont préparés dans la pharmacie
    de létablissement de santé et sont
  • uniquement destinés à être délivrés dans cet
    établissement à un ou plusieurs malades, quils

8
LA LEGISLATION (3)
  • ? Les spécialités pharmaceutiques
  • Elles sont définies par larticle L.601 du code
    de la santé publique   La spécialité
  • pharmaceutique est un médicament préparé à
    lavance, présenté sous un
  • conditionnement particulier et caractérisé par
    une dénomination spéciale .
  • Les spécialités pharmaceutiques constituent
    lessentiel des ventes de médicaments
  • En Officine, qui nécessite auparavant une
    autorisation de mise sur le marché
  • (AMM) délivrée pour chaque spécialité par
    lAgence du médicament.
  • Le principe actif composant une spécialité
    pharmaceutique est généralement la
  • propriété du laboratoire fabricant, couverte par
    un brevet assurant une protection
  • pendant 17 ans après lobtention de lAMM. Au
    delà, la molécule peut être
  • commercialisée par un autre laboratoire, mettant
    alors sur le marché une  copie 
  • ou  produit générique .

9
LA LEGISLATION (4)
  • 3- Prescription des médicaments
  • Prescrire un médicament est un acte médical qui
    consiste en la rédaction
  • dune ordonnance, indispensable et obligatoire à
    la délivrance par le
  • pharmacien de médicaments contenant des
    substances vénéneuses 
  • Liste I (ancien tableau A) Médicaments
    toxiques
  • Liste II (ancien tableau C) Médicaments
    dangereux
  • Stupéfiants (ancien tableau B) Médicaments
    toxicomanogènes
  • Lordonnance doit être écrite lisiblement et
    doit être établie sur papier à
  • deux feuillets autocopiants et à en-tête
    précisant le nom et ladresse du
  • médecin. Elle doit comporter  la date, le nom
    sexe et age du patient, les
  • noms des médicaments, la posologie et le mode
    dadministration, la durée
  • de traitement pour chaque médicament et la
    signature du médecin.

10
LA LEGISLATION (5)
  • 4- Distribution des médicaments
  • La distribution des médicaments nest autorisée
    par la loi quaux pharmaciens  Cest le
  • monopole pharmaceutique. Le conseil de lOrdre
    veille aux bonnes conditions dexercice
  • du monopole pharmaceutique.
  • Le pharmacien est lultime maillon de la chaîne
    de dispensation du médicament. Pour
  • laccomplir, le pharmacien doit tenir compte des
    renseignements utiles du prescripteur et
  • procéder à une analyse pharmacologique de
    lordonnance, permettant de valider la
  • conformité de lordonnance, la cohérence du
    traitement, le contrôle de la posologie, le
  • respect de la législation des substances
    vénéneuses, le contrôle des précautions
  • demploi ou des contre indications, la recherche
    dinteractions médicamenteuses.
  • Les pharmaciens dofficines et des pharmacies
    hospitalières sapprovisionnent en
  • médicaments auprès des Grossistes répartiteurs
    qui sont des intermédiaires entre les
  • laboratoires fabricants et les pharmaciens. Mais
    ils peuvent également sapprovisionner
  • directement auprès des fabricants selon les
    procédures régies par le code des marchés
  • publics.

11
LA LEGISLATION (6)
  • Les pharmacies hospitalières des hôpitaux
    publics peuvent assurer un service de  vente aux
  • particuliers  (patients non hospitalisés ou
    sortants) pour les médicaments réservés à lusage
    hospitalier,
  • pour les médicaments disposant dune ATU ou pour
    les préparations hospitalières.
  • En milieu hospitalier, la distribution des
    médicaments repose sur deux types de systèmes 
  • La distribution globale  le service de soins
    dispose dune armoire à pharmacie représentant un
  • stockage de sécurité (3 à 4 jours). Le pharmacien
    et le Médecin Chef de service déterminent après
  • consultation du Cadre de santé, la dotation de
    médicaments permettant de faire face aux besoins
    urgents et
  • les plus courants. Ces médicaments doivent être
    détenus sous la responsabilité du cadre de santé
    dans des
  • locaux, armoires ou autres dispositifs de
    rangement fermés à clés. Le pharmacien doit
    vérifier régulièrement
  • la composition de larmoire ainsi que le respect
    des règles détiquetage et de conservation des
    médicaments.
  • Ce système de distribution semble maintenant
    dépassé et peu à peu remplacé par la
     dispensation
  • individuelle .
  • La dispensation individuelle ou  nominative 
    consiste à la délivrance directe par la pharmacie
    à partir
  • de lordonnance médicale, des médicaments
    nécessaires au traitement des patients. Elle est
    généralement
  • Journalière (DJIN), mais peut être hebdomadaire
    pour les services de moyen ou de long séjour.
  • Le service de soins conserve néanmoins une petite
    réserve de médicaments nécessaires aux besoins
  • urgents.
  • Ce système permet daméliorer sensiblement la
    gestion des stocks de médicaments et de décharger
    le corps

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LA LEGISLATION (7)
  • 5- Administration des médicaments
  • Ladministration des médicaments est un acte
    infirmier. Elle sinscrit en aval de la
  • prescription médicale et de la dispensation
    pharmaceutique. Linfirmier par sa
  • présence privilégiée auprès du patient, suit
    lévolution de létat des malades en
  • notant toute observation permettant de juger de
    lefficacité ou de la tolérance dune
  • thérapeutique médicamenteuse et dinstaurer en
    quelque sorte un système dalerte.
  • La relation Médecin Pharmacien - Infirmier
    Patient est fondamentale et
  • nécessaire à lefficacité optimale dune
    thérapeutique médicamenteuse, où le
  • patient est le principal bénéficiaire de cette
    complémentarité.

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Médecin Pharmacien Infirmier
Prescription
Préparation
Administration
Dispensation
Médicament
Patient
Surveillance
14
LORIGINE DES MEDICAMENTS
  • 1- Les médicaments dorigine végétale
  • Lutilisation des plantes en thérapeutique
    (Phytothérapie) est très ancienne et connaît
  • actuellement un regain dintérêt auprès du public
    soucieux de traitement   naturels .On utilise
  • soit la plante entière, soit les produits
    dextraction quelles fournissent.
  • Plante entière ou parties de plantes,
    généralement utilisées sous forme de tisanes.
  • Menthe (feuille)  sédative
  • Bourdaine (écorce)  laxatif
  • Eucalyptus (feuille)  antiseptique
  • Réglisse (racine)  diurétique
  • Produits dextraction de plantes  Obtenir ces
    produits nécessite dutiliser des méthodes pour
    les extraire de la plante, les isoler puis les
    purifier.
  • Alcaloïdes  Substances organiques azotées
    comme 
  • - La quinine  extraite de lécorce de quinquina
  • - La morphine  extraite de la capsule du pavot à
    opium
  • - La cocaïne  extraite des feuilles de coca
  • Hétérosides comme la digitaline extraite de la
    feuille de digitale.

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LORIGINE DES MEDICAMENTS (2)
  • 2- Les médicaments dorigine animale
  • Lutilisation dorganes ou de glandes fraîches en
    Thérapeutique (lopothérapie) est aussi
  • ancienne que les plantes. Sont utilisés
    actuellement 
  • Des organes, glandes ou tissus humains ou
    animaux  en régression mis à part le sang et
    ses éléments.
  • Des principes actifs obtenus après extraction 
    essentiellement des hormones et des enzymes.
  • Insuline , hormone antidiabétique extraite du
    pancréas
  • Héparine, médicament anticoagulant extrait du
    poumon
  • Trypsine, enzyme protéolytique extraite du
    pancréas
  • 3- Les médicaments dorigine microbiologique
  • Il sagit essentiellement de
  • ? vaccins obtenus à partir de bactéries ou de
    virus atténués ou tués, conférant après injection
    une immunité contre les infections
    correspondantes.
  • Vaccin BCG (contre la tuberculose)
  • Vaccin antigrippal
  • ? Certains antibiotiques comme la pénicilline,
    obtenue à partir de la culture de champignon du
    genre Pénicillium

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LORIGINE DES MEDICAMENTS (3)
  • 4- Les médicaments dorigine minérale
  • Ce sont souvent des produits minéraux naturels
    employés comme principes actifs ou
  • excipients de médicaments (Eau, Talc, Argiles,
    Bicarbonate de sodium, Sulfate de magnésium)
  • 5- Les médicaments dorigine synthétique
  • Cest la principale source de production des
    médicaments modernes. Ce sont généralement
  • des molécules complexes obtenues par des méthodes
    de synthèse de chimie organique.
  • Dans certains cas, il est possible de transformer
    des molécules déjà connues dorigine
  • naturelle ou synthétique pour aboutir à de
    nouvelles molécules ( Hémi synthèse).
  • 6- Les médicaments dorigine biotechnologique
  • Ce sont des produits élaborés pour lessentiel
    par des techniques de génie génétique. Le but
  • est disoler des cellules vivantes et de leur
    faire produire des substances dintérêt
  • thérapeutique, quelles ne synthétiseraient pas
    en temps normal.
  • Interféron
  • Insuline humaine
  • Hormone de croissance

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Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS
  • 1- La voie orale
  • La voie orale est la plus couramment utilisée et
    consiste en ladministration du médicament par
  • la bouche, et après son passage dans lestomac
    atteint lintestin grêle où se situent les
  • zones de résorption.

Avantages Inconvénients
Facile, économique Assez rapide mais insuffisant en cas durgence Aisément répétable Irritation possible du tube digestif Risque daltération des principes actifs Impossibilité dutilisation en cas de vomissements ou de coma Goût amer parfois désagréable (peut être masqué) Coopération du malade nécessaire (difficile en pédiatrie ou patient affaibli) Interférences possibles avec lalimentation ou les boissons
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Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(2)
  • 2- La voie parentérale (ou transcutanée)
  • Elle consiste en ladministration du médicament
    par effraction à travers la peau. Ce
  • type dadministration nécessite une injection par
    utilisation le plus souvent dune
  • aiguille et dune seringue graduée munie dun
    piston.
  • En fonction du site dinjection, on distingue 
  • La voie intradermique (ID)  administration
    immédiatement sous la surface de la peau (à la
    limite de lépiderme et du derme)
  • La voie sous cutanée (SC)  administration sous
    la peau
  • La voie intramusculaire (IM)  administration
    dans le tissu musculaire profond (muscle fessier)
  • La voie intraveineuse (IV)  administration dans
    les veines superficielles selon diverses
    modalités 
  • - Intraveineuse directe (IVD), cest une
    injection directe dans la veine plus ou moins
    rapidement (IVD lente IVD flash dite bolus)
  • - Perfusion intraveineuse, qui est utilisée pour
    ladministration de volumes importants (50 à 100
    ml) et qui nécessite un dispositif adapté
    (tubulure à perfusion Perfuseur)

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Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(3)
  • Dautres voies parentérales correspondent à des
    actes médicaux 
  • La voie intra-artérielle (IA)  administration
    dans une artère
  • La voie intrarachidienne (IR) ou intrathécale 
    administration dans lespace sous arachnoïdien où
    circule le liquide céphalo-rachidien
  • La voie intra-cardiaque (IC)  administration
    dans le muscle cardiaque ou dans les cavités
    cardiaques
  • La voie intra-articulaire  administration dans
    une articulation
  • La voie épidurale  administration dans lespace
    épidural (ou péridural) situé entre la dure mère
    et la paroi du canal rachidien.
  • 3- La voie cutanée
  • Elle consiste en lapplication des médicaments
    sur la peau, soit pour une action
  • locale, soit pour une action générale après
    pénétration à travers les différentes
  • couches cellulaires et diffusion par la
    circulation sanguine.

20
Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(4)
  • 4- La voie transmuqueuse
  • Elle consiste en ladministration du médicament
    sur ou au travers dune muqueuse. Elle permet
    donc, soit
  • une action locale, soit une action générale sil
    existe pénétration du principe actif au travers
    de la muqueuse
  • et diffusion vers un autre tissu ou organe.
  • En fonction de la muqueuse utilisée, on parle
    dadministration par 
  • Voie sublinguale  administration sur la muqueuse
    située sous la langue. Cette voie permet une
  • action générale rapide, et évite le   premier
    passage hépatique . La voie perlinguale
    correspond à une résorption par la muqueuse de la
    langue et de la face interne des joues.
  • Voie rectale  administration dans le rectum sur
    la muqueuse rectale, richement vascularisée
  • Voie vaginale  administration dans le vagin,
    généralement pour une action locale en raison
    dune
  • perméabilité plus faible que celle des autres
    muqueuses.
  • Voies aériennes supérieures et ORL 
    administration sur les muqueuses des cavités
    nasales,
  • de la bouche et du pharynx, du conduit auditif
    (voie auriculaire) et destinée à une action
    locale.
  • Voie oculaire  administration au niveau de lœil
    (sur la conjonctive) en vue dune action locale.
  • Voie pulmonaire  administration par voie
    respiratoire (nébulisation) daérosols formés de
    fines
  • particules dont le diamètre permet, sil est
    suffisamment faible, datteindre les bronchioles
    terminales et les alvéoles pulmonaires.

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FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS
  • Un médicament se compose de principe(s) actif(s),
    dexcipient(s), lensemble étant contenu dans un
    récipient.
  • Principe(s) actif(s) Excipients
  • Mise en forme galénique
  • Récipient
  • Conditionnement

Forme galénique
Médicament
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FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (2)
  • 1- Le principe actif  Cest la substance active
    douée de propriété pharmacologique
  • et à la base de leffet thérapeutique. Ex  le
    paracétamol
  • 2- Les excipients  (ou adjuvants, véhicules)
    sont des composants sans action
  • pharmacologique mais nécessaire à la fabrication,
    à ladministration ou à la
  • conservation du médicament.
  • Ex  Solvant (préparation injectable), diluant,
    lubrifiant, liant (comprimé)
  • 3- Le récipient  Il est destiné à contenir le
    médicament et à le protéger de
  • lenvironnement extérieur. Le tout est regroupé
    dans un emballage accompagné
  • dune notice explicative.
  • 4- Les catégories de présentation médicamenteuses
  • On distingue plusieurs catégories de formes
    galéniques 
  • - La forme liquide  indispensable pour la voie
    parentérale, et très utilisée pour la
  • voie orale (notamment chez lenfant).
  • - La forme solide  utilisée pour
    ladministration par voie orale, elle permet une
  • bonne conservation du médicament .
  • - La forme prête à lemploi  forme directement
    utilisable.

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FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (3)
  • La forme unidose  forme par excellence des soins
    à lhôpital, elle ne
  • nécessite pas de mesure préalable de la dose à
    administrer et est à utiliser en une
  • seule fois.
  • Ex  Sachet, comprimé, gélule, flacon monodose.
  • Le plus souvent, elle est contenue dans un
    récipient   unidose , muni dun
  • étiquetage très complet permettant disoler en
    toute sécurité lunité
  • médicamenteuse.
  • La forme multidose  Contenu dans des récipients
    multidoses, elle nécessite
  • au préalable la mesure de la dose à administrer
    avec un instrument de mesure
  • (cuillère à café, cuillère-mesure, seringue
    graduée, compte gouttes)

24
FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (4)
  • Formes galéniques destinées à la voie orale

Solides Liquides
Unidoses Cachet Capsule à enveloppe molle Comprimé Gélule (capsule à enveloppe dure Granule Pâte officinale Pastille Perle Pilule Tablette
Unidoses ou multidoses Granulé Poudre Soluté buvable Suspension
Multidoses Émulsion Gouttes buvables Potion sirop
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FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (5)
  • Formes galéniques destinées à la voie parentérale

Nature de la préparation Voie dadministration Conditionnement
Préparations injectables Solution Émulsion Suspension IV, SC ID, IV IV IM, SC, ID - Ampoule à 2 pointes - Ampoule bouteille - Flacon verre Seringue ou cartouche pré remplie
Préparations injectables pour perfusion Solution Vgt100ml Émulsion Vgt100ml IV IV - Flacon verre ou plastique - Poche plastique
Poudres pour préparations injectables Poudre lyophilisée donnant après reconstitution une solution ou une suspension Solution  IM, SC, ID, IV Suspension  IM, SC, ID Flacon verre ampoule de solvant
Implants Implantations sous la peau
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FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (6)
  • Formes galéniques destinées à la voie
    transmuqueuse

Voie dadministration Présentation Conditionnement ou Mode dadministration particulier
Sublinguale Comprimé (glossette) Granulé ( Homéopathie en particulier) Solution
Rectale Capsule rectale(suppositoire à enveloppe) Lavement Mousse rectale Pommade rectale Solution à usage rectal Suppositoire Récipient souple et canule rectale
Vaginale Capsule vaginale Comprimé vaginal (ovule sec) Crème et gelée vaginales Ovule
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FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (7)
  • Formes galéniques destinées à la voie
    transmuqueuse

Voie dadministration Présentation Conditionnement ou Mode dadministration particulier
Aériennes supérieures et ORL Bain de bouche Collutoire Gargarisme Gouttes auriculaires Pommade nasale Bombe pressurisée Pulvérisateur ou flacon compte-gouttes
Oculaire Capsule ophtalmique Collyre (gouttes ophtalmiques) Insert ophtalmique Occusert ophtalmique Pommade ophtalmique Solution pour bain oculaire (lotion oculaire) - Prêt à lemploi ou poudre à reconstituer Bâtonnet placé dans le cul de sac conjonctival - Réservoir placé dans le cul de-sac conjonctival
Pulmonaire Préparation pour aérosol - Nébuliseur pneumatique ou ultrasonique - Inhalateur de poudre - Aérosol-doseur
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FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (8)
  • Formes galéniques destinées à la voie cutanée

SOLIDES LIQUIDES PANSEMENTS ou ADHESIFS
Cérat Cold cream Crème dermique Glycérolé Liniment Pâte dermique Pommade Poudre à usage externe Lotion à usage externe Solution à usage externe Dispositif transdermique Emplâtre Pansement médicamenteux Timbre
29
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME
  • ACTION
  • Voie orale Voie IV
  • Voie rectale
  • IM
  • SC
  • Percutanée
  • LIBERATION
  • Résorption

MEDICAMENT
DISTRIBUTION METABOLISME Métabolites
RECEPTEUR
Compartiment Périphérique ( Tissus, organes)
Principe actif dissous
Compartiment central (SANG)
30
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(2)
  • Entre ladministration dun médicament et son
    action sur le récepteur de lorgane cible
    permettant
  • dobtenir la réponse pharmacologique recherchée,
    survient un certain nombre dévènements
  • regroupés sous le terme de Pharmacocinétique.
  • La pharmacocinétique dun médicament se déroule
    en 4 étapes 
  • La résorption
  • La distribution
  • La biotransformation ou Métabolisme
  • Lélimination
  • 1- LA RESORPTION
  • Cest le passage dun médicament dans la
    circulation générale à partir de son lieu
  • dadministration.
  • Le terme  absorption  est réservé à la
    résorption après administration par voie orale.
  • Lorsque le médicament est introduit directement
    dans la circulation par voie veineuse, il ny a
    pas de
  • résorption.
  • La résorption suppose que le médicament franchit
    les barrières membranaires régissant les échanges
  • entre les diverses parties de lorganisme, et
    peut se faire selon plusieurs mécanismes et en
    fonction

31
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(3)
  • Il sagit 
  • La filtration (très petites molécules)
  • La diffusion passive  en cas général, elle est
    fonction de 2 facteurs importants
  • le degré dionisation
  • la liposolubilité du principe actif
  • Dans le cas des substances polaires (la majorité
    des médicaments), la
  • liposolubilité est dautant plus grande que la
    molécule est peu ionisée.
  • Les médicaments administrés par voie orale seront
    absorbés de façon
  • préférentielle par une partie du tube digestif en
    fonction du pH qui y règne.
  • Par exemple, laspirine qui est un médicament
    acide, faiblement ionisé en milieu
  • acide, sera résorbée au niveau gastrique et dans
    la partie initiale du duodénum.
  • A linverse, la morphine qui est un médicament
    basique, faiblement ionisé en
  • milieu intestinal sera résorbée dans lintestin.
  • Le transport actif (rare)
  • Ce mécanisme permettant le passage de certains
    médicaments contre un
  • gradient de concentration nécessite un
    transporteur dénergie. Ce mécanisme est

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LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(4)
  • Notion de biodisponibilié 
  • La biodisponibilité dun médicament est la
    fraction
  • de la dose administration qui atteint la
    circulation générale
  • et la vitesse avec laquelle elle atteint.
  • En effet, par voie orale, avant quil ne puisse
    atteindre
  • la circulation générale à partir de la
    circulation porte, le
  • médicament doit  franchir  le foie, susceptible
    de capter
  • et de transformer une plus ou moins grande
    quantité du
  • principe actif résorbé  Cest l effet du
    premier passage
  • hépatique.

33
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(5)
  • 2- LA DISTRIBUTION
  • Le médicament résorbé se trouve dans le secteur
    plasmatique sous deux
  • formes 
  • une forme libre (forme active), diffusible vers
    les tissus et responsable de laction
    pharmacologique.
  • une forme liée ( forme inactive) surtout aux
    protéines plasmatiques (Albumine), non diffusible
    , constituant une réserve de principe actif
    libérée progressivement.
  • Dans le sang, ces deux formes sont en équilibre
    et la liaison est réversible.
  • La forme libre diffuse vers les différents tissus
    de lorganisme et passe du compartiment central
    vers le compartiment tissulaire après avoir
    traversée les membranes tissulaires par les mêmes
    mécanismes décrits pour la résorption..
  • La diffusion dépend de limportance de la
    vascularisation du tissu considéré. Les
    médicaments atteindront facilement les tissus
    richement vascularisés (cœur, foie, reins,) alors
    que dautres, qui le sont beaucoup moins (os,
    phanères, dents), seront difficilement atteints
    par les médicaments.

34
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(6)
  • 3- LA BIOTRANSFORMATION OU METABOLISME
  • Les médicaments biotransformés par lorganisme
    sont appelés Métabolites.
  • Ces métabolites correspondent à des
    transformations chimiques (oxydation,
  • réduction, hydrolyse) des principes actifs ou à
    des réactions de conjugaison
  • (glucuroconjugaison) dont le but est daboutir à
    des composés plus polaires et
  • plus hydrosolubles qui seront plus facilement
    éliminés par lorganisme (Rein
  • essentiellement).
  • Les métabolites, en général, ne présentent plus
    de propriétés pharmacologiques 
  • On parle de métabolites inactifs.
  • Par contre, pour certains médicaments dits
    bioprécurseurs, le métabolisme
  • aboutit à un métabolite actif dont lactivité est
    similaire (Oxazépam ? métabolite
  • actif du Diazépam), voire même supérieure
    (Canrénone ? métabolite actif de la
  • spironolactone) à celle du produit administré.
  • Le métabolisme peut également entraîner la
    formation de métabolites toxiques
  • (Acétylisoniazide ? métabolite hépatotoxique de
    lIsoniazide)
  • Les biotransformations sont réalisées grâce à des
    processus enzymatiques. Le

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LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(7)
  • 4- LELIMINATION
  • Lélimination ou excrétion correspond à
    lensemble des processus par lesquels le principe
  • actif disparaît de lorganisme. Elle est assurée
    par diverses voies, dont la plus importante
  • est la voie urinaire (les autres voies étant la
    voie biliaire et la voie pulmonaire).
  • Lélimination rénale
  • Elle est la résultante de phénomènes complexes au
    niveau du néphron, unité fonctionnelle
  • du rein. Les principales étapes de lélimination
    urinaire sont 
  • - La filtration glomérulaire  Le glomérule se
    comporte comme un filtre qui laisse passer
  • tous les composés dun poids moléculaire
    inférieur 60.000 (cas de tous les médicaments) à
  • lexception des médicaments liés aux protéines
    plasmatiques
  • -La sécrétion tubulaire active  processus situé
    essentiellement au niveau du tube contourné
  • proximal. Il sagit dun phénomène actif
    consommation de lénergie et saturable pouvant
  • donner lieu à une compétition entre principes
    actifs. Elle permet le passage des
  • médicaments sous forme ionisée (acides et bases
    faibles) vers le tube contourné.
  • -La réabsorption tubulaire  Elle obéit le plus
    souvent aux lois de diffusion passive et laisse
  • passer la fraction non ionique ou liposoluble des
    médicaments au niveau du tube distal. Le
  • transport peut être actif au niveau du tube
    proximal.

36
LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(8)
  • Notion de demi-vie
  • Encore appelée demi durée délimination ou T1/2
    est le temps nécessaire à
  • lélimination de la moitié de la concentration
    dun médicament dans le sang.

37
LA PHARMACODYNAMIE
  • 1- Lactivité des médicaments
  • Après leur administration, les médicaments se
    distribuent dans lorganisme et
  • Interagissent avec des structures moléculaires
    (récepteurs) dont ils modifient le
  • fonctionnement.
  • En fonction de leur mécanisme daction , on
    distingue deux types de
  • médicaments 
  • Ceux qui agissent sur des récepteurs cellulaires,
    capables de les reconnaître de façon plus ou
    moins spécifique (Médicament dont la structure
    est proche dune hormone ou dun neuro-médiateur)
  • Ceux qui ne nécessitent pas pour agir dêtre
    reconnus par des récepteurs. Cest leur propriété
    physico-chimique qui rend compte de leurs effets.
    Leur structure est le plus souvent différente des
    substances chimiques produites par lorganisme.
  • Notion de récepteur
  • De nombreux médicaments agissent au niveau des
    sites spécifiques appelés
  • récepteurs, situés à la surfaces des cellules. En
    se fixant sur ces récepteurs, les
  • médicaments exercent une action pharmacologique
    en stimulant (effet agoniste
  • ou mimétique) ou en inhibant (effet antagoniste
    ou lytique) le récepteur.
  • Exemple  Les bêtabloquants (antihypertenseurs)
    bloque les récepteur beta1 et
  • bêta 2 du système sympathique situés au niveau
    cardiaque et bronchique  Cest
  • un effet antagoniste.

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LA PHARMACODYNAMIE(2)
  • 2- La toxicité des médicaments
  • Cest lensemble des manifestations toxiques
    indésirables consécutives à ladministration
  • dun médicament. Il existe deux types de
    toxicité 
  • La toxicité aiguë  Elle se manifeste rapidement
    voire immédiatement après une prise unique ou à
    court terme après plusieurs prises rapprochées.
  • Exemple  Surdosage médicamenteux (par erreur de
    posologie ou tentative de suicide)
  • La toxicité chronique  elle se manifeste à
    retardement après administration répétée et
    prolongée dun médicament.
  • Exemple  Irritation ou ulcération digestive
    après administration répétée danti-inflammatoires
    .
  • Notion de risque médicamenteux
  • Le risque tératogène  risque de malformations
    chez le fœtus après administration de certains
    médicaments dits  tératogènes  chez la femme
    enceinte. La période la plus critique correspond
    aux trois premiers mois.
  • Exemple  Malformations de type phocomélies
    (insertion des mains et des pieds directement
  • sur le tronc) chez les nouveau-nés de mères ayant
    pris de la thalidomide.
  • Le risque mutagène  Modification des caractères
    génétiques sous linfluence des médicaments.
  • Le risque cancérigène  Certains médicaments
    peuvent favoriser lapparition ou accélérer le
    développement dun cancer.

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LA PHARMACODYNAMIE(3)
  • Effets indésirables Effets secondaires
  • Ce sont des effets non souhaités qui se
    développent plus ou moins
  • rapidement parallèlement à leffet
    pharmacologique recherché.
  • On distingue deux types deffets non recherchés 
  • Les effets secondaires  le plus souvent connus,
    observés et prévisibles
  • Ex  sécheresse buccale ou rétention urinaire des
    antispasmodiques anticholinergiques
  • Les effets indésirables  toxiques, souvent
    inattendus, imprévisibles et semblent être liés à
    létat du patient et à ses caractéristiques
    physiopathologiques.
  • Lobservation, lanalyse et la recherche des
    effets secondaires ou
  • indésirables sont du domaine de la
    Pharmacovigilance.

40
LA PHARMACODYNAMIE(4)
  • 3- Les interactions médicamenteuses
  • Dans certains cas, lorsquun médicament est
    administré simultanément avec un autre
  • médicament (ou avec certains aliments ou même
    avec un alcool), il peut se produire des
  • effets pharmacologiques ou toxiques différents de
    ceux quil exerce seul.
  • On parlera de 
  • Synergie, lorsquune interaction entre deux
    médicaments présente une activité pharmacologique
    identique.
  • Potentialisation  sexerce entre deux
    médicaments dont lactivité pharmacologique est
    différente.
  • Antagonisme  lorsquune interaction entre deux
    médicaments présente une activité pharmacologique
    identique ou différente. Dans ce cas,
    ladministration simultanée de deux médicaments
    entraîne linhibition partielle ou complète de
    laction de lun dentre eux.
  • Exemple  lors dun intoxication médicamenteuse,
    il est possible dutiliser pour le traitement,
  • une substance qui va antagoniser les effets
    toxiques du médicament  Cest lantidote
  • (Naloxone utilisée lors dintoxications aiguës
    morphiniques).

41
LA PHARMACODYNAMIE(5)
  • 4- La notion de posologie
  • La posologie est létude des doses auxquelles
    doivent être administrés les
  • médicaments.
  • Elle est spécifique dun médicament et est
    fonction de plusieurs paramètres
  • (principe actif, pathologie, voie
    dadministration, age, poids du patient, . . . )
  • Elle est définie grâce aux études réalisées tant
    chez lanimal que chez lhomme et
  • est nécessaire à la demande dautorisation de
    mise sur le marché.
  • Dans la pharmacopée française, on trouve des
    tableaux de posologie pour de
  • Nombreux médicaments, chez ladulte et chez
    lenfant qui sont données par prise
  • et par 24 heures (dose usuelle- dose maximale) et
    qui sont précisées selon les
  • voies dadministration.
  • La posologie sexprime en unités dont celles
    couramment utilisées et retenues par
  • la pharmacopée française 
  • Le gramme (g), le milligramme (mg) 10-3 g , le
    microgramme ( µg) 10-6 g , le
  • nanogramme (ng) 10-9 g, le millilitre (ml) 10
    3 litre.
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