L

1
Léciva používaná u chorob kardiovaskulárního
systému
2
Poruchy srdecního rytmu

• Vznikají na podklade poruchy rychlosti,
  pravidelnosti, vzniku a vedení nervového vzruchu
• Prícinou techto poruch je poškození srdecního
  svalu, zpusobené napr. hypoxémií, ischémií,
  hypokalémií nebo ovlivnením lécivy
• Cílem lécby je obnovit normální srdecní rytmus,
  zabránit návratu arytmie, zmírnit hemodynamické
  dusledky a snížit riziko nejzávažnejších a
  arytmií, jako je fibrilace komor

3
Poruchy srdecního rytmu

• Antiarytmika potlacují arytmie tlumením ruzných
  membránových iontových kanálu, receptoru a
  autonomních funkcí
• Trídení antiarytmik podle Vaughana Williamse
  vychází z hlavního mechanismu pusobení
  jednotlivých látek
• Farmakoterapie arytmií závisí zejména na typu
  arytmie, délce jejího trvání, klinické závažnosti
  a prítomnosti organického postižení srdce

4
Poruchy srdecního rytmu

• Soucasná lécba arytmií se neopírá pouze o
  antiarytmika, ale též o protidestickovou lécbu,
  ACE inhibitory a hypolipidemika.
• Dále se uplatnují nefarmakologické postupy
  (kardioverze, kardiovertery defibrilátory,
  kardiostimulátory, radiofrekvencní ablace) a
  chirurgická lécba

5
Základní skupiny antiarytmik

• Ia blokáda Na kanálu cinidin kardioverze
  fibrilace síní
• Ib blokáda Na kanálu lidokain, mexiletin
  komorová tachykardie
• Ic - blokáda Na kanálu kardioverze fibrilace
  síní, paroxysmální supraventrikulární tachykardie
• II adrenergní beta blokáda beta blokátory
  kontrola komorové odpovedi u supraventrikulární
  tachykardie
• III blokáda K kanálu amiodaron, sotalol
  supraventrikulární i komorová tachykardie
• IV blokádaCa verapamil, diltiazem kontrola
  komorové odpovedi u supraventrikulární
  tachykardie kanálu

6
Antiarytmika trídy Ia

• Blokáda sodíkového kanálu antiarytmiky trídy Ia
  snižuje strmost vzestupu akcního potenciálu a
  blokuje též draslíkové kanály, prodlužuje trvání
  akcního potenciálu a zpomaluje repolarizaci.
• Látky této skupiny prodlužují vedení v síních , v
  Purkynových vláknech a i v komorách.

7
Chinidin

• Používá se k farmakologické kardioverzi fibrilace
  a flutteru síní.
• V chronické udržovací terapii lécbe se používají
  prípravky chinidinu s postupným uvolnováním
• Nežádoucí úcinky GIT, alergické projevy,
  poruchy vedení vzruchu, nebezpecí vzniku
  fibrilace komor
• Cetné lékové interakce

8
Prokainamid

• Úcinný v akutní lécbe komorových i
  supraventrikulárních arytmií
• NÚ - SLE

9
Disopyramid

• Potlacuje supraventrikulární i komorové
  tachykardie, zejména po IM,
• Blokuje rychlý sodíkový kanál, zpomaluje vzestup
  akcního potenciálu
• Prodlužuje refrakterní fázi a zpomaluje
  repolarizaci
• NÚ negativne ionotropní a vazodilatacní úcinek,
  zhoršení srdecní kontraktility a vznik srdecního
  selhání

10
Antiarytmika trídy Ib

• Blokují sodíkový kanál, neovlivnují rychlost
  nárustu akcního potenciálu.
• Zkracuje se trvání akcního potenciálu a
  refrakterní fáze

11
Lidokain, trimekain

• Neovlivnují automacii sinusového uzlu, ale
  potlacují automacii komorových center
• Podávají se v akutních stavech komorových
  arytmií, IM a u nestabilní anginy pectoris.
  Podávají se nitrožilne

12
Mexiletin

• Má vysokou biologickou úcinnost i pri p.o.podání
  a dostatecne dlouhý biologický polocas pro podání
  3x denne
• Inhibuje transport sodíku a zpomaluje maximální
  rychlost i trvání depolarizace akcního potenciálu
• Indikace komorové arytmie po IM,podává se
  dlouhodobe po IM, akutne pri IM.
• Podává se i p.o.

13
Antiarytmika trídy Ic

• Blokáda sodíkového kanálu, snižuje strmost
  nástupu akcního potenciálu, zpomalují vedení
  vzruchu, pouze malý vliv na repolarizaci

14
Propafenon

• Blokáda sodíkového kanálu
• Snížení srdecní frekvence a krevního tlaku
• Paroxysmální supraventrikulární arytmie, život
  ohrožující komorové arytmie
• Nutná pravidelná kontrola EKG,riziko vzniku
  arytmií
• Po i.v. aplikaci nástup úcinku okamžitý, trvá 4
  hodiny
• Komorová tachykardie, komplexní komorové
  extrasystoly, po IM

15
Antiarytmika trídy II

• Adrenergní beta blokátory
• Brání elektrofyziologickému pusobení
  katecholaminu na myokard
• Snižují zvýšenou stimulaci sympatiku, zvyšují
  tonu vagu a zvyšují fibrilacní práh
• Antiischemické pusobení
• Snižují spotrebu kyslíku
• Antiaterosklerotické a antitrombotické úcinky
• Sekundární prevence IM a náhlé smrti

16
Sotalol

• Prodlužuje trvání akcního potenciálu trvání
  akcního potenciálu a zpomaluje fúzi repolarizace
• Snižuje spotrebu kyslíku myokardu a k pokles
  srdecní práce
• Indikace sinusová a supraventrikulární arytmie,
  sínové a extrakomorové extrasystoly

17
Antiarytmika trídy III

• Amiodaron, bretylium
• Blokují draslíkové kanály, prodlužují akcní
  potenciál a tlumí pusobení sympatiku
• Supraventrikulární a komorová tachykardie

18
Amiodaron

• Mimorádne dlouhý polocas eliminace
• Nutnost monitoringu plazmatických hladin
• Nejúcinnejší antiarytmika pri potlacení
  komorových a supraventrikulárních tachykardií
• Snižuje arytmickou mortalitu a morbiditu
• Indikován po akutním IM, u vysokého rizika
  arytmické smrti a poruchou systolické funkce levé
  komory srdecní
• NÚ - poruchy ŠŽ, hepatotoxicita, proarytmické
  pusobení

19
Antiarytmika trídy IV

• Blokátory vápníkových kanálu
• Verapamil, diltiazem
• Prodlužuje refrakterní fázi
• Snižují frekvenci výskytu impulzu v sinoatriálním
  uzlu

20
Adenosin

• Nitrožilne
• Snižuje automaticitu sinusového uzlu a zpomaluje
  vedení vzruchu v sínokomorovém vzruchu, zpomaluje
  odpoved srdecních komor pri supraventrikulární
  arytmii
• Lék první volby

21
Angina pectoris

• Je to algická forma ischemické choroby srdecní
• Záchvaty bolesti na hrudníku
• Nerovnováha mezi metabolickými nároky myokardu a
  možnostmi jeho zásobení kyslíkem
• Snížení koronární perfúze, stenóza arterií,
  spasmus koronárních artérií
• Cíle FT úprava nerovnováhy, zlepšení prutoku,
  ovlivnení aterogeneze, zábrana uzáveru cévy
  trombem

22
FT anginy pectoris

• Nitráty
• Beta blokátory
• Blokátory vápníkových kanálu
• Kyselina ASA

23
Nitráty

• Vazodilatacní pusobení nitrátu je vyvoláno
  uvolnením oxidu dusnatého
• Arteriální dilatace, pokles žilního návratu
• Snižuje se plnení levé komory a klesá spotreba
  kyslíku myokardem
• Rušení dynamických stenóz na poškozeném endotelu
• Základní symptomatické lécivo AP
• Odstranuje akutní bolest
• Pri profylaktickém podání snižuje frekvenci
  anginózních záchvatu
• Sublingválne podaný glycerolnitrát, rychlý nástup
  úcinku, lékem volby u akutního záchvatu AP

24
Beta - blokátory

• Zpomalení srdecní frekvence
• Snižují periférní cévní odpor a kontraktilitu
  myokardu
• Zlepšuje se koronární prutok a snižují se nároky
  myokardu na kyslík
• Snižují se anginózní záchvaty a výskyt
  kardiovaskulárních komplikací

25
Blokátory vápníkových kanálu

• Vliv presunu kalciových iontu v bunecných
  membránách s následným snížením vápníkových iontu
  v cytoplazme bunek hladkých svalu
• Dihydropyridiny, diltiazem, verapamil, nifedipin
• Vazodilatace, pokles TK, pokles srdecní
  frekvence, zpomalení vedení vzruchu v myokardu
• Podávat v tabletách s pozvolným uvolnováním

26
IM

• Sublingvální podání nitrátu 1,25 5mg
• ASA 400 mg
• Morfin 5 mg i.v. analgetický a anxiolytický
  úcinek, zpomalí srdecní frekvenci trimekain
• Betablokátory
• Furosemid
• atropin

27
Srdecní glykosidy

• Digoxin
• Zpusobuje iontové zmeny, vzestup intracelulárního
  vápníku, zvýší se kontraktilita myokardu,
  zpomaluje tvorbu vzruchu
• Chronické srdecní selhání, porucha levé komory,
  tachyfibrilace síní
• Snižují morbiditu, nesnižují mortalitu
• Malá terapeutická šíre
• Vysoké riziko intoxikace

28
Hypolipidemika

• Látky ovlivnující dyslipoproteinémii
• Základní faktor aterosklerózy
• Snížení LDL cholesterolu a zvýšení HDL
  cholesterolu zpomaluje vývoj koronární
  aterosklerózy, mohou dokonce vyvolat ústup již
  vzniklých zmen
• Cílem je snížit cholesterol o 20 25 , v rámci
  primární i sekundární prevence
• Lécba musí být vždy doživotní
• Užití u nemocných i rizikových

29
Statiny

• Nejúcinnejší hypolipidemika
• Snižují tvorbu cholesterolu na samém pocátku
  metabolického retezce
• Snižuje LDL cholesterol
• Lovastatin, pravastatin, fluvastatin,
  simvastatin, atorvastatin
• NÚ myozitida, rabdomyolýza, selhání ledvin
• KI tehotné, kojící, deti

30
Fibráty

• Snižují LDL cholesterol, zvyšují HDL
  cholesterol, snižují TG
• Gemfibrozil, fenofibrát, bezafibrát, ciprofibrát,
  klofibrát
• NÚ GIT, myalgie, únava
• KI tehotenství, laktace, deti

31
Iontomenice

• Po požití zustávají ve streve, zamezují
  enterohepatální cirkulaci žlucových kyselin
• Pryskyrice
• Nerozpustné ve vode, nemohou být absorbovány, ani
  nijak metabolizovány
• U detí, tehotných a kojících
• Snižují cholesterol o 20 25
• Kombinace se statiny
• NÚ zácpa, nutnost soucasného podávání laxativ a
  zvýšení príjmu tekutin, porucha vstrebávání
  vitamínu rozpustných v tucích

32
Niacin

• Snižuje koncentraci cholesterolu a triglyceridu
• Snižuje syntézu TG, LDL cholesterolu,
• Dobre se vstrebává
• Cholesterol snižuje o 15 30, TG o 60,
  zvyšuje kardioprotektivní HDL cholesterol
• Vhodná kombinace s iontomenicem