Gy

1
Gyógyszerek

• Készítette
• Gera Dorottya
• Lasányi Dániel
• Szalóki László
• Jánosi Botond
• Bakos Gábor
• Gulyás György
• (vörös betus kiegészítések Szalay Luca)

2
Gyógyszerek

• A gyógyszer olyan készítmény (általában
  mesterségesen eloállított kémiai, vagy növényi
  eredetu hatóanyagok keveréke), amit a betegségek
  gyógyítására, megelozésére, vagy diagnosztikai
  célokra használnak.
• A gyógyszereket elsosorban orvosi rendelvényre
  (receptre), az orvos utasításainak betartásával
  kell alkalmazni.
• Vannak olyan gyógyszerek, amelyek recept nélkül
  is kaphatók, ezek kisebb kiszerelésu, enyhébb
  hatású szerek, azonban hosszabb ideig tartó, vagy
  rendszeres szedésük nem javasolt

3
Gyógyszernek tekintünk minden olyan anyagot,
amelyet

• az élo szervezet befolyásolására gyógyászati
  céllal alkalmazunk
• a betegség megállapítása céljából az élo
  szervezetbe juttatunk
• a betegség megelozése céljából használunk

4
Gyógyszerfejlesztés

• Egy új termék piaci bevezetése átlagosan közel
  900 millió USA dollárba kerül, és több mint 10
  évet vesz igénybe.
• A gyógyszercégeknek gyakran 10-30 ezer különbözo
  anyagot kell kikísérletezniük és letesztelniük
  ahhoz, hogy közülük egybol piaci termék váljék.
• Egy gyógyszeripari cég körülbelül 2 10 évet
  tölt azzal, hogy kiválassza a megfelelo
  molekulát. Csak hogy érzékeltessük milyen nagy
  számokról van szó, több millió molekula
  variációból 100 200 molekula kerül be a
  kutatási projektbe, ebbol csupán 12 15
  molekulát emelnek ki fejlesztésre és csak 1 vagy
  2 kerül törzskönyvezésre. Ezért a
  gyógyszergyártók 20 év szabadalmi védelmet kapnak
  minden hatásos és jó vegyületükre. Ebbol kb.
  10-12 évig tart a fejlesztés, aztán a 20 év
  leteltéig csak ok gyárthatják és árusíthatják a
  gyógyszert. Ha ezt nem tehetnék, akkor a
  gyógyszerfejlesztés nem lenne gazdaságos
  tevékenység és senki nem foglalkozna vele.

5
Gyógyszerfejlesztés

• Alapkutatás
• Az alapkutatásban dolgozó biokémikusok és
  molekuláris vagy sejtbiológusok a humán
  megbetegedések kórélettanának ismeretében
  azonosítják a kutatási és gyógyszeres
  célpontokat
• Olyan vegyületet keresnek, mely hatással van a
  célpontra. A vegyületeket kémiai szintézissel
  (vegyészek), vagy biológiai szintézissel állítják
  elo. Alkalmanként számítógépes szimulációval
  elore megtervezik a molekulát.
• Izolálják a vegyületet.
• Állatkísérleteket végeznek a vegyület
  toxicitására és karcinogenitására vonatkozó
  biztonságossági adatok megállapítása céljából.
• Hatósági jóváhagyást szereznek a humán
  vizsgálatokra.

6
Gyógyszerfejlesztés

• Klinikai kutatás
• Egy új gyógyszer klinikai vizsgálatában részt
  vevo betegek száma a 80-as évekre jellemzo
  1300-ról mára 4000 fore emelkedett egy tipikus
  esetet figyelembe véve.
• I. fázis Biztonságosság
• 20-100 egészséges önkéntes kb. 1 hónapon át szedi
  a gyógyszert.
• II. fázis Hatásosság
• Több száz önkéntes beteg (a vizsgált betegségben
  szenvedo egyén) bevonásával zajlik.
• III. fázis Kiterjedt vizsgálatok
• Több száz vagy több ezer kezelt és
  kontrollcsoportba sorolt önkéntes beteg
  bevonásával zajlik.
• IV. fázis Folyamatos megfigyelés
• Nagy számú beteg bevonásával zajlik, rendszerint
  a gyógyszer törzskönyvezése után a jóváhagyott
  indikációban.

7
Gyógyszerek
8
Gyógyszerek feloszlása

• Eredetük szerint
• ásványi (vazelin, paraffin, NaCl)
• állati (csukamájolaj, méhviasz)
• növényi (kamilla, csipkebogyó, stb.)
• szintetikus (kémiai, mikrobiológiai)
• félszintetikus (természetes alapanyagból)
• Hatáserosség alapján
• "nem eros hatású szerek"
• "eros hatású szerek
• "altatószerek
• "mérgek"
• "kábítószerek
• Hatásuk alapján
• a különféle hatóanyag csoportok szerint
• Felhasználási terület
• embergyógyászati
• Állatgyógyászati
• Gyógyszerforma a hatóanyagból megfelelo
  technológiai eljárással közvetlen felhasználásra
  alkalmas készítmény

9
Gyógyszerek csoportosítása

• Halmazállapotuk szerint
• Szilárd állományú (por, tabletta, teakeverékek)
• Folyékony állományú (oldat, cseppek,
  forrázat-fozet, öblítoszerek, emulzió)
• Lágy állományú (kenocs, paszta, kúp. tapasz,
  felkent tapasz)
• Gáz (gyógyszeres aerosolok, spray-k)

10
Gyógyszerek csoportosítása hatásuk szerint

• központi idegrendszerre (érzésteleníto, altató-,
  nyugtató- és
• izgatószerek, relaxánsok)
• vegetatív idegrendszerre, izmokra (helyi
  érzéstelenítok,
• görcsoldók)
• vérkeringésre, légzésre (vérnyomás, értágítók,
• érszukítok, köhögéscsillapítók)
• emésztésre (epehajtó, emésztést elosegíto)
• anyagcserére (vitaminok, hormonok
  (fogamzásgátló),
• cukorbetegség)
• borgyógyászati szerek
• kórokozókra (fertotleníto szerek, antibiotikumok,
  
• féreghajtók, antimikotikumok)
• daganatos betegségekre (citosztatikumok)

11
A gyógyszer további sorsa a szervezetben

• Liberáció (felszabadulás a gyógyszerformából)
• Abszorpció (felszívódás)
• Disztribúció (megoszlás a szövetnedvekben)
• Metabolizáció (átalakulás, lebomlás van-e)
• Elimináció (kiürülés)
• Response (biológiai válasz)

12
A gyógyszerformák alkalmazási helye és módja
Alkalmazási hely Alkalmazási mód Gyógyszerforma
Szájüreg Orális ( szájban v. nyelv alatti) Tabletta
Szájon át gyomorbél traktus Perorális alkalmazás Oldatok drazsék pirulák
Vagina Vaginális Hüvelygolyó Hüvelykúp
Vivoér Intravéna Injekció v. infúzió
Izom Intramuszkuláris Injekció
Végbél Rektális Végbélkúp
Hörgok Inhaláció Inhalátor aeroszol
13

• Láz és fájdalomcsillapítók, pl. Aszpirin
  (acetil-szalicilsav)
• hatás láz- és fájdalomcsillapító
• reumaellenes szer (bélben oldódó)
• baktériumölo (tartósítás)
• késlelteti a véralvadást infarktus ellen
• szalicilsavból borgyógyászat (fertotlenítés,
  hámlasztás)

14
Aszpirin

• Kémiai adatok Képlet C9H8O4 Moláris tömeg180,160
  g/mol
• 2-acetyloxybenzoic acid2-(acetyloxy)benzoic
  acidacetylsalicylateacetylsalicylic
  acidO-acetylsalicylic acid
• Fizikai adatok
• Suruség1,40 g/cm³
• Olvadáspont138140 C
• Forráspont140 C (bomlik)
• Oldhatóság vízben1 mg/ml (20 )
• Felezési ido300650 mg dózis 3,13,2 óra1 g
  dózis 5 óra2 g dózis 9 óra Kiválasztásvese

15
Antibiotikumok

• Egy lehetséges csoportosításuk
• Penicillin és származékai (béta-laktám gyuru)
• penicillinek
• béta-laktámok
• cefalosporinok
• Aminoglükozidok
• (neomicin, sztreptomicin, ...)
• Tetraciklinek
• (doxiciklin, oxytetraciklin, ...)
• Makrolidok
• (eritromicin, spiromicin, ...)
• Glükopeptidek
• (vancomicin, ramoplanin)
• Szulfonamidok
• Egyebek
• klóramfenikol (sokféle mikroorganizmus ellen,
  de mellékhatások
• életmento esetekben (kenocs, szemcsepp)
• clindamycin, stb.

Különbözo mikroorganizmusok vagy más élo
rendszerek anyagcseréjének közti- vagy
végtermékei, melyek már kis koncentrációban
képesek baktériumok és más mikroorganizmusok
növekedését gátolni, vagy azokat megölni. 1928
Flemming penicillin 1941 humán
használat Elnevezésük 1. kémiai nómenklatúra
szabályai szerint 2. generikus név, ált.
rövidebb, tudományos irodalomban alkalmazott 3.
márkanév, a gyártó által adott (védett)
16
Hogyan muködnek az antibiotikumok?

• 1. A sejtfal szintézisét gátolják
• (béta-laktámok)
• 2. A proteinszintézist rombolja
• a riboszómákon
• (Erythromycin, tetracyclin)
• 3. Gátolja a DNS-szintézist
• (szulfonamidok)

17
Penicillin, és fajtái

• A penicillin elnevezés (néha PCN a rövidítése) a
  ß-laktám antibiotikumok egy csoportját jelenti
• A penicillin nevet a csoport egyes tagjaira
  való hivatkozásként is használják. Mindegyik
  penicillin alapstruktúrája a penám váz, melynek
  képlete R-C9H11N2O4S, ahol R a variábilis
  oldallánc
• Benzilpenicillin (G penicillin)
• Benzil-penicillin használata javasolt a következo
  esetekben Agyhártyagyulladás, tüdogyulladás,
  szifilisz, vérmérgezés
• Fenoximetil-penicillin (V penicillin)
• V penicillin (Fenoximetil-penicillin)
• A fenoximetil-penicillin, más néven V penicillin
  a benzil-penicillinhez képest kevésbé hatékony
• Használata javasolt a következo esetekben
• Mandulagyulladás
• Torokgyulladás
• Borfertozések
• Reumás láz megelozésére
• Közepes vagy súlyos fogínygyulladás esetén

18
Vérnyomáscsökkentok

• Bizoprolol (concor)
• Bizoprolol lassítja a szívverést és így segíti a
  szívmuködés, a pumpafunkció hatékonyságát
• magas vérnyomás betegség és a szívkoszorúér-betegs
  ég miatt kialakuló szívtáji szorító fájdalom
  kezelésére
• Ramipril (Ramace)
• magas vérnyomás, krónikus szívelégtelenség
• miokardiális infarktus után
• miokardiális infarktus megelozése
• kialakult vagy kezdodo vesekárosodás kezelésére

19
Doppingszerek

• Történet
• a holland 'dop' kifejezésbol (zulu harcosok
  egyfajta erjesztett itala
• volt ez, amely növelte a bátorságukat a csatában)
• ókori görögök (diéta)
• 19. század (koffein, a kokain, sztrichnin vagy
  az alkohol)
• 1928 Nemzetközi Amator Atlétikai Szövetség
  tiltott szerek listája
• 1950-1970 ephedrin, amfetamin (több haláleset)
• 1966-tól nemzetközi versenyeken doppingtesztek
• 70-es évektol szteroidok (nandrolon és
  tetrahidrogesztrinon
• (THG)
• vérdopping (gyakorlatilag még most is
  kimutathatatlan)
• EPO (erythropoietin) egy hormon (a vesében
  termelodik és arra
• készteti a csontvelot, hogy több vörösvértestet
  termeljen
• (megnövekedett hemoglobin koncentráció és
  hematokrit szint
• formájában mutatható ki)
• Hatásai izomnövekedés
• eroteljes testszorzet
• agresszív viselkedés
• A NOB eloírásai szerint a határérték 2 ng/ml.

20
Tiltott szerek

• stimulánsok kábítószerek és izgatószerek,
  növelik az éberséget, csökkentik a fáradtságot,
  fokozzák a versenyzési készséget, de az
  agresszivitást is
• narkotikumok pl. morfin és származékai,
  doppingszerként valófelhasználásuk kábítószerrel
  való visszaélésnek számít
• anabolikus szerek mellékhatások heresorvadás,
  csökkeno spermatermelés, rendszeres használatot
  követoen magas vérnyomás, máj- és vesedaganatok
  nok esetében elférfiasodás, a petefészek
  muködésének megszunése, menstruáció elmaradása,
  terméketlenség
• vizelethajtók gyors súlycsökkenés (komoly
  teljesítménycsökkenéssel párosulhat)
  vizeletkiválasztás forszírozása (gyógyszer
  koncentráció csökkentése a vizeletben, illetve a
  szer kiválasztásának gyorsítása) keringési,
  illetve hormonális megterhelés

21
Ne doppingolj!
22
Fluocinolon-acetonid (borgyulladások és viszketés
kezelése)Methadone (fájdalom- és
köhögéscsillapító) Metoprolol (receptor
blokkoló) Hydrochlorothiazide (vérnyomáscsökkento
vegyület)
23
Sildenafil

• Kémiai adatok KépletC22H30N6O4S 
• Moláris tömeg bázis 474,6 g/mol
• A sildenafil-citrát egy, a férfi erektilis
  diszfunkció (impotencia) kezelésében alkalmazott
  gyógyszer

24
FONTOS!

• Gyógyszert csak akkor szedj ha feltétlenül
  szükség van rá!
• Ne adagold túl magad, mert a gyógyszer is drog
  nagy mennyiségben!
• Ne szedj be valamit, amirol nem tudod hogy mi az,
  mert káros szövodmények is felléphetnek!

25
KÖSZÖNJÜK A FIGYELMET!

• Források
• Wikipedia
• Házipatika.com
• Tudás fája
• Gyógyszerlexikon