A sz

1
A szív és a keringés gyógyszertana
2
A szívelégtelenségben alkalmazható szerek

• Lehetoségeink a beavatkozásra
• Pozitív inotróp szerek (kardiotonikumok),
  elsosorban a kontrakciós erot fokozzák.
• Eloterhelés csökkentése (vénás értágítók,
  diuretikumok)
• Utóterhelés csökkentése (arteriolatágítók) pl.
  ACE gátlók
• Túlzott katekolamin hatás csökkentése (B
  blokkolók)

3
Cardiotonicumok (pozitív inotróp szerek)

• A szívelégtelenségben megnyilvánuló csökkent
  perctérfogat emelésére, a normális keringés
  biztosításáraa normális szöveti perfuzió
  biztosítására két lehetoség van
• A szív munkavégzo képességének javítása az
  összehúzódás erejének fokozásával. Ilyen irányba
  ható szerek a kardiotonikumok.
• A szívre háruló terhek mérséklése. (Preload és
  afterload csökkentésére adható szerek)

4

• Krónikus szívelégtelenségben (NYHA III. - NYHA IV
  std.) szívglikozidokat alkalmazhatunk. Mindig
  diuretikummal kombinálva. (ACE-gátlók)
• Cél a tünetek csökkentése, a hemodinamika
  javítása,
• Acut életmento helyzetben szimpatomimetikus
  aminokat Dopamin, Dobutamin
• Cél perctérfogat növelés, jobb pitvari
  töltonyomás csökkentés, pulmonális kapilláris
  nyomás csökkentés
• A fenti szerek mindegyike valamilyen mértékben
  fokozza a szívizom oxigén igényét, kedvezotlenül
  befolyásolják a relaxációt, arritmiát válthatnak
  ki, mégis a szívelégtelenség kezelésének
  alapgyógyszerei.

5
Szívglikozidok I.

• Hatás serkentik a kontraktilis apparátus
  aktivációs állapotát, mivel az aktiváció alatt
  növelik az intracelluláris Ca szintet. Így
  növekszik a szív kontraktils ereje. Ez a pozitív
  inotrop hatás. A pozitív inotrop hatás foként
  elégtelen szívben kifejezett, egészséges szívben
  mérsékelt.
• Csökkentik közvetlen, és vágus hatáson keresztül
  közvetve a szívfrekvenciát.
• Csökkentik a vénás visszafolyást,a hemodinamikai
  helyzet javul.
• Csökkentik az oedemát, diuresist váltanak ki.
• Központi idegrendszeri hatásai
• -Vágusmag ingerlésével bradicardiát,
• -A gastrointestinális rendszerben
  bélmotolitás fokozódást,
• -A kemoreceptor trigger zóna ingerlésével
  hányingert, hányást okozhat
• (paraszimpatikus hatások)

6
Szívglikozidok II.

• Mellékhatások
• Foként KIRi hatásaiból adódódóan,
  hányinger,hányás, fénylátás,görcsök
• Bradycardia
• A heterotop ingerképzést fokozza a szívizomban,
  arritmiát okozhat
• Leginkább toxikus vérszint esetén jelentkeznek
• Indikációk
• Szívelégtelenség PF-val
• Pitvarfibrillatio, pitvari flutter
• Acut SVT
• Kontraindikációk
• AV blokk
• WPW-szindróma
• HCM
• Készítmények
• Digoxin 0,5mg/amp(2ml),0,25mg/tbl.
• A legszélesebb körben alkalmazot digitálisz
• Digitoxin Digimerck minor (veseelégtelenség
  esetén)
• Deslonasid Isolanid

7
Szívglikozidok fobb paraméterei
Digoxin Digitoxin
Felszívódás 75-100 100
Hatásbeállás ideje 15-30 perc 30-120 perc
Plazmakötodés Kisebb mint 20 Nagyobb mint 95
Elimináció(t1/2) 1,5 nap 5-7 nap
Vesén keresztüli elimináció 60 30
Kiürülés Változatlanul a vizelettel Májban metabolizálódik
Terápiás szint 0,5-2 mg/ml 10-15 mg/ml
Gyors digitalizálás 0,6-1,2mg/nap i.v.
Fenntartó adag 0,25-0,5mg/nap 0,15mg/nap
Hatás maximuma 6 óra 12 óra
8
Szimpatomimetikumok

• ß1 agonisták
• Pozitív inotrop hatásuk mellett kronotrop és
  perifériás érszükíto hatásuk is van (más-más
  mértékben), ezért az oxigén igényt nagyon
  növelik.
• Csak két tagja használható szívelégtelenségben
  ennek a csoprotnak a Dopamin és a Dobutamin.
• Tachyarrithymiákat okozhatnak

9

• Dopamin
• Hatása dózisfüggo
• 2,5-5 µg/kg/min a vesedózis
• 5-10 µg/kg/min dózisban foleg pozitív kronotróp,
  inotróp
• 10 µg/kg/min dózis felett vazokonstriktor
• Indikáció
• Súlyos decompenzációban vesedózisban
• Hypotóniával járó szívelégtelenség
• Adagolás
• Perfúzorral adagoljuk, csak hígítva!
• Kiszerelés50mg/5ml/amp

10

• Dobutamin
• Pozitív inotróp szer,
• Perifériás érszükíto hatása nincs
• Kevésbé okoz tachycardiát
• Indikáció
• Cardiogén shock, súlyos decompenzáció
• Adagolás perfúzorral 3-15µg/kg/min
• Kiszerelés. 250mg/amp
• Szelektív ß2 receptor izgatók lsd. késobb

11
Antiarritmiás szerek

• Az ingerképzést és ingerületvezetést a szívben
• 1. különbözo ionmozgások ( Na, K, Ca
• 2. Paraszimpatikus, és
• szimpatikus idegvégzodéseken
• felszabaduló vívoanyagok
• (Acetilkolin és adrenalin)
• szabályozzák.
• Az ingerületképzés és vezetés zavara esetén
  arritmia lép fel, mely keringési elégtelenséghez,
  súlyos esetben halálhoz vezethet.

12
Antiarritmiás szerekAz antiarritmiás gyógyszerek
csoprtosítása legjellemzobb hatása szerint I.
Osztály Celluláris hatás EKG hatás Szerek
I. Natrium csatorna gátlók membránstabilizálók
I/A Depolarizációt gátolja repolarizációt megnyújtja QRS komplexus kiszélesedik Q-T megnyúlik Kinidin,Procainamid,Disopyramid,Prajmalin,bisamaril
I/b Akciós potenciál depol. fázisát gyengén gátolja Fiziológiás frekvenciánál QRS,QT nem változik Lidocain, Mexiletin Phenytoin,Tocainid
I/C Depolarizáció eros gátlása, repolarizáció min. gátlása QRS kiszélesedése Propafenon Flecainid,Encainid,Lorcainid
13
Antiarritmiás gyógyszerek osztályozása
legjellemzobb hatásaik alapján
Osztály Celluláris hatás EKG hatás Szerek
II. ß receptor blokkolók R-R távolság no Propranolol Metroprolol, Pindolol,Esmolol
III. Repolarizációt gátlók Kálium csatorna gátlók Akciós potenciál idotartamának jelentos megnyúlása QT intervallum no Bretylium.Sotalol, Amiodaron
Iv .Kalcium csatorna blokkolók Lassú választípusú akciós potenciálok gátlása Verapamil Diltiazem
V. Speciális bradicardizálók A spontán diasztolés depolarizáció meredeksége csökken RR Távolság no Anilidin Falipamil Zatebradin
14
Ritmuszavarok felosztása

• Eredet szerint Supraventricularis, junkcionális
  vagy ventrikuláris
• Frekvencia szerint Tachycardia illetve
  bradycardia
• I. Supraventricularis arritmiákban alkalmazott
  készítmények
• Verapamil
• Ca antagonista
• Pitvar kamrai átvezetést gátolja, gátolja a
  Reentry Tachyarritm. kialakulását
• Pitvarfibrilláció és pitvari fluttern esetén
  csökkent a kamrai frekvenciát
• Negativ inotrop ezért a szívizom oxigén igényét
  csökkenti
• Más AV átvezetést gátló szerekkel nem adható
  együtt (Betaloc)
• Vérnyomáscsökkento hatása is van
• Kontraindikáció SSS, AV-csomó betegség,
  B-blokkoló elozetes adása
• Készítmény Inj. Verpamil 5mg/2ml-es ampulla
• Adagja 5mg lassú higított
  inj. formájában 1 perc alatt
• 1x ismételheto

15
Supraventricularis arritmiákban alkalmazott
készítmények (folyt.)

• Adrenerg béta blokkolók
• Gátolják a katekolaminok kötodését a szív
  ß-receptoraihoz, csökkentik a Ca ion áramot
• Hatás negatív kronotrop, inotróp, csökkenti a
  szívizom oxigén igényét
• IndikációSinus Tachycardia, PSVT, PF
• Kontraindikáció szívelégtelenség, cor pulmonale,
  asthma bronchiale, SSS, AV-Blokk
• Készítmények Inj Betaloc 5mg/5ml amp., T
  Betaloc
• Más szelektív ß1 blokkolók Betaloc ZOK tbl. T
  Nebilet T.Atenolol, T. Blokium, T. Tenormin
• Propranolol
• ß1 és ß2 blokkoló
• Különösen olyankor hatásos ha a fokozott
  szimpatikus hatás felelos a szinusz
  tachycardiáért
• Készítmények Huma-Pronol, Inderál, Propranolol,
  Stobetin, Visken, Trasicor

16
Betaloc

• Hatóanyag metoprolol, 5mg/5ml
• Szelektív ß1 blokkoló
• Indikáció Szívritmuszavarok, SVT, PF
• KontraindikációII.-III.fokú AV. Blokk, pangásos
  dekompenzált szívelégtelenség, SSS, Sinus
  bradycardia, WPW-szindróma
• Adagolás 1-2mg/min, 5 percenként ism., max.
  15mg-ig
• Mellékhatásbradycardia, hipotónia fejfájás
  fáradékonyság
• TILOS Verapamil típusú Ca-antagonistával !!!

17
Supraventricularis arritmiákban alkalmazott
készítmények (folyt.)

• Propafenon
• Kevert típusú antiarritmiás szer
• Membránstabilizáló hatású
• ß receptor antagonista (blokkoló)
• Enyhe Ca csatorna blokkoló
• Bal kamra funkciót rontja
• Negatív inotróp (csökken a kontraktilitások
  ereje)
• Indikációk Pitvarfibrillációban SR
  visszaállítása, Pitvari T, WPW-hez társult PT
• Készítmény Inj. Rytmonorm 70mg/20ml lassan i.v
  adandó, (0,5-1mg/ttkg) szükség esetén
  ismételheto, EKG monitorozás mellett.
• Tabl. Propafenon ( max. 450-600 mg naponta)

18
Kamrai ritmuszavarokban adható készítmények

• Amiodaron
• Kevert típusú antiarritmiás szer (Gátolja mind a
  Na mind a K ion csatornák muködését, Béta és Alfa
  receptor antagonista)
• Hatása lassan, hetek alatt fejlodik ki
• Indikációk
• A legtöbb ritmuszavarban alkalmazható
• WPW-syndroma
• Kamrai tachycardiák
• SVPT
• Mellékhatások látászavar, hypokalaemia,
  tüdofibrosis
• Készítmény Inj. Cordarone 150mg/3ml/amp.
• Kezdo adag 5 mg/ttkg 250 ml 5-os glukóz
  inf.-ban 20 perc alatt. Majd ez az adag 2 óra
  alatt utána fenntartó dózis.
• Procainamid
• Membránstabilizáló
• Kamrai ritmuszavarban adható
• Gátolja a pitvar-kamrai járulékos nyalábokon a
  vezetést(WPW sy)
• KészítményInj. Pronestyl

19
Kamrai ritmuszavarokban adható készítmények
(folyt.)

• Lidocain
• Membránstabilizáló ( Na csatorna gátlásán
  keresztül)
• Kamrai ritmuszavarokban alkalmazható
• AMI esetén gátolja a VF kialakulását, mert emeli
  a fibrillációs küszöböt
• Nem isémiás eredetu ritmuszavarok esetén kevésbé
  hatásos
• Készítmény Inj. Lidocain
• 1 100mg/10ml/amp
• 2 200mg/10ml/amp
• 10 200mg/2ml/amp
• Telítodózis 1-2mg/ttkg, majd perfuzorral
  10-15mg/h

20
Bradycardiában alkalmazott készítmények

• Atropin lsd. vegetatív idegrendszer
  gyógyszertana
• Szmipatikomimetikumok lsd. vegetatív
  idegrendszer gyógyszertana (Dopamin, Tonogen)

21
Angina pectoris kezelése

• Leggyakrabban alkalmazott készítmények a
  nitrátok, B-blokkolók és a Ca-csatorna-gátlók.
• Nitritek és nitrátok
• Anginás panaszok esetén a terápia alappillérei
• Hatásukra az érfalak simaizomzatában
  nitrogén-monoxid (NO) szabadul fel, ami értágító
  hatású
• Perifériás vénás értágulatot okoz-cvp csökken-a
  szívbe a visszaáramló vérmennyiség csökken-a szív
  eloterhelése csökken - a szívizom oxigén igénye
  csökken
• Tágítják az artériákat, arteriolákat is a
  coronáriák is tágulnak , azonban terápiás adagban
  dominálóbb a vénatágító hatás, csökken az
  artériás nyomás, csökken az afterload, így
  csökken az oxigén igény.
• Az arteriolák megnyílnak, collaterálisok
  keringése javul, no a perfúzió no az ishemias
  terület oxigén ellátása.

22
Antianginás készítmények (folyt.)

• Nitroglycerin
• Szájüregbol, gyomorból, borrol és vérbol gyorsan
  felszívódik
• Hatása 2-3 perc alatt kialakul, és 30-60 percig
  hat.
• a májban gyorsan metabolizálódik anorganikus
  nitritté, aminek már nincs hatása
• Készítmények
• Spray Nitrolingual, Nitromint
• 1 puff 0,4 mg
• 1-3 puff adható
• 10 perc múlva
  ismételheto RR ellenorzés mellett!!!!
• Inj. Nitro-POHL 10mg/10ml/amp
• perfuzorral, vagy infuzióban adható iv.
• készítmény

23
Nitrolingual spray

• Hatóanyag glicerin-trinitrát
• Hatás-perifériás vénatágító, coronária tágító,
  RR csökken
• IndikációAMI, angina pectoris, Akut balszívfél
  elégtelenség, hypertenzív krízis nehézlégzéssel,
  cyanmérgezés
• Kontraindikáció RRlt100 Hgmm,pgt120/min, allergia,
  vagy a beteg 10 percen belül kapott nitrátot
• Adagolás 1 puff 0,4 mg, 1-3 puff adható, 10 perc
  múlva ismételheto, RR kontroll!

24
Antianginás készítmények (folyt.)

• Tartós hatású nitrátok
• Az anginás rohamok megelozésére adják
• Tabletta, tapasz, ritkán kenocs formájában
  alkalmazzák
• Tartós adásuk esetén tolerancia alakulhat ki,
  ennek megelozésére a tablettát reggel és délben
  adjuk.
• KészítményekTbl NitromintR, Tbl Olicard
  
• Tbl Sustac, Tbl Iso-
  Mack,
• Tbl Mono-Mack Depot
• TD spray Iso-Mack
• Nitritek ésNitrátok mellékhatásai
• Arckipirulás, szédülés, fejfájás, tahikardia
• Nagyobb adagok esetén hányás, látási zavarok,
  hipotonia collapsus
• Sublinguális alkalmazása esetén nyálkahártyaégést
  okozhat.
• NITRÁTOK ADÁSA ESETÉN MINDIG SZIGORÚ
  VÉRNYOMÁSKONTROLL!!!

25
Antianginás készítmények (folyt.)

• ß receptor antagonisták
• Szelektív ß1 blokkolók
• Szimpatikus izgalom hatás csökkentésén keresztül
  csökkentik a szívizom oxigén igényét
• Csökkentik a frekvenciát
• Lsd.vegetatív idegrendszer
• Kalcium csatorna blokkolók
• Foleg prinzmetal anginás rohama esetén használjuk
• Arteriolás rendszertágításával fejti ki hatását
• Csökkentik az after loadot
• Készítmény Cordaflex spray
• (KATP-csatorna nyitó gyógyszerek)
• Az adenozin trifoszfát szenzitiv kálium csatorna
  nyitása sejtmembrán hiperpolarizációt okoz, így
  csökkentik a sejtaktivitást, kontraktilitást.
• Kis és nagy koronáriákat tágítja
• SVT
• Készítmény Adenocor6mg/2ml inj.

26
Antihipertenzív szerek

• Magasvérnyomás ha a szisztolé vérnyomásérték
  gt140 Hgmm, vagy a diasztolés értékgt90 Hgmm
• A hipertonia kialakulásában szerepet játszik
• A fokozott szimpatikus aktivitás
• A fokozott sóbevitel (volumen növekedést okoz)
• A vesében felszabaduló vérnyomásemelo anyagok
• Elhízás
• Életmód

27

• Elsovonalbeli szerek
• Diuretikumok
• KészítményekHydrochlorthiazid, Hypotiazid,
  Clopamid(Brinaldix)Chlortalidon(Hygroton,Huma
  Thalidone), kombinációk
• ß receptor blokkolók
• 3 csoportra oszthatók
• I. A ß1és a ß2 receptorokat egyaránt gátolja
  Trasicor(Oxprenolol
• Visken, Huma Pindol
  (Pindolol)
• II. Szelektív ß1receptor blokkolók Atenobene,
  Tenormin, Huma-Aatenlol (Atenolol) Betaloc (
  Metoprolol)
• III. Részleges agonista blokkolók Huma-Pindol,
  Visken
• Kalciumantagonisták
• A kalcium simaizomsejtekbe való beáramlását
  gátolja
• Az értónus csökken
• KészítményekTbl. Nifedipin, Corinfár, Norvasc,
  Plendil, Depresszán, Lonite Spray Cordaflex,
  Niprid (Nitroprusszid natrium
• Hipertenzív krízis esetén Cordaflex spray-t
  használhatunk.(!)

28
ß receptor gátlók

• Gátolják a szimpatikus ingerületáttevodést
• Antiarritmiás szerként alkalmazzák oket.
  Szupraventrikláris ritmuszavarokban.
• Az elso generáció még nem szelektív, tehát
  bronchospazmust, érszukületet okozhatnak.
• Készítmények Trasicor, Propranolol, Inderál,
  Visken
• Szelektív ß1 receptor gátlók
• Bronchospazmust , vazokonstrikciót nem okoznak,
  csak a szív és az érfal muködésére hatnak
• Elsoszámú alkalmazási terület supraventricularis
  tachycardia
• Hpertónia kezelésére is használatos szerek
• AMI konzervatív terápiája
• ISZB-s betegeknél csökkenti a szívizom oxigén
  igényét
• Készítmények Betaloc, Nebilet, Atenolol,
  Tenormin, Lokren, Concor

29

• Elsovonalbeli szerek (folyt.)
• Angiotenzinkonvertáló enzimet (ACE)gátlók
• A vesében termelodo érszukíto hatású angiotenzin
  termelését gátolják csökken a
  vazokonstrikció, csökken a vérnyomás
• Fokozzák a vese vérátáramlását, no a vizelet
  kiválasztás
• Mérséklik az inzulikrezisztenciát
• ACE lebontja az értágulatot okozó bradikinint,
  aktivitásának csökkentésével a bradikinin szint
  no, no a vazodilatáció
• Készítmények Tbl Tensiomin
  (Captopril)12.5mg
• Tbl Tritace(Ramipril)
• Tbl Ednyt,Enap,
  Renitec(enalapril)
• Tbl
  Inhibace(Cilaipril)
• 
  Tbl.Coverex(Perindopril)
• Tbl
  Monopril(Fosinopril)
• Angiotenzin receptor blokkolók (vaslartan) T.
  Diovan
• a-adrenoreceptor antagonisták
• Vérnyomáscsökkentésre a Szelektív a 1 receptor
  blokkolók használhatók
• Eros vérnyomáscsökkento szerek
• Készítmények Minipressz, Ebrantil, Hytrin

30
Tensiomin Tabletta

• Hatóanyag captopril (12.5mg)
• Hatás ACE-gátló, RR csökkento
• Indikációk Hypertenzió, Hypertenzív krízis
• Kontraindikációk ismert tejcukor és a szerrel
  szembeni túlérzékenység, HCM
• Mellékhatásszáraz köhögés, kiütés, fejfájás
• Adagolás 0,5-1 tbl. Mely negyed-fél óra múlva
  ismételheto

31
Ebrantil

• Hatóanyag urapidil
• Hatás a1 receptor gátlásán keresztül eros
  vérnyomáscsökkentés
• Indikáció Hypertóniás sürgosségi állapotok,
• Kontraindikáció arteriovenosus shunt
• Mellékhatás hányinger szédülés, fejfájás,
  palpiatio
• Adagolás 10-50mg iv. lassan, sz. sz. ism.
• perfuzorban 2mg/min. majd 9mg/h

32

• Második vonalbeli gyógyszerek
• Centrálisan ható gyógyszerek
• Csökkentik a kp-i idegrendszerbol kiáramló
  szimpatikus idegi aktivitást
• Készítmények T Dopegyt (metildopa)
• T Catapres(Clonidin)
• inj. Catapressan(Clonidin
  
• Kálium csatorna aktiválók, direkt értágítók