M

1
Métodos generales de extracción y purificación de
p.a. de drogas
2
Interés en aislamiento de componentes químicos
elaborados por las plantas
Aislar p.a. conocidos para su uso terapéutico
Aislar sustancias activas a partir de plantas no
estudiadas previamente
3
Recolección Desecación Pulverización
SEPARACIÓN (AISLAMIENTO)
EXTRACCIÓN Fracciones activas
IDENTIFICACIÓN
PURIFICACIÓN
Modelos celulares Modelos animales Ensayos
clínicos
EVALUACIÓN FARMACOLÓGICA
4
PROCESOS DE EXTRACCIÓN
El proceso extractivo se inicia con la
interacción droga-disolvente. Dependiendo del
tipo de principios a aislar se elegirá un método
u otro.
Las soluciones extractivas son aquellas que
resultan de la acción de un solvente o menstruo
sobre una droga animal o vegetal. Una parte de
la sustancia puesta en contacto con el solvente
pasará a la solución, la parte insoluble se
denomina residuo o marco.
5
(No Transcript)
6
PROCESOS DE EXTRACCIÓN
Operaciones farmacéuticas para obtener soluciones
extractivas 1.- Maceración y doble
maceración 2.- Percolación o lixiviación 3.-
Infusión 4.- Digestión 5.- Decocción
7
1.- Maceración y doble maceración Se realiza a
temperatura ambiente (15 a 20 C). La droga se
pone en contacto con el solvente en un
recipiente tapado y se agita periódicamente. Tiemp
o de maceración 2 a 14 días. Se decanta, se
exprime el residuo y se filtra. Menstruo puede
ser alcohol de diversa graduación , éter, mezcla
alcohol éter.
8

•   Maceración
• Metodología
• Moler la droga vegetal (cuando sea necesario)
• Tamizar la droga vegetal
• Verter la cantidad necesaria de menstruo (alcohol
  al 70 ) sobre la droga. Ajustar pH (si es
  necesario)
• Guardar a temperatura ambiente en un recipiente
  cerrado y al abrigo de la luz durante 5 días,
  agitar frecuentemente.
• Filtrar a través de algodón hidrófilo. Exprimir
  el marco y lavar con líquido extractivo hasta
  obtener la cantidad necesaria
• Dejar reposar durante 5 días a una temperatura
  inferior a 15 ºC.
• Filtrar por papel. Completar a peso con el
  líquido extractivo (si es necesario)

9
2.- Percolación o lixiviación Se realiza a
temperatura ambiente (15 a 20 C). El solvente se
deja descender a través de la droga en polvo, en
un percolador (recipiente con una llave en su
parte inferior). Proceso a .- Humectación de la
droga en polvo. 40 100 (solvente droga)
Tiempo de humectación 2 a 4 horas.
10
b .- Carga del percolador c .- Maceración
Agregar solvente con la llave inferior abierta
hasta que gotee. Se cubre con 2 cm de solvente
y se deja 24 horas. Se cubre con papel
filtro. d .- Percolación Goteo 20 - 25
gotas/minuto, hasta agotar.
11
Ventajas de la percolación Agotamiento completo
de la droga Menor consumo de solvente que en la
maceración . Menor pérdida de líquido
extractivo.
12
3.- Infusión Solvente agua Se utiliza una
cantidad variable de droga fresca o seca. Se debe
humectar por 15 minutos con agua a temperatura
ambiente y luego agregar agua caliente a
ebullición. Se deja reposar por 30
minutos. Infuso es para uso inmediato.
13
 Elaboración de Infusos Metodología 1.     Moler
la droga vegetal (cuando sea necesario) 2.    
Tamizar la droga vegetal 3.     Humectar mezclar
en un mortero 1 parte de la droga vegetal
tamizada con 3 a 5 partes de agua fría. Dejar
reposar por 15 minutos. 4.     Verter el resto de
agua calentada a ebullición sobre la droga
humectada. 5.     Mantener a una temperatura
superior a 90ºC (baño María) y agitar por 5
minutos. 6.     Filtrar a través de algodón
hidrófilo. 7.     Completar a peso haciendo pasar
a través del marco agua fría y exprimir.
14
4.- Digestión Se realiza a una temperatura entre
40 y 60 C. La droga se pone en contacto con el
solvente, si es volátil se hace reflujo. La
temperatura aplicada debe ser menor a la
temperatura de ebullición del solvente. Tiempo de
digestión 15 - 30 minutos.
15
5.- Decocción Se utiliza como solvente agua a
ebullición. Tiempo de realización del decocto 15
a 20 minutos. Para drogas resistentes a la
temperaturas altas. Se enfría y lleva a
volumen. Es para uso inmediato.
16

•  Elaboración de Decoctos
•  Metodología
• Moler la droga vegetal (cuando sea necesario)
• 2.     Tamizar la droga vegetal
• 3.     Calentar agua sobre 90ºC
• 4.     Verter la droga tamizada sobre el agua y
  ajustar pH (si es necesario)
• 5.     Mantener a una temperatura de 90ºC por 30
  minutos (baño María). Agitar constantemente.
• 6.     Filtrar en caliente a través de algodón
  hidrófilo.
• 7.     Completar a peso haciendo pasar a través
  del marco agua previamente hervida.

17
Extracción continua mediante el empleo de aparato
Soxhlet
18
EXTRACTOS Y EXTRACTOS FLUIDOS Son formas
farmacéuticas líquidas, semisólidas y plásticas o
sólidas y pulverulentas, preparadas con
soluciones extractivas, obtenidas por agotamiento
de drogas vegetales o animales con solventes
apropiados, mediante la evaporación de todo o
casi todo el solvente y el ajuste de las masas o
los polvos residuales a las normas prescritas. De
acuerdo con la naturaleza del solvente o menstruo
empleado en el agotamiento de la droga, los
extractos se denominan acuosos, alcohólicos,
hidroalcohólicos, etéreos.
19
Se clasifican de acuerdo a su consistencia
en Extractos fluidos cuando son
líquidos Extractos firmes, cuando son sólidos,
pero plásticos, pudiendo moldearse entre los
dedos. Extractos secos, cuando son sólidos y en
polvo fino o granuloso y pierden por desecación
entre 105 y 110C menos del 4 de su peso. Los
extractos fluidos son preparados líquidos de
drogas vegetales, que contienen alcohol como
solvente, a menos que se especifique de otro modo
en la monografía correspondiente y cada
mililitro contiene los elementos constitutivos
correspondientes a 1 g de droga.
20
Tinturas Son soluciones alcohólicas o
hidroalcohólicas preparadas a partir de productos
vegetales u otro origen. La proporción de
principio activo presente en las diferentes
tinturas es uniforme pero varía según las normas
establecidas para cada una. Las tinturas de
productos vegetales, esencialmente representan la
actividad de 10 a 20 g de sustancia por cada 100
mL de tintura, la potencia se ajusta después de
la valoración. A menos que se especifique de otro
modo en la monografía correspondiente, para la
preparación de las tinturas oficiales se
emplearán los siguientes métodos.
21
Procedimiento L (Lixiviación o percolación )
Procedimiento M (Maceración)  
22
PROCESOS DE SEPARACIÓN
La separación y purificación de los compuestos de
un extracto se realiza principalmente mediante
técnicas cromatográficas. No obstante, existen
algunos métodos por los que se puede lograr
purificar el principio activo de modo
directo Sublimación (cafeína) Destilación
(aceites esenciales) Liberación fraccionada
(alcaloides de la quina) Cristalización
fraccionada.
23
(No Transcript)
24
TÉCNICAS CROMATOGRÁFICAS
A) Cromatografía de adsorción Cromatografía en
capa fina (CCF, TLC)
25
Cromatografía en columna (CC)
26
B) Cromatografía de exclusión
27
C) Cromatografía de intercambio iónico
28
PROCESOS DE IDENTIFICACIÓN

• ESPECTROSCOPÍA UV
• ESPECTROSCOPÍA IR
• RMN DE PROTONES Y DE CARBONO
• ESPECTROMETRÍA DE MASAS

29
PROCESOS DE IDENTIFICACIÓN

• FLUORESCENCIA
• RADIOINMUNOENSAYOS (RIA)

30
ENSAYOS FARMACOLÓGICOS
31
ENSAYOS FARMACOLÓGICOS

1. CULTIVOS CELULARES (IN VITRO).
2. ENSAYOS EN UN ÓRGANO AISLADO (AORTA, ÚTERO, LÚMEN
   INTESTINAL).
3. BIOENSAYOS CON ANIMAL ENTERO (IN VIVO).
4. ENSAYOS CLÍNICOS CON HUMANOS.