BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

1
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• Doç. Dr. E. Pelin KELICEN
• http//yunus.hacettepe.edu.tr/pkelicen

2
(No Transcript)
3
(No Transcript)
4
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• Antibiyotik etkiden sorumlu çekirdek kisminda
  beta-laktam halkasi içerirler
• Eklenen halkanin yapisina göre
• 1. PENISILINLER (PENAMLAR)
• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)
• 3. KARBAPENEMLER
• 4. MONOBAKTAMLAR
• 5. BETA-LAKTAMAZ INHIBITÖRLERI (KLAVAMLAR)

5
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILINLER
• Güçlü BAKTERISID
• Nisbeten düsük toksisiteli
• Dogal/yari sentetik
• Penicillium notatum
• Penicillium chrysogenum
• Penisilin molekülünde ana iskelet 6-APA
• (6- Aminopenisilanik asit)
• Yarisentetik---- Uygun yan zincir

6
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILINLER
• 6-APA1 Tiazolidin halkasi (-COOH)
• ....4 Beta-Laktam halkasi
  (-NH2)
• 6-APAnin beta-laktam halkasi,
• beta-laktamaz enzimleri tarafindan
  açilirsa, penisilinler kendilerine uyan
  penisiloik asid türevlerine dönüsür.

7
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER
8
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER
9
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILINLER
• Kimyasal yapilarina göre (Beta-Laktam
  halkasindaki
• -NH2 üzerindeki yan zincire göre)
• Benzilpenisilin (Penisilin G) tuz/esterleri
• Fenoksipenisilinler (Aside dayanikli, agizdan)
• Beta-Laktamazlara (BL) dayanikli penisilinler
• Aminopenisilinler
• Karboksipenisilinler (Antibakteriyel spektrumgt
  Aminopenisilin AS)
• Asilüreidopenisilinler (Daha güçlü
  antipsödomonal)

10
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• Genisçe spektrumlu penisilinler
• Ampisilin
• Amoksisilin
• Bakampisilin
• Pivampisilin
• Talampisilin
• Genis spektrumlu penisilinler (Antipsödomonal
  Penisilinler)
• Karbenisilin
• Karindasilin
• Karfesilin
• Mezlosilin
• Piperasilin
• Azlosilin

• 1. PENISILINLER
• Antibakteriyel spektrumlarinin (AS) genisligine
  göre
• Dar spektrumlu penisilinler
• Penisilin G
• Fenoksipenisilinler (Penisilin V, Fenetisilin,
  Propisilin)
• Beta-Laktamazlara dayanikli penisilinler

11
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILIN TÜRLERI
• 1)PENISILIN G VE DEPO TÜREVLERI
• PENISILIN G
• iv, im, günde 25.000-50.000 Ü/kg, 4-6 doza
  bölünmüs,
• Menengokokal menenjitte günlük 24 milyon Ü
• Enterokokal endokarditte AMINOGLIKOZITle
  birlikte 20 milyon Ü

12
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILIN TÜRLERI
• PENISILIN G DEPO TÜREVLERI
• Suda çözünmezler, sadece im
• 1- Prokain-Penisilin G
• Uzun etkili,
• Pnömokokal pnömoni,
• Streptokokal anjin,
• Gonorede
• Takviyeli Prokain-Penisilin Penisilin G
• im, etkisi çabuk baslar, 1k kristalize penisilin
  3k prokain-penisilinG
• 2- Benzatin-Penisilin G
• 2m Penisilin G 1m benzatin
• Streptokokal anjin,
• Farenjit,
• Sifilizde

13
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILIN TÜRLERI
• 2) ASIDE DAYANIKLI PENISILINLER
• PENISILIN V (Fenoksimetilpenisilin)
• Grupta EN GÜÇLÜ,
• M-B absorpsiyonu düsük,
• Dogal,
• Gr() kokuslar ve diger bazi aerobik bakteriler
  üzerinde etkili,
• Böbrek yetmezliginde doz ayarlanmali.
• AZIDOSILIN
• Aside dayanikli Penisilin G türevi.

14
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILIN TÜRLERI
• 3) BETA-LAKTAMAZLARA (PENISILINAZLARA) DAYANIKLI
  PENISILINLER
• Penisilinaza dayanikli (antistafilokokal-Staph.
  aureus) penisilinler
• METISILIN (B.fragilisin bazi suslarinin
  salgiladigi BLlara da dayanikli im,iv)
• NAFSILIN (aside dayanikli ad im,iv)
• Izoksazolil penisilinler
• OKSASILIN (ad im, iv)
• KLOKSASILIN (ad oral)
• DIKLOKSASILIN (adoral)
• FLUKLOKSASILIN (ad oral)
• Besinler absorpsiyonlarini azaltir, AÇ KARNINA
  alinmalidirlar.
• Penisilin Gye rezistan (BL üreten) Staph. aureus
  infeksiyonlarina karsi.

15
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILIN TÜRLERI
• 4) GENISCE SPEKTRUMLU PENISILINLER
  (Aminopenisilinler)
• AMPISILIN
• MB absorpsiyonu 40 agizdan/parenteral,
• GrA streptokoklar, pnömokoklar, Neisserialar,
  Clostridiumlar,
• Enterokoklar, Listeria monocytogenes
• AMOKSISILIN
• MB absorpsiyonu 90, agizdan/parenteral
• Duyarli bakterilere bagli solunum yolu
  enfeksiyonlari,
• Otitis media
• üriner enfeksiyonlarda
• Ampisiline göre daha lipofilik bilesikler
• BAKAMPISILIN
• PIVAMPISILIN
• TALAMPISILIN
• H. Influenza

16
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILIN TÜRLERI
• 5) GENIS SPEKTRUMLU PENISILINLER (Antipsödomonal
  penisilinler)
• Sadece parenteral olarak kullanilirlar,
  BAKTERISID, BLlara dayaniksiz.
• Karboksipenisilinler
• KARBENISILIN (a-karboksibenzilpenisilin, iv, im)
• Sistemik enfeksiyonlarda ve idrar yolu
  infeksiyonlarinda im
• TIKARSILIN
• Asilüreidopenisilinler
• AZLOSILIN
• MEZLOSILIN
• PIPERASILIN
• Karbenisilinin daha fazla lipofilik ve agizdan
  kullanilabilen esterleri
• Vücutta hidrolizle Karbenisilinin
  serbestlesmesiyle etkinlik kazanirlar,
• Idrar yolu infeksiyonlarinda.
• KARINDASILIN (Indanil karbenisilin)
• KARFESILIN

17
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILIN TÜRLERI
• 5) GENIS SPEKTRUMLU PENISILINLER (Antipsödomonal
  penisilinler)
• ASILÜREIDOPENISILINLER
• Daha güçlü antipsödomonal etkinlik,
• Aminoglikozidlerden daha az toksik,
• Gr(-) bakterilere karsi etkinlikleri yüksek
  (Hücre çeperine sokulma
• yetenekleri ve hedef enzimlere afiniteleri
  yüksek),
• Ancak BLlara duyarli.
• Üstünlükleri P. aeruginosa ve Klebsiellaya EN
  ETKIN penisilinlerdir,
• P. aeruginosaya etkinlikleri (in vitro)
  PiperasilingtAzlosilingtMezlosilin
• Enterobacteriaceaeye karsi etkinlikleri (in
  vitro) PiperasilingtMezlosilingtAzlosilin
• MEZLOSILIN Idrar yollari enf.
• AZLOSILIN
• PIPERASILIN

18
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILINLERIN KULLANILISI-1
• Güçlü BAKTERISID
• Allerjik olmayan kisilerde TOKSISITELERI DÜSÜK
• UCUZ
• ÜST SOLUNUM YOLLARI INFEKSIYONLARI
• ALT SOLUNUM YOLLARI INFEKSIYONLARI
• KULAK INFEKSIYONLARI
• CILT VE YUMUSAK DOKU INFEKSIYONLARI
• SSS INFEKSIYONLARI
• INFEKTIF ENDOKARDITLER
• BARSAK VE SAFRA YOLLARI INFEKSIYONLARI
• IDRAR YOLU INFEKSIYONLARI
• SEKSÜEL TEMASLA GEÇEN HASTALIKLAR
• KEMIK VE EKLEM HASTALIKLARI
• DIGER INFEKSIYONLAR
• PROFIKALTIK KULLANILIS

19
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILINLERIN KULLANILISI-2
• 1) ÜST SOLUNUM YOLLARI INFEKSIYONLARI
• Streptokokal tonsilit,
• Akut sinüzit,
• Epiglottit.
• 2) ALT SOLUNUM YOLLARI INFEKSIYONLARI
• Strep. pnömoniye bagli pnömonide Penisilin G
• Bakteriyel pnömonide ampisilin,
• Penisilinaza dayanikli penisilinler
• Antipsödomonaller tek baslarina veya
• aminoglikozid ya da sefalosporinlerle beraber.

20
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILINLERIN KULLANILISI-3
• 3) KULAK ENFEKSIYONLARI
• Akut /kronik otitis media
• 4) CILT VE YUMUSAK DOKU INFEKSIYONLARI
• Pyodermalar,
• Erispel,
• Streptokokal lenfanjit,
• Postoperatif yara infeksiyonlari,
• Gazli gangren.
• 5) SSS INFEKSIYONLARI
• Menengokokal menenjit
• Pnömokokal menenjit
• Beyin abseleri

21
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILINLERIN KULLANILISI-4
• 6) INFEKTIF ENDOKARDITLER
• 7) BARSAK VE SAFRA YOLLARI INFEKSIYONLARI
• Shigella ve Salmonella infeksiyonlarinda
  ampisilin, amoksisilin
• 8) IDRAR YOLU INFEKSIYONLARI
• Akut yalin ya da komplikasyonlu ve kroniklesmis
  I.Y.I. Ampisilin
• Pseudomonas ve rezistan Proteus I.Y.I. nda
  antipsödomonaller
• 9) SEKSÜEL TEMASLA GEÇEN HASTALIKLAR
• Gonore ve sifiliz
• 10) KEMIK VE EKLEM HASTALIKLARI
• Genellikle penisilinaza dayanikli penisilinler
• Septik artrit, osteomyelitte

22
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• PENISILINLERIN KULLANILISI-5
• 11) DIGER INFEKSIYONLAR
• Aktinomikozis,
• Antraks, tetanus, leptospirozis,
• Vincent anjini ve stomatitine karsi Penisilin G
• Psödomonas sepsisinde antipsödomonal
  penisilinler
• ve aminoglikozitler birlikte kullanilir.
• 12) PROFILAKTIK KULLANILIS
• Romatik ates nükslerini önlemek için Benzatin
  penisilin

23
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• BL INHIBITÖRLERI VE PENISILINLERLE
  KOMBINASYONLARI
• Bakteride BL üretimi, penisilinlere karsi dogal
  rezistansta en önemli ve en yaygin faktör,
• Penisilinlerin etki gücünü arttirmak ve
  spektrumlarini genisletmek amaciyla, irreversibl
  BL inhibitörleri gelistirilmistir.
• KLAVULANIK ASIT
• SULBAKTAM
• TOZABAKTAM
• AMOKSISILINKLAVULANIK ASID (AMOKSILAV,
  AUGMENTIN)
• AMPISILINSULBAKTAM (DUOCID, ALFACID)
• TIKARSILIN DISODYUM POTASYUM KLAVULANAT
• PIPERASILINTOZABAKTAM

24
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILINLER
• PENISILINLERE REZISTANS
• 1) Periplazmik aralikta bulunan ve buradan hücre
  disina salgilanan beta-laktamaz (penisilinaz)
  enzimlari tarafindan beta-laktam halkalarinin
  açilmasi suretiyle inaktiasyon, (stafilokok ve
  gr(-) bakteriler periplazmik araliga gr()ler
  hücre disina)
• 2) Transpeptidazlarin ve bakteri çeperindeki
  PBPlerin (Penisilin Baglayan Proteinler
  penisilinlerin hedef enzimleri) ilaca karsi
  afinitesinin azalmasi,
• 3) Hücre çeperinin permeabilitesinin azalmasi
  sonucu ilacin periplazmik araliga girmesinin
  zorlasmasi.

25
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILINLER
• PENISILINLERIN FARMAKOKINETIK ÖZELLIKLERI-1
• Bazilari agizdan,
• Fenoksipenisilinler
• Kloksasilinler
• Bazilari parenteral (im, iv) verilebilirler.
• Prokain-Penisilin G
• Benzatin-Penisilin G
• Metisilin
• Tikarsilin
• Asilüreidopenisilinler

26
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILINLER
• PENISILINLERIN FARMAKOKINETIK ÖZELLIKLERI-2
• Absorpsiyondan sonra vücut sivilari ve dokulari
  içinde serbestçe DAGILIRLAR (Beyin, BOS, göz,
  eklemler hariç),
• Kan proteinlerine baglanmalari
• Penisilin G
• Metisilin
• Amoksisilin
• Ampisilin
• Karboksipenisilinler
• Asilüreidopenisilinler
• orta derecede (20-62)
• Izoksazolil penisilinler
• yüksek oranda (90-96) baglanirlar.

27
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILINLER
• PENISILINLERIN FARMAKOKINETIK ÖZELLIKLERI-3
• Sadece serbest penisilin fraksiyonunun
  antibakteriyel etkinligi vardir.
• Ekstraselüler sivi penisilin kons.Plazma serbest
  penisilin kons.
• SSS, göz, eklemler ve prostatta konsantrasyonu
  düsüktür
• bakteriyel menenjit vb. hallerde iltihapli
  menenjlerin geçirgenligi artar ve BOSta
  normalden daha yüksek kons.da toplanirlar.
  Pnömokokal ve menengokokal menenjitler sistemik
  penisilin tedavisine iyi cevap verirler.
• Intratekal UYGULANMAZLAR! (Irritan ve konvülsif),
• Lipofiliklikleri azdir, hücre içine girmeleri
  zordur.

28
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILINLER
• PENISILINLERIN FARMAKOKINETIK ÖZELLIKLERI-4
• Büyük bir kisminin eliminasyonu BÖBREKLERDEN,
• Idrardaki penisilin kons.ltltltltltPlazma serbest
  penisilin kons.
• Renal itrahla (TS, HIZLI) elimine edilen
  penisilinler
• Penisilin G
• Metisilin
• Kloksasilin
• Dikloksasilin
• Flukloksasilin
• Aminopenisilinler
• Karboksipenisilinler
• Asilüreidopenisilinler
• Karacigerden elimine edilen penisilinler
  (Metabolizmasafraya itrah)
• Nafsilin
• Oksasilin
• Penisilin V

29
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILINLER
• PENISILINLERIN YAN TESIRLERI-1
• ALLERJIK REAKSIYON
• Oral yoldan yüksek doz,
• BULANTI
• KUSMA
• DIYARE (Ampisilin)
• Tedavi uzarsa barsakta flora bozulmasina bagli
  SÜPERINFEKSIYON
• (Genis spektrumlularda daha sik)
• ANTIAGREGAN ETKI VE KANAMA SÜRESINDE UZAMA
• (Yüksek dozlari trombositlerde adenozin
  difosfati baglar)
• Karbenisilin
• Tikarsilin
• Piperasilin

30
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 1. PENISILINLER
• PENISILINLERIN YAN TESIRLERI-1
• ALLERJIK REAKSIYON
• Bir penisilin türüne allerjik olan kimse diger
  penisilinlere de allerjiktir (Çapraz allerji)
• Daha ciddi allerjik reaksiyon (insidensi düsük)
• AKUT SISTEMIK ANAFLAKSI (Allerji öyküleri
  alinmali)
• Majör antijenik determinant PENISILOIK ASID
  TÜREVLERI
• Az görülen fakat olgularin 10unda ÖLÜMle
  sonuçlanan EN CIDDI allerjik yan tesir AKUT
  ANAFLAKSI seklindeki TIP I reaksiyon.
• Penisilin allerjisine bagli geç reaksiyon (72
  saat sonra)
• IgG ve IgM antikorlarinin aracilik ettigi tip II
  ve III allerjik reaksiyonlar

31
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)
• Molekül ana çekirdegi 7-ASA
• (7-aminosefalosporik asit),
• BL yapisi
• BAKTERISID,

32
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)

• Kimyasal yapi, etki mekanizmalari, AS bakimindan
  penisilinlere benzerler,
• Penisilinlerden farki
• Enterokoklar,
• Metisiline rezistan Staph.lar,
• Clostridiumlar,
• Listerialar,
• Corynbacterium diphteriae,
• Sefalosporinlere rezistandir.

33
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)
• KLINIK KULLANILIS BAKIMINDAN EN ÖNEMLI
  ÖZELLIKLERI
• Penisiline allerjik olan hastalarin bir kisminda
  veya
• BL salgilayan Staph. auereus infeksiyonlarinda
• penisilinlerin yerini tutabilen BAKTERISID ilaç
  olmalaridir.

34
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)
• Etki Mekanizmalari
• Bakteri hücre membranindaki PBPlere baglanarak
  hücre duvari sentezini inhibe ederler.

35
(No Transcript)
36
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)

Birinci Kusak Sefalotin Sefazolin Gr ()
koklar, Stafilokoklar Streptokoklara karsi
etkili E.Coli K. Pneumoniae Gr (-)lere karsi
etkinlikleri düsük

37
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)

• Ikinci Kusak
• Gr(-) lere karsi etkileri arttirilmis,
• B. fragilise karsi
• Sefotetan
• Sefoksitin
• H. Influenzaya karsi
• Sefuroksim
• Sefaklor
• Gr() lere karsi düsük etkili

38
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)

Üçüncü Kusak Rezistan Gr(-)lere karsi
etkinlikleri arttirilmistir Sefoperazon ve
Sefiksim disinda kan beyin engelini
asarlar. Enterobacter Providencia Serratia
marcesnes BLaz üreten H. Influenza ve
Neisseriaya karsi etkili B. fragilise karsi
Seftizoksim Pseudomonasa karsi
Seftazidim Gonorede Seftriakson

39
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)

• Ikinci Kusak

Birinci Kusak Cerrahi profilakside
tercih edilebilirler

Üçüncü Kusak 3. Kusak sefalosporinler Istisnalar
disinda kan-beyin engelini asarlar. Bagisiklik
sistemi yetersiz hastalardaki ciddi
infeksiyonlarin tedavisinde tercih
edilirler

• 1. ve 2. kusak sefalosporinler meninksler
  iltahapli olsa dahi kan beyin engelini asip
  serebrospinal siviya geçemezler,

40
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

41
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)
• Farmakokinetigi
• Oral ve parenteral olarak kullanilabilirler,
• Yan dal yapisina sahip olanlar KCde
  metabolize edilir ancak majör eliminasyonlari
  TSile böbreklerden itrahtir.

42
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLERIN KULLANILISLARI
• ÜST VE ALT SOLUNUM YOLU INFEKSIYONLARI,
• CILT VE YUMUSAK DOKU INFEKSIYONLARI,
• KEMIK VE EKLEM INFEKSIYONLARI,
• KARIN-IÇI INFEKSIYONLAR,
• JINEKOLOJIK INFEKSIYONLAR,
• IDRAR YOLU INFEKSIYONLARI,
• GR (-) BASILLERIN OLUSTURDUGU YASAMI TEHDIT EDEN
  INFEKSIYONLAR,
• DIGER INFEKSIYONLAR,
• PROFILAKTIK OLARAK (Sefazolin, Sefoksitin).

43
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLER (SEFEMLER)
• Toksik-Doz/Terapötik-Doz oranlari yüksektir,
• Cilt reaksiyonlarindan anaflaktik soka kadar
  allerjik reaksiyonlar meydana gelebilir,
• Penisilin allerjisine sahip kisiler
  sefalosporinlerle basarili bir sekilde tedavi
  edilirler ancak penisilin anaflaksisi hikayesi
  olanlarda sefalosporinler kullanilmamalidir.

44
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLERIN YAN TESIRLERI
• ALLERJIK REAKSIYONLAR
• GASTROINTESTINAL BOZUKLUKLAR
• NEFROTOKSIK TESIR VE KARACIGER FONK. BOZUKLUGU,
• SÜPERINFEKSIYON,
• DIGER YT.

45
BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• 2. SEFALOSPORINLERIN YAN TESIRLERI
• im injeksiyon alaninda agri,
• iv injeksiyondan sonra flebit,
• Beraber kullanilirlarsa Aminoglikozitlerin
  nefrotoksisitesini arttirabilirler,
• Metiltiazol grubu içerenler
• (Sefoperazon, Sefotetan, Moksalaktam)
  hipoprotrombinemi ve alkolle birlikte
  alindiklarinda disülfiram-benzeri reaksiyonlara
  neden olabilirler.
• Moksalaktam, trombosit fonksiyonunu azaltarak
  ciddi kanamalara neden olabilir.

46
DIGER BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• IMIPENEM
• AZTREONAM

47
DIGER BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• IMIPENEM
• Karbapenem türevi,
• N-forminidoyltianamisin,
• Bak. çeperindeki PBP-1 ve-2ye yüksek afinite
  gösterir,
• Kromozom ve plazmidle iliskili BLlara dayanikli,
• P. ve S.e rezistan bak. türlerinin çoguna
  etkili,
• Gr() kok, Gr(-), anaerob bakteri.

48
DIGER BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• AS onlardan genis,3. Kusak S.den üstün,
• Karma inf. empirik tedavisinde antipsödomonal P.
  ve S.in veya onlarin aminoglikozitlerle
  kombinasyonunun yerini tutabilir,
• Nefratoksik ve ototoksik DEGILDIR,

49
DIGER BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• MB absorbe edilmez, parenteral olarak uygulanir.
• Böbrek proksimal tubulus h.nde bulunan bir
  dipeptidaz türü RENAL DEHIDROPEPTIDAZ ENZIMI
  tarafindan çabuk INAKTIVE edildigi için, bu
  enzimi inhibe eden SILASTATIN SODYUM ile kombine
  edilir. Potansiyel nefrotoksik metabolit olusumu
  inhibe edilir.
• IMIPENEM SILASTATIN SODYUM viyal/infüzyon
• Yan tesirleri Çok yüksek plazma
  konsantrasyonlarinda, GI distres, cilt
  reaksiyonlari, SSS toksisitesi (konfüzyon,
  ensefalopati, nöbet),
• Penisilinlerle çapraz-allerjik reaksiyonlar.

50
DIGER BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• AZTREONAM
• Antibakteriyel monobaktam,
• Gr(-)lerin ürettigi BLlara dayanikli,
• Gr(-) bak. inf.da aminoglikozidler yerine
  kullanilabilir,
• Klebsiella, Pseudomonas, Serratia.
• Nefrotoksik ve ototoksik DEGILDIR,
• Aerobik gr(-) bakterilere karsi etkinligi
  güçlendirilmis,
• Gr() ve anaerobiklere karsi etkisizdirler.

51
DIGER BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• AZTREONAM
• Duyarli gr(-) bakterilere bagli
• Agir I.Y.I.
• Alt solunum yolu,
• Intraabdominal,
• Intrapelvik,
• Kemik ve eklem infeksiyonlari,
• Septisemiler,
• Akut komplikasyonsuz gonorede kullanilirlar.

52
DIGER BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• AZTREONAM
• Bak. çeperine kolayca nüfuz eder, PBP-3e
  baglanir,
• Dar AS, iv uygulanir, Renal TS ile elimine
  edilir.
• Vücut sivilarinda olusana uyan konsantrasyonlarda
  sadece belirli
• Aerobik gr(-) bakterilere
• H. Influenza,
• Enterobacteriacea,
• Neisseria,
• Pseudomonas aeruginosaya etkili, im/iv.

53
DIGER BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• AZTREONAM
• Yan Tesir GI rahatsizliklar, süperinfeksiyon,
  bas agrisi, nadiren hepatotoksisite, cilt
  reaksiyonlari.
• Penisilinlerle çapraz-allerjik reaksiyon
  GÖSTERMEZ.

54
DIGER BETA-LAKTAM ANTIBIYOTIKLER

• Kaynaklar
• Prof. Dr. S. Oguz Kayaalp, Rasyonel Tedavi
  Yönünden Tibbi Farmakoloji, 10. Baski, Hacettepe
  Tas, 2002.
• Bertram G. Katzung, BasicClinical Pharmacology,
  7th edition, AppletonLange, 1998.