SIGIMISORGANITESSE TOIMIVAD AINED

1
SIGIMISORGANITESSE TOIMIVAD AINED
2
Emassuguhormoonid

• Produktsiooni reguleerivad
• Ajukoor
• Hüpotaalamus
• Hüpofüüs
• Produtseeritakse munasarjades
• Emassuguhormoonide all käsitletakse FSH ja LH,
  östrogeene ja gestageene.
• Sigimisfunktsiooni reguleerib ajukoor.
• Teisel kohal hüpotaalamus

3

• Hüpotaalamuse neurosekretoorsetes rakkudes
  produtseeritakse spetsiifilisi hormoone, mida
  nimetatakse hüpofüseotropiinideks e.
  riliisingfaktoriteks e. liberiinideks.
• Ülesandeks stimuleerida või pärssida hormoonide
  vabanemist adenohüpofüüsist.
• Adenohüpofüüsis produtseeritakse vastavate
  liberiinide toimel gonadotropiine.

4

• Adenohüpofüüsis produtseeritavad hormoonid
• 1) otsese toimega, toimivad otseselt organismi
  kudedesse prolaktiin, somatotropiin
• 2) kaudse toimega, stimuleerivad mingit teist
  endokriinorganit, põhjustavad sealsete hormoonide
  vabanemist gonadotroopsed hormoonid,
  adrenokortikotropiin, türeotroopsed hormoonid.

5
Gonadotroopsed hormoonid

• Kaks põhilist
• Folliikuleid stimuleeriv hormoon (FSH)
• Luteiniseeriv hormoon (LH)
• Riliisingfaktor reguleerib mõlema vabanemist
• On ka luteotroopne hormoon prolaktiin, mis osaleb
  piimatekke protsessi regulatsioonis, mõnedel
  loomaliikidel omab kollakeha stimuleerivat toimet
  (hiir, rott).

6
Gonadoreliin

• Gonadotropiini vabastav hormoon.
• Stimuleerib FSH ja LH vabanemist hüpofüüsist,
  selle tulemusena folliikul küpseb, tekib
  ovulatsioon ja algab progesterooni produktsioon
  (kass ja koer). Suurendab testosterooni
  produktsiooni isasel koeral ja kassil.
• Kasutatakse ovulatsiooni stimuleerimiseks, inna
  esilekutsumiseks folliikulitsüstide raviks koeral
  ja kassil.

7
FSH ja LH

• FSH põhjustab sekundaarsete folliikulite kasvu
  munasarja koores, tagab vajalikud tingimused
  munaraku kasvuks ja arenguks ning tõstab
  folliikuli epiteeli mitootilist aktiivsust.
• LH tagab põisfolliikuli lõpliku valmimise ja
  ovulatsiooni, seejärel stimuleerib kollakeha
  arengut. LH põhjustab ka östrogeenide ja
  gestageenide produktsiooni.

8

• FSH ja LH süntees ja vabanemine hüpofüüsist
  toimub pidevalt kogu innatsükli vältel. Kummagi
  hormooni tase ja osatähtsus sõltub innatsükli
  faasist.
• Veres tsirkuleerivad östrogeenid pidurdavad FSH
  riliisingfaktorit ja soodustavad LH
  riliisingfaktori produktsiooni. Gestageenid
  pärsivad viimase produktsiooni. Kui vere
  hormoonisisaldus väheneb, suureneb
  vastureaktsioonina gonadotropiinide sekretsioon
  ja vastupidi, suguhormoonide sisalduse
  suurenemine veres (ravimid) pidurdab
  gonadotropiinide sekretsiooni.

9
Östrogeenid

• Toimivad kõikidesse emassuguelunditesse v.a.
  munasarjad.
• 1) Looduslikud östrogeenid
• 17?-östradiool. Koosneb kahest sarnasest ainest
  östroonist ja östrioolist. Produtseeritakse
  Graafi folliikulite siseteeka rakkude või
  platsenta poolt. Metaboliseeritakse maksas.
  Östrogeene sisaldub ka taimedes.
• Praktikas kasutatakse vähe, sest lammutuvad
  kiiresti ja toimeaeg jääb lühikeseks.

10

• 2) Sünteetilised östrogeenid
• Rida preparaate. Bioloogiline toime sama kui
  looduslikel, toime intensiivsus tugevam ja
  kestvus pikem. Looduslikest palju stabiilsemad.
  Enamik neist mittesteroidse struktuuriga.

11
Dietüülstilbestrool

• Sünteetiline mittesteroidne östrogeen.
• Kasutatakse inna esilekutsimiseks, inna
  sünkroniseerimiseks (veis peamiselt).
• Põllumajandusloomadel kutsub esile luteolüüsi üle
  prostaglandiin F2? vabastamise.

12
Farmakokineetika

• Looduslikud östrogeenid imenduvad hästi,
  seedetraktist, lagunevad kiiresti. Manustatakse
  peamiselt parenteraalselt. Sünteetilised ained
  stabiilsemad, manustataske ka suu kaudu.
• Biotransformatsioon maksas, vähemal määral
  emakas.
• Erituvad neerude kaudu, peamiselt glükuroon- või
  vävelhappe estritena.

13
Farmakodünaamika

• Östrogeenide produktsioon suureneb suguküpsuse
  saabudes.
• Füsioloogilised östrogeenid põhjustavad
  innatunnuste avaldumist, tupe epiteeli kasvu,
  uteriinnäärmete kasvu ja arengut, emaka
  limaskesta hüpereemiat. Mõjutavad emaka
  kontraktiilsust (oksütotsiin stimuleerib emaka
  kontraktsioone vaid kõrge östrogeenide taseme
  korral poegimise ja inna ajal).

14

• Suurendavad leukotsüütide migratsiooni
  emakanõresse inna ajal, keskkond muutub
  mikroobidele ebasobivaks.
• Vajalikud sekundaarsete sugutunnuste
  väljakujunemiseks.
• Avaldavad toimet keharasvade deponeerimisele ja
  jaotumisele, kiirendavad luude epifüüside
  luustumist.
• Põhjustavad piimanäärme kasvu.

15
Kasutamine

• Inna esilekutsumiseks vaikse inna ja innatuse
  korral
• Munasarjade alatalitluse korral
• Põllumajandusloomadel tohib kasutada
  sigimishäirete raviks.

16
Kõrvaltoimed, vastunäidustused

• Võivad põhjustada endomeetriumi hüperplaasiat
• Noortele koertele manustamisel võivad tekitada
  munasarjakasvajaid.
• Kassidel võivad põhjustada pankrease, maksa ja
  südame kahjustusi.
• Vastunäidustatud
• Tiinetele loomadele
• Samaaegse progesterooniravi korral
• Tiinetele loomadele manustamisel tekib lootel
  kuse-suguorganite väärareng, tavaliselt fataalne.
  Mõnedel östrogeenidel on tõestatud kantserogeenne
  toime (laboriloomadel).

17
Gestageenid

• Kollakeha produtseerivad steroidhormoonid.
• Produtseeritakse ka neerupealiste koores ja
  platsentas.
• Looduslikud lagunevad mao soolhappe toimel, suu
  kaudu manustatuna ei toimi.
• Biotransformatsioon maksas, erituvad sapiga,
  uriiniga.

18

• Progesteroon
• Pregniin
• Megestrool
• Medroksüprogesteroon

19
Farmakodünaamika

• Progesteroon põhjustab uteriinnäärmete kasvu ja
  arengut, intensiivistab sekretsiooni.
• Osaleb embrüo transplantatsioonis
• Loob soodsad tingimused embrüo arenguks
• Pidurdab emaka kontraktsioone, vähendab emaka
  tundlikkust oksütotsiini suhtes.
• Takistab gonadotroopsete hormoonide
  produktsiooni, hoiab ära inna, ovulatsiooni ja
  uue östraaltsükli, säilitab tiinust.
• Gestageenide toimel emakakael aheneb, limaeritus
  väheneb, lima viskoossus suureneb.

20
Kõrvaltoimed

• Kassidel neerupealiste funktsiooni pärssumine,
  atroofia, endomeetriumi hüperplaasia,
  piimanäärmete hüpertroofia, kehamassi suurenemine
• Koertel kehamassi suurenemine, endomeetiumi
  hüperplaasia, letargia, käitumise muutused,
  neerupealiste pärssumine.

21
Vastunäidustused

• Tiinus
• Diöstrus
• Östrogeenide manustamise järgselt
• Diabeet
• Endomeetriumi ja piimanäärme haigused

22
Kasutamine

• Inna sünkroniseerimiseks
• Inna ärahoidmiseks või edasilükkamiseks
• Ebatiinuse korral
• Harjumusliku abordi korral
• Eesnäärme hüperplaasia raviks

23
Prostaglandiinid

• 20 süsinikuaatomiga küllastumata tsüklilised
  rasvhapped
• Keemilise struktuuri järgi jagatakse paljudeks
  rühmadeks PGA, PGD, PGE, PGF
• Inimese sigimisfunktsioonis oluline PGE, veisel
  PGF (PGF2a)

24

• Kloprostenool
• Dinoprost
• Fenprostaleen
• Luprostiool
• Tiaprost

25
Toime

• PGF2? põhjustab müomeetriumi kontraktsioone,
  emakakaela lõtvumist ning luteolüüsi (kollakeha
  nii funktsionaalne kui morfoloogiline
  taandareng).
• Ovulatsiooni ei mõjuta.
• Stimuleerib nii tiinet kui mittetiinet emakat,
  tõstab emaka toonust.

26
Kõrvaltoimed

• Valu kõhus
• Oksendamine, defekatsioon
• Urineerimine
• Tahhükardia
• Palavik
• Hüpersalivatsioon
• Rahutus

27
Vastunäidustused

• Tiinus
• Maksa- ja neeruhaigused
• Mitte manustada intravenoosselt
• Rasedad ja astmahaiged ei tohi preparaadiga
  töötada.

28
Dopamiini agonistid, serotoniini antagonistid

• Prolaktiin stimuleerib piimanäärme arengut ja
  laktatsiooni. Hüpotaalamusest pärinev dopamiin
  pärsib prolaktiini sekretsiooni hpofüüsis, seega
  dopamiini agonistid pärsivad prolaktiini
  sekrtsiooni.
• Serotoniin pärsib dopamiini sekretsiooni
  hüpotaalamuses ning seega kaudselt stimuleerib
  prolaktiini sekretsiooni.
• Prolaktiini sekretsiooni pärssivad dopamiini
  agonistid on ka metoklopramiid ja
  atsetüülpromasiin.

29

• Kabergoliin spetsiifiline dopamiini agonist.
• Bromokriptiin-mesülaat sünteetiline
  ergotalkaloid, mis otseselt pärsib prolaktiini
  sünteesi toimides D2 retseptoritesse hüpofüüsis.
• Metergoliin serotoniini antagonist.

30
Kasutamine

• Abordi esilekutsumiseks
• Piima sünteesi pärssimiseks
• Inna esilekutsumiseks, kahe inna vahelise
  intervalli vähendamiseks
• Ebatiinuse korral

31
Emaka kontraktsioone intensiivistavad ained

• Prostaglandiinid
• Hüpofüüsi tagasagara hormoonid (oksütotsiin)
• Tungaltera alkaloidid (ergotalkaloidid)
• Ganglioblokaatorid
• Glükokortikosteroidid (deksametasoon)
• Taimsed vahendid

32
Oksütotsiin

• Hüpofüüsi tagasagaras kaks hormooni oksütotsiin
  ja vasopressiin.
• Oksütotsiini produtseeritakse hüpotaalamuse
  tuumade neurosekretoorsetes rakkudes. Sealt
  liigub hüpofüüsi tagasagarasse. Vabanemine verre
  toimub hüpotaalamusest lähtuvate koliinergiliste
  impulsside toimel.
• Füsioloogiline roll on spermide ja sügoodi
  liikumise hõlbustamine ning osalemine sünnituse
  mehhanismis.

33

• Seedetraktis laguneb, ei imendu. Manustatakse
  parenteraalselt.
• Tekitab emaka korrapärased kontraktsioonid.
  Emakas on tundlik oksütotsiini toimele ainult
  kõrge östrogeenide taseme korral.
• Oksütotsiin põhjustab ka udara müoepiteeli
  kontraktsioone, aidates kaasa piima väljutamisele
  lakteerivatel loomadel.

34
Kasutamine

• Sünnituse stimuleerimiseks
• Poegimisjärgse emaka atoonia korral
• Päramiste peetuse korral
• Emakapõletike ravimisel
• Piima väljutamiseks (sõõrutamine)

35
Ergotalkaloidid

• Suurendavad emakalihase toonust, tugevdavad
  kokkutõmbeid, eriti tiinuse ajal ja pärast
  poegimist.
• Kasutatakse emakaverejooksude korral, päramiste
  eemaldamiseks, poegimisjärgse emaka atoonia
  korral.
• Mitte kasutada sünnituse stimuleerimiseks.
  Kokkutõmbed väga tugevad, võib tekkida loote
  lämbumine ja emaka ruptuur.

36
Ganglioblokaatorid

• Otsene toime emaka silelihastele, vegetatiivsete
  ganglionide blokaadist tingitud autonoomse NS
  reaktsioon.
• Sfärofüsiin, pahhükarpiin.
• Kasutatakse sünnituse stimuleerimiseks.

37
Taimsed vahendid

• Hiirekõrv, kukerpuu, lodjapuu, mõruhein.
• Suu kaudu manustamisel tõstavad mõnevõrra emaka
  toonust, tekitavad rütmilisi kokkutõmbeid. Toime
  nõrk ja ebakindel.
• Toimivad veresooni ahendavalt, verejooksu
  tõkestavalt.

38
Emaka kontraktsioone pärssivad ained

• ?-adrenomimeetikumid
• Lokaalanesteetikumid
• Mittenarkootilised analgeetikumid
• Kasutatakse
• Raske sünnituse abistamisel
• Väärasendite ja rühtide parandamisel
• Fetotoomia, keisrilõike korral

39
Antibiootikumid, antiseptilised vahendid

• Vedelad ravimvormid loputamiseks.
• Tahked ravimvormid (tabletid, suposiidid,
  kapslid) emaka- ja tupepõletike raviks.

40
Estriool

• Lühitoimeline looduslik östrogeen
• Kasutatakse koertel ovariohüsterektoomia järgselt
  tekkiva põiesfinkteri puudulikkusest põhjustatud
  hormoonseoselise kusepidamatuse raviks koertel.

41
Asaglünafareliin

• Gonadotropiini vabastava hormooni sünteetiline
  analoog
• Kasutatakse emastel lõhilastel ovulatsiooni
  esilekutsumiseks ja sünkroniseerimiseks marja ja
  vastsete saamiseks.